搜索到170篇“ 瑞波西汀“的相关文章
有机不对称催化合成(2R,3S)-瑞波西汀
2024年
本文研究了一种有机不对称催化合成(2R,3S)-瑞波西汀的方法。以肉桂醛为起始原料,通过不对称环氧化氧化-酯化反应得到手性中间体(2S,3R)-3-苯基环氧乙烷-2-羧酸甲酯,再分别通过发生酯胺交换、醚化、环化、还原等反应得到目标产物(2R,3S)-瑞波西汀。该方法原料廉价易得,反应步骤简单,总产率较高,并且产物具有优异的对映选择性。
孔垂敏宣宜宁
关键词:抗抑郁药瑞波西汀
甲磺酸瑞波西汀体外颉颃塞内卡病毒的研究被引量:1
2024年
【目的】从含有127种化合物的FDA批准上市药物库中筛选具有颉颃A型塞内卡病毒(SenecavirusA,SV A)活性的化合物并研究其作用途径。【方法】利用荧光素酶重组塞内卡病毒(rSVA-NLuc)结合荧光素酶高通量筛选技术,建立抗SVA化合物体外筛选平台。从FDA批准上市药物库中筛选浓度为10μmol/L时具有抑制荧光素酶活性效应的化合物,并进一步利用实时荧光定量RT-PCR验证其抑制活性,通过反映乳酸脱氢酶(LDH)释放水平的细胞毒性试验进而确定其最大无毒浓度。针对病毒感染周期的吸附、入胞、复制和组装释放等4个主要过程,采用不同的细胞处理方法和实时荧光定量RT-PCR、间接免疫荧光(indirect immunofluorescence assay,IFA)、蛋白免疫印迹(Western blotting)和病毒滴度测定(TCID_(50))等技术进行化合物分子额顽机制研究。【结果】从包含127种分子的FDA获批上市药物库中筛选出8种候选抗SVA活性分子,通过实时荧光定量RT-PCR及细胞毒性检测,鉴定出1种安全、有效的化合物——甲磺酸瑞波西汀。在病毒感染细胞36h内甲磺酸瑞波西汀可使SVA VP3蛋白表达量和病毒滴度均极显著下降(P<0.01)。甲磺酸瑞波西汀处理金黄仓鼠肾细胞(BSR-T7/5)可减少SVA的吸附和入胞;实时荧光定量RT-PCR也显示甲磺酸瑞波西汀能抑制SVA的组装阶段,但它对SVA的复制和释放阶段没有影响。【结论】本试验从FDA批准上市药物库中筛选出了1种细胞毒性较低且颉SVA效果优异的化合物一—甲磺酸瑞波西汀,该化合物通过抑制SVA的吸附、入胞和组装阶段来对抗SVA感染。本研究为抗SVA药物的进一步研发提供重要参考。
巩有权周晓翠郑辉陈峰曹振山沙洲张慧张慧武瑞尼博
关键词:高通量筛选
用于治疗睡眠呼吸暂停的瑞波西汀和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的组合
本文描述了包含瑞波西汀或其药学上可接受的盐和毒蕈碱受体拮抗剂(MRA)的药物组合物以及治疗睡眠呼吸暂停的方法,该方法包括施用瑞波西汀或其药学上可接受的盐和MRA。在一些实施方案中,MRA是奥昔布宁或(R)‑奥昔布宁或其药...
L·G·米勒R·法卡斯L·塔兰托-蒙特穆罗
瑞波西汀治疗神经系统障碍的用途
本文描述了治疗猝倒型发作性睡病的方法,所述方法包括向有需要的人施用瑞波西汀(包括恶泼西汀)。瑞波西汀(包括恶泼西汀)也可用于制造用于治疗猝倒型发作性睡病的药物。本文还公开了试剂盒,所述试剂盒包含含有瑞波西汀(包括恶泼西汀...
赫里奥特·塔布提奥
瑞波西汀治疗发作性睡病的用途
本文描述了治疗猝倒型发作性睡病的方法,所述方法包括向有需要的人施用瑞波西汀瑞波西汀也可用于制造用于治疗猝倒型发作性睡病的药物。本文还公开了试剂盒,所述试剂盒包含含有瑞波西汀的药物组合物,以及所述药物组合物治疗人的猝倒型...
赫里奥特·塔布提奥
文献传递
用于血清中瑞波西汀血药浓度含量检测血清采集装置
本实用新型公开了用于血清中瑞波西汀血药浓度含量检测血清采集装置,包括工作箱,所述工作箱的两侧均固定连接有拉杆,所述工作箱内腔底部的中心处固定安装有除湿器,所述除湿器两侧的输出端固定连接有第二齿轮,所述第二齿轮的底部啮合有...
张多娇冯立威
检测血液中瑞波西汀药物含量液相色谱分析方法
本发明采用液相色谱分析方法检测血液样本中瑞波西汀的血药浓度含量,该检测方法利用液相色谱分析仪和DAD检测器对标准溶液进行标定,分别拟合得出代表瑞波西汀浓度的标准曲线方程为y<Sub>1</Sub>=a*x<Sub>1</...
魏斌贾永娟倪君君
文献传递
瑞波西汀治疗抑郁症的临床应用被引量:1
2018年
瑞波西汀是临床上用于治疗抑郁症的药物,其主要作用机理是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。根据瑞波西汀的作用机制以及抑郁症的发病机制,本文针对目前临床应用该药的技巧及注意事项予以总结。
杨世昌
关键词:瑞波西汀抑郁症
催化双不对称Henry反应及其在瑞波西汀合成中的应用
催化不对称Henry反应是一类经典的碳-碳键生成反应,其重要意义不仅在于产物β-硝基醇可经不同反应转化其他的官能团,还在于其可以构建手性中心,实现手性的增殖。当底物已经有一个手性中心里,可以利用催化双不对称Henry反应...
刘成
关键词:催化瑞波西汀非对映异构体
一种同时分析分离甲磺酸瑞波西汀苏式异构体及硝基苯甲酰氧基苯基丙烷化合物的方法
本申请公开了一种同时分析分离甲磺酸瑞波西汀苏式异构体及硝基苯甲酰氧基苯基丙烷化合物的方法,采用色谱柱,以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液‑甲醇为第一流动相,以甲醇为第三流动相,采用梯度洗脱,梯度洗脱程序如下:(1)在0‑...
李艳何静唐倩杨宗发张亚红林凤云王丽娟曾雪
文献传递

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赵树霞
作品数:25被引量:89H指数:6
供职机构:保定市第一中心医院
研究主题:氯氮平 瑞波西汀 精神分裂症 骨代谢 阴性症状
黄秀芳
作品数:16被引量:60H指数:6
供职机构:河北省荣军医院
研究主题:氯氮平 瑞波西汀 疗效 坦度螺酮 抑郁症
刘亚丽
作品数:33被引量:104H指数:6
供职机构:河北省荣军医院
研究主题:精神分裂症 氯氮平 瑞波西汀 孤独感 阴性症状
文威
作品数:12被引量:58H指数:5
供职机构:重庆医科大学
研究主题:抗抑郁作用 BDNF NET 帕罗西汀 瑞波西汀
周岐新
作品数:266被引量:1,368H指数:17
供职机构:重庆医科大学
研究主题:小鼠 小檗碱 神经元退行性变 脑损伤 铝过负荷