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全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的皮肤渗透研究与机制探讨被引量：2: 2023年; 目的阐明全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体及其凝胶剂的离体皮肤渗透与滞留特性,探讨该制剂皮肤应用的作用机制。方法制备INT脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂;建立离体皮肤渗透接收液与皮肤中药物含量测定的HPLC方法;采用Franz扩散池法测定各种制剂与不同理化参数脂质体的药物离体皮肤渗透与滞留,并通过比较测定结果探讨制剂的作用机制。结果成功制备并表征3种制剂。渗透接收液与皮肤中INT含量测定的HPLC法准确、精密。3种制剂的药物皮肤透过量均较小;应用12 h后皮肤滞留量:优化脂质体>脂质体凝胶剂>普通凝胶剂(2.59∶1.75∶1,P<0.01),在角质层下皮肤滞留量:优化脂质体>脂质体凝胶剂>普通凝胶剂(2.54∶1.72∶1,P<0.01),而角质层药物滞留量占全皮约为60%,且制剂间无显著性差异。包封率高的脂质体具有较高的角质层药物滞留。结论脂质体通过与皮肤的相互作用可促进INT进入皮肤,是有毒药物皮肤局部作用的良好载体,而凝胶基质减小脂质体促进药物进入皮肤。; 卢玉洁周珊珊单钰君徐莹莹程碧欣朱志红郑杭生; 关键词：全缘千里光碱脂质体脂质体凝胶剂

一种全缘千里光碱阳离子脂质体凝胶: 本发明涉及药物制剂领域，提供了一种全缘千里光碱阳离子脂质体凝胶及其制备方法。通过选择合适的阳离子脂质材料和配比，在脂质体中使用阳离子脂质材料，大大了提高药物的渗透率，通过调整凝胶基质中水性凝胶基质的种类和比例，显著延长了...; 李琎杰彭再生; 文献传递

兔皮肤中全缘千里光碱的HPLC测定被引量：1: 2016年; 目的:建立一种兔皮肤中全缘千里光碱测定的HPLC方法。方法:采用X-Terra RP18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(23∶77,以冰醋酸、氨水调节pH至7.1),流速0.8 m L·min^(-1),柱温为室温,检测波长213 nm,进样量20μL。样品处理过程包括皮肤匀浆、液-液萃取、氮气吹干有机层、残留物复溶及进样分析。结果:皮肤中的内源性物质对测定无干扰;样品皮肤(1 cm2)中药物含量在0.525~31.5μg范围内与其峰面积的线性关系良好(r=0.999 8,n=7);日内、日间精密度良好(RSD≤12.2%);准确度(相对回收率)为96.2%~105.0%,提取回收率为79.4%~83.7%;复溶的供试品溶液在24 h内稳定(相对回收率为95.2%~100.3%),皮肤样品冷冻-解冻循环3次测定结果稳定(相对回收率为96.2%~101.8%);皮肤中全缘千里光碱含量测定结果表明,应用12 h以后全皮及角质层下皮肤中药物滞留量的大小关系为:全缘千里光碱脂质体混悬液>全缘千里光碱脂质体凝胶剂>全缘千里光碱普通凝胶剂。结论:该方法的精密度、准确度、稳定性均符合生物样本测定要求,可用于兔皮肤中全缘千里光碱的测定。; 陈思思郑杭生王娟; 关键词：抗肿瘤成分全缘千里光碱液-液萃取

全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释药比较研究被引量：6: 2013年; 目的阐明全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释放特性并探讨释放机制。方法制备全缘千里光碱脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂,凝胶均以Carbopol为基质。以透析法测定它们的体外药物释放度,并以相似因子法比较释放曲线的相似性,以Ritgar-Peppas方程拟合释放曲线。结果脂质体凝胶剂与普通凝胶剂的释放行为基本一致,它们的药物释放速率均比脂质体快,脂质体(0.6 g样品量)的药物释放速率比脂质体(1.0 g样品量)快;脂质体凝胶剂(1.0 g样品量)、普通凝胶剂(1.0 g样品量)、脂质体(0.6 g样品量)、脂质体(1.0 g样品量)的释放曲线按Ritgar-Peppas方程拟合后释放参数n值分别为0.63、0.68、0.39与0.44。结论将脂质体分散于Carbopol凝胶中对脂质体中全缘千里光碱释放有促进作用。推测凝胶剂中游离药物释放速率不高于脂质体凝胶剂中药物由脂质体释放到凝胶基质的速率。在透析法测定释放度的条件下,凝胶剂(含脂质体凝胶剂)与单纯脂质体释药机制有差异,前者可能倾向于溶蚀机制释药,后者倾向于扩散机制释药。; 郑杭生黄绳武徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体脂质体凝胶剂释放度

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究被引量：4: 2009年; 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。; 郑杭生张亚军张彤徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体凝胶剂均匀设计

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究被引量：16: 2007年; 目的建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法。方法尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率。结果葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离。离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%。结论葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差。; 郑杭生张亚军徐真徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体包封率超滤薄膜分散法

全缘千里光碱脂质体凝胶剂的HPLC测定被引量：5: 2006年; 建立了HPLC法测定全缘千里光碱脂质体凝胶剂的含量。采用C_(18)柱,流动相为水-乙腈(70：30,pH 8．6),检测波K213nm。全缘千里光碱在20～180μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为96．9%,RSD为1．2%。; 宋华郑杭生张亚军熊阳徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体凝胶剂高效液相色谱

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究: 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂.方法以离心超滤法测定脂质体的包封率.以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例；通过均匀设计法优选制备...; 郑杭生张亚军张彤徐莲英; 关键词：凝胶剂参数优化

HPLC测定峨嵋千里光中全缘千里光碱的含量被引量：5: 2005年; 项乐源王玉芹樊敏伟法洋李亚尊金东海; 关键词：全缘千里光碱 HPLC

全缘千里光碱脂质体凝胶剂及制备方法: 本发明涉及全缘千里光碱脂质体凝胶剂及制备方法和应用。本发明公开的全缘千里光碱脂质体凝胶剂是由全缘千里光碱脂质体A、含carbopol凝胶基质B和含羟丙基甲基纤维素凝胶基质C组成，全缘千里光碱在脂质体凝胶剂中的重量百分比含...; 徐莲英徐月红蔡定国王泽时; 文献传递

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