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吡喃鎓衍生物N2的体外抗真菌活性研究: 2023年; 目的研究N2系列化合物的抗真菌作用。方法利用微量液基稀释法考察化合物N2系列化合物的体外抗真菌活性;在菌丝和被膜诱导条件下考察N2化合物对白念珠菌菌丝和被膜形成的抑制效果。结果N2化合物对临床常见条件致病真菌白念珠菌有明显抗真菌活性;N2化合物可以明显抑制白念珠菌菌丝生长和被膜的形成;N2化合物可以通过损伤白念珠菌细胞膜和细胞壁发挥杀菌作用。结论N2化合物具有较为广泛的抗真菌谱,能起到明显的体外抗真菌效果,对真菌菌丝和生物被膜的形成均有明显的抑制作用,可以认为N2化合物具有抗真菌潜力,可作为先导化合物,指导进一步改造。筛选获得了具有抗真菌活性的N2化合物,为抗真菌药物研发和解决真菌耐药问题提供新思路。; 邓忠宇郭士槿郭熠凡冯峻程吕权真邱丽娟; 关键词：抗真菌活性白念珠菌

羌活提取物微乳剂制备及体外抗真菌活性被引量：4: 2022年; 采用乙醇溶液热萃取方法提取羌活根茎活性成分,通过稳定性等物理性能测试进行评价并确定微乳剂最优配方。微乳剂由质量分数(下同)为15%的羌活提取物(含羌活醇0.34%)、9%的环己酮、16%的HMK-2100、10%的乙醇、49.9%的水和0.1%的AF1506组成。理化性质测试结果表明,所制备的羌活提取物微乳剂各项指标均符合国家标准。为了比较研究其抑菌活性,同时还制备了5%羌活提取物(含羌活醇0.11%)微乳剂和30%羌活提取物(含羌活醇0.68%)乳油。采用菌丝生长速率法研究了羌活提取物不同剂型产品对小麦纹枯病菌Rhizoctonia cerealis、辣椒疫霉Phytophthora capsici、水稻稻瘟病菌Pyricularia grisea和水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制作用。结果显示,15%羌活提取物微乳剂的抑菌效果显著,在用水稀释500倍(羌活提取物质量浓度为300 mg/L,羌活醇质量浓度为6.75 mg/L)后施用,其对水稻稻瘟病菌和水稻纹枯病菌菌丝生长的抑制率均在90%以上。应用性能测试结果表明,羌活提取物微乳剂在绿萝叶片表面具有优异的铺展和润湿能力。; 张智蕊赵晴李宗霖寇俊杰李娇徐凤波李庆山; 关键词：羌活提取物微乳剂接触角抑菌活性

小G蛋白抑制剂CASIN的体外抗真菌活性研究: 2022年; 目的通过对小G蛋白抑制剂体外抗真菌活性的测定,筛选具有新结构类型的抗真菌活性化合物。方法采用微量液基稀释法考察不同小G蛋白抑制剂对于念珠菌的最低抑菌浓度(MIC),并从中筛选活性较强的化合物进一步进行抗真菌谱测定;采用时间-生长曲线和时间-杀菌曲线考察CASIN对于白念珠菌生长增殖的影响;采用菌丝诱导实验考察化合物CASIN对于白念珠菌菌丝形成的抑制效果;采用甲基四氮盐(XTT)法考察化合物CASIN对于白念珠菌生物被膜形成的抑制作用。结果在考察的小G蛋白抑制剂中,CASIN的体外抗真菌活性最强,对于近平滑念珠菌、克柔念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌中均有较好的抑制作用,MIC为8~16μg/mL。16μg/mL CASIN可以有效抑制YPD培养基中白念珠菌的生长增殖,也在RPMI1640培养基中展现出对白念珠菌的杀菌活性;当培养基中CASIN浓度高于8μg/mL时,白念珠菌菌丝受到明显抑制;此外,8μg/mL的CASIN浓度对于白念珠菌的被膜生成具有80%以上的抑制率。结论小G蛋白抑制剂CASIN具有较强的体外抗念珠菌活性。; 巢雯邓忠宇郭士槿郭熠凡阎澜邱丽娟吕权真; 关键词：小G蛋白抗真菌活性

