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孤啡肽受体特异性拮抗剂在制备治疗心律失常药物中的应用: 本发明属于生物医药技术领域，提供了孤啡肽受体特异性拮抗剂在制备治疗心律失常药物中的应用,所述孤啡肽受体特异性拮抗剂为compound‑24即C‑24、1‑[（3R，4R）‑1‑环辛基甲基‑3‑羟甲基‑4‑哌啶基]‑3‑乙...; 郭政韩毅陈司坤熊畅张林忠; 文献传递

孤啡肽受体肽类激动剂NOP01对口面部痛的镇痛及其与Mu阿片受体激动剂的相互作用研究: 口面部痛是多种炎症疾病和神经痛综合征的统称,是指与头部、面部和颈部的硬组织和软组织有关的疼痛。据报道,美国近1/4的成年人受到过口面部痛的困扰。用于治疗口面部痛的药物主要有非甾体类抗炎药（NSAIDs）、抗抑郁药、抗惊厥...; 牛建栋; 关键词：孤啡肽受体药物联用

非肽类孤啡肽受体拮抗剂对大鼠急性心肌缺血后心律失常的影响: 目的：　　急性心肌缺血后心律失常是导致心源性猝死的原因之一，内源性孤啡肽（Nociceptin/orphaninFQ,N/OFQ）参与缺血后心律失常的发生过程，在此我们探讨非肽类孤啡肽受体（ORL1）拮抗剂J-11339...; 陈司坤; 关键词：急性心肌缺血心律失常临床疗效; 文献传递

非肽类孤啡肽受体拮抗剂C-24对大鼠急性心肌缺血后心律失常的影响被引量：2: 2021年; 目的探讨非肽类孤啡肽受体(ORL1)拮抗剂compound-24(C-24)对大鼠急性心肌缺血后心律失常的影响。方法50只清洁级健康雄性SD大鼠按照随机数字表法分为假手术组(Sham组)、冠脉结扎组(CAO组)和C-24组(C组),C组内设3个亚组,即C-Ⅰ组(1×10^-13 mol/L)、C-Ⅱ组(1×10^-11 mol/L)、C-Ⅲ组(1×10^-9 mol/L)。CAO组和C组结扎冠状动脉左前降支制备大鼠急性心肌缺血模型,C组各亚组于结扎前10 min经尾静脉注射相应浓度C-24。记录各组大鼠结扎后15 min内的心率变异性(HRV)及心功能指标并进行心律失常评分。冠脉结扎15 min后处死动物并取心肌组织,酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测大鼠心肌肿瘤坏死因子(TNF)-α及白细胞介素(IL)-1β水平并分析室性早搏(VEB)发生次数和TNF-α、IL-1β的相关性。结果与Sham组比较,CAO组冠脉闭塞后15 min内VEB次数明显增加,室速(VT)+室颤(VF)发生次数增加,持续时间延长,心律失常评分升高(P<0.05);同时HRV指标中RR间期标准差(SDNN)、相临RR间期差的均方根(RMSSD)均明显降低(P<0.05),低高频比值(LF/HE)升高(P<0.05),心肌组织TNF-α和IL-1β水平明显升高。而与CAO组比较,C-Ⅰ组、C-Ⅱ组、C-Ⅲ组VEB发生次数明显减少,C-Ⅲ组VT+VF发生次数减少,持续时间缩短,心律失常评分和LF/HF下降(P<0.05)。此外C-Ⅱ组和C-Ⅲ组心肌组织TNF-α和IL-1β水平较CAO组明显下降。相关性分析显示,TNF-α和IL-1β水平与VEB发生次数均呈线性正相关关系(r分别为0.620、0.609,P<0.01)。实验期间5组大鼠左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)、心率(HR)、左心室压力上升和下降最大变化率(±dp/dtmax)差异均无统计学意义。结论C-24可减少急性心肌缺血后心律失常的发生以及心肌组织中炎性因子的产生,且对心功能无明显影响。; 陈司坤解梦莉韩毅郭政; 关键词：心肌缺血肿瘤坏死因子Α 白细胞介素1Β

孤啡肽受体对痛觉调控作用的研究进展被引量：2: 2020年; 孤啡肽受体是继经典的mu阿片受体、kappa阿片受体和delta阿片受体之后发现的又一类新型阿片受体,不仅在结构上具有同上述阿片受体相类似的特征,而且可介导相同或相似的细胞内生物学反应.孤啡肽受体对痛觉反应具有独特的调控模式.一方面,在背根神经节以及脊髓水平,孤啡肽受体主要介导镇痛效应,并且在脊髓水平还与其他阿片受体有协同效应以增强镇痛效果.另一方面,在脊髓上水平,孤啡肽受体往往产生痛敏而拮抗了其他阿片受体的镇痛效应.此外孤啡肽受体对痛觉的调控在不同物种间也表现一定的差异性.这为进一步阐明内源性阿片系统的痛觉调控作用提供一定的理论依据.; 杜宜楠张金铭刁志君马宁严传婷刘志强; 关键词：孤啡肽受体痛觉调控背根神经节脊髓

孤啡肽受体特异性拮抗剂在制备治疗心律失常药物中的应用: 本发明属于生物医药技术领域，提供了孤啡肽受体特异性拮抗剂在制备治疗心律失常药物中的应用,所述孤啡肽受体特异性拮抗剂为compound‑24即C‑24、1‑[（3R，4R）‑1‑环辛基甲基‑3‑羟甲基‑4‑哌啶基]‑3‑乙...; 郭政韩毅陈司坤熊畅张林忠; 文献传递

孤啡肽受体特异性拮抗剂J-113397在制备治疗心律失常药物中的应用: 本发明属生物医药技术领域，提供了孤啡肽受体特异性拮抗剂J‑113397在制备治疗心律失常药物中的应用。心率失常为急性心肌缺血诱导的室性心律失常。包括室性早搏、室性心动过速及心室颤动。所述心率失常药物为静脉注射药物。所述孤...; 郭政韩毅陈司坤熊畅张林忠; 文献传递

孤啡肽受体特异性拮抗剂SB-612111在制备治疗心律失常药物中的应用: 本发明属生物医药技术领域，提供了孤啡肽受体特异性拮抗剂SB‑612111在制备治疗心律失常药物中的应用。SB‑612111为(‑)‑顺‑1‑甲基‑7‑[4‑(2,6‑二氯苯基)哌啶‑1‑基]甲基]‑6,7,8,9‑四氢‑...; 郭政韩毅陈司坤熊畅张林忠; 文献传递

孤啡肽受体特异性拮抗剂C-24在制备治疗心律失常药物中的应用: 本发明属于生物医药技术领域，提供了孤啡肽受体特异性拮抗剂compound‑24即C‑24在制备治疗心律失常药物中的应用。所述心率失常为急性心肌缺血诱导的室性心律失常。包括室性早搏、室性心动过速及心室颤动。所述心率失常药物...; 韩毅郭政陈司坤熊畅张林忠; 文献传递

Apelin受体和孤啡肽受体异源二聚化的机制研究: G蛋白偶联受体（Gprotein-coupled receptors,GPCRs）二聚化及寡聚化是近几十年GPCRs家族备受关注的焦点之一。前期研究表明,GPCRs二聚体不仅以组成型二聚体的形式存在,在不同配体作用下还能...; 王正文; 关键词：APJ 二聚化信号转导; 文献传递

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