新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性被引量：1: 2022年; 以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经^(1)H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍生物A5、A6、A10和A14对除烟曲霉菌外的测试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是衍生物A6,具有进一步的研究价值。; 梁伦海刘丽张胜男孟庆国赵风兰柴晓云; 关键词：构效关系抗真菌活性

伊曲康唑类衍生物的合成及体外抗真菌活性被引量：1: 2022年; 通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经^(1)H NMR和MS确证,所合成的目标化合物顺-N-{[2-(2,4-二氯苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-(2-取代氨基乙氧基)]苯甲酰胺(A1—A13),均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明:所合成的13个化合物对大部分所试菌株具有抑制活性,特别是对白念珠菌(Candida albicans);化合物A1、A2、A6抗真菌活性较好,对白念珠菌的抑制活性是伊曲康唑活性的250倍,是氟康唑的32倍以上;此外,化合物A6对近平滑假丝酵母菌的抑制活性与伊曲康唑相当。因此,侧链引入苯甲酰胺结构能够有效增强氮唑类衍生物的体外抗真菌的活性。; 马光群张胜男梁伦海柴晓云赵风兰孟庆国; 关键词：体外抗真菌活性

1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2: 2021年; 以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1-15结构均经1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC80值均小于0.5μg/mL。; 刘丽李新利李新利赵风兰孟庆国; 关键词：1,3,4-噻二唑体外抗真菌活性

牛至山苍子挥发油体外抗真菌活性及其乳膏制备工艺、质量标准研究: 陈曦文

棘白菌素B新型衍生物的设计合成及体外抗真菌活性被引量：1: 2020年; 本研究以棘白菌素B母核(ECBN)为基础,在侧链中引入了多肽结构,并探索出了棘白菌素B新型衍生物的固相及液相联合合成的路线。以不同芳香性氨基酸、极性带正电荷氨基酸以及脂肪酸为原料合成了14个新的棘白菌素B衍生物,分别对其进行了抗真菌活性、溶血毒性、水溶性评估,筛选得到了ECBN-[3-(2-萘基)-D-丙氨酸]-(2,4-二氨基丁酸)-月桂酸(ECBN-D-2-Nal-Dab-C12,13)。相比于阿尼芬净,13在保留抗真菌活性的同时,溶血毒性大大降低,并且水溶性得到极大改善,时间-杀菌曲线也证实二者对白念珠菌和克柔念珠菌有相似的杀菌效果。因此,13可作为候选化合物进一步研究和开发。; 朱冰东圆珍张喜全马洁; 关键词：抗真菌药抗真菌活性水溶性

氮唑类CYP51抑制剂的合成及体外抗真菌活性测定: 2019年; 目的:合成一系列1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物并考察其体外抗真菌活性。方法:通过酯化、肼解、缩合、环化四步反应合成目标化合物。将待测化合物配成浓度为1.6 mg.m L-1的药物原液,并通过2倍稀释法将其制备成10个不同梯度浓度的待测药液,使用微量稀释法测试这些化合物对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌三种真菌的抗菌活性。结果:得到17个1,2,4-三唑-3-硫酮的卤代苯基衍生物、烃基衍生物、吡啶衍生物。其中,化合物6h对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)值达到12.5、12.5、6.25μg.mL-1,化合物6d和6m对白色念珠菌的MIC值均为12.5μg.mL-1,与对照药物酮康唑的抑菌活性相当。化合物6a、6d、6m、6p对孢子丝状真菌的MIC值均为25μg.mL-1。结论:1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物具有不同程度的体外抗真菌活性,特别是化合物6h的抗菌效果显著,值得我们进一步研究以发展成为先导化合物。; 陈婷师健友鲁永平周艳平彭婷张梅; 关键词：微量稀释法抗菌活性

凤仙花中1,4-萘醌类成分分析及其体外抗真菌活性研究: 凤仙花(Impatiens balsamina L.)为凤仙花科(Balsaminaceae)凤仙花属(Impatiens)一年生草本植物。作为凤仙花的主要产地,我国凤仙花资源丰富,种类繁多。凤仙花中含有多种化学成分如黄...; 王芳; 关键词：凤仙花红色毛癣菌体外抗真菌活性

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