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白头翁皂苷B4栓剂改善大鼠痛风药效学研究: 2024年; 目的研究白头翁皂苷B4栓剂抗痛风作用。方法应用混合脂肪酸甘油酯制备白头翁皂苷B4栓剂;使用尿酸钠诱导大鼠急性痛风性关节炎模型,观察白头翁皂苷B4栓剂(9、18、36 mg·kg^(-1),直肠给药)对大鼠踝关节肿胀度的影响,试剂盒法检测血清炎症因子单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,HE染色后观察踝关节组织病理学变化;使用氧嗪酸钾诱导大鼠急性高尿酸血症,给予别嘌醇(阳性药,22 mg·kg^(-1),ip给药)和白头翁皂苷B4栓剂低、中、高剂量(9、18、36 mg·kg^(-1)),试剂盒法检测大鼠血清中尿酸、黄嘌呤氧化酶(XOD)、尿素氮(BUN)水平,检测肝脏组织中尿酸、BUN、肌酐(CRE)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)水平,HE染色后检测肾脏组织病理学变化;使用角叉菜胶诱导大鼠足肿胀建立炎症动物模型,足容积测量仪观察白头翁皂苷B4栓剂对肿胀率的影响;使用甲醛诱导小鼠致痛模型,观察白头翁皂苷B4栓剂(13、26、52 mg·kg^(-1))对舔足次数的影响。结果与模型组比较,白头翁皂苷B4栓剂能够显著抑制尿酸钠诱导急性痛风性关节炎大鼠的关节肿胀(P<0.05、0.01、0.001),降低血清炎症因子MCP-1、TNF-α、IL-6、IL-1β水平(P<0.05、0.01、0.001);降低氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠血清尿酸、XOD、BUN水平,降低肝脏中尿酸、BUN、CRE和MDA水平,升高肝脏中GSH-Px、CAT水平(P<0.05、0.01、0.001),改善肾脏组织病理改变;显著抑制角叉菜胶诱导大鼠足肿胀(P<0.05);显著减少甲醛诱导小鼠致痛模型的舔足次数(P<0.01)。结论白头翁皂苷B4栓剂具有抗痛风性关节炎、抗急性高尿酸血症及抗炎镇痛作用。; 梁晓伟何佳高翔李佶朗徐志鹏倪兴华苑仁祎坤高红伟杨世林; 关键词：白头翁皂苷B4 高尿酸血症痛风抗炎

白头翁皂苷B4治疗大鼠子宫肌瘤的作用机制研究被引量：1: 2024年; 目的基于大鼠体内实验以及网络药理学探讨白头翁皂苷B4治疗子宫肌瘤的作用机制。方法大鼠按体质量随机分为6组:对照组、模型组、米非司酮(阳性药,1.25 mg·kg^(-1))组和白头翁皂苷B4低、中、高剂量(5、10、20 mg·kg^(-1))组,每组8只。采用雌激素负荷法制备子宫肌瘤模型,于造模成功后ip给药,对照组及模型组每天ip等量0.9%氯化钠溶液。通过对大鼠一般行为学的观察、子宫组织的明场以及病理HE染色切片观察、ELISA试剂盒检测血清与子宫组织中雌二醇、孕酮、雌激素受体的表达水平,明确白头翁皂苷B4对大鼠子宫肌瘤是否有治疗作用;通过网络药理学收集白头翁皂苷B4与子宫肌瘤的交互靶点,并对其进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络信息的构建以及基因功能富集分析,并将靶点以及药物进行AutoDock Vina分子对接分析,确定作用靶点;最终对组织进行相关靶点Bcl-2、Bax、Caspase-3蛋白水平的Western {14}lotting检测进行验证。结果体内实验结果显示,与模型组比较,白头翁皂苷B4组大鼠子宫形态明显好转,子宫指数显著降低(P<0.001);HE染色显示,白头翁皂苷B4组大鼠子宫平滑细胞排列整齐,形态正常,色泽均一,肌层炎症细胞浸润减少;血清及子宫组织中雌二醇、孕酮、雌激素受体的水平显著降低(P<0.05、0.01、0.001)。通过Pu{14}chem数据库筛选得到白头翁皂苷B4相关作用靶点23个,与子宫肌瘤共同作用靶点8个,富集得到69条KEGG信号通路,主要包括细胞凋亡、脂质和动脉粥样硬化、IL-17、NF-κB、小细胞肺癌、MAPK等相关信号通路。AutoDock Vina结果显示白头翁皂苷B4与关键靶点BCL2、BAX、Caspase3结合良好。与模型组比较,白头翁皂苷B4中、高剂量组Bax、Caspase-3蛋白水平显著升高(P<0.001),Bcl-2蛋白水平显著降低(P<0.001)。结论白头翁皂苷B4可能通过BCL2、BAX、Caspase-3等关键靶点诱导凋亡,同时降低雌二醇、孕; 高翔陈厦特王琴琴李佶朗梁晓伟苑仁祎坤高红伟杨世林; 关键词：白头翁皂苷B4 子宫肌瘤 CASPASE-3 BCL2 BAX 孕酮

白头翁皂苷B4对幼犬二联苗免疫效果的影响: 2024年; 【目的】旨在探究不同水平白头翁皂苷B4(Anemoside B4,AB4)对健康幼犬接种犬瘟热和犬细小二联苗后免疫应答反应的影响,以期为AB4在犬疫苗上的临床应用提供理论依据。【方法】选取6~8周龄临床检查健康的幼犬30只,随机分为空白组(Ⅰ组)、疫苗组(Ⅱ组)和疫苗+AB4组(分为低、中、高剂量AB4,记为Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组),6只/组,按照免疫程序,幼犬首次注射二联苗时记为D0,间隔14 d加免1次,共免疫3次,观察并记录D0、7、14、21、28、35和42各组幼犬体温、心率、呼吸频率和体重等临床指标,并检测外周血淋巴细胞增殖反应及抗原特异性抗体滴度。【结果】(1)AB4对幼犬体温、心率、呼吸频率等临床指标均无显著影响(P>0.05),体重和增重率各组间在同一时间也无显著差异(P>0.05),且临床未见其他明显异常。(2)不同剂量AB4均可显著提高外周血淋巴细胞增殖活性(P<0.05),且呈AB4剂量依赖性。(3)AB4可诱导CDV和CPV抗原特异性抗体滴度显著提高(P<0.05),且随AB4剂量增加而升高。【结论】AB4对幼犬免疫无明显临床副作用,可上调幼犬淋巴细胞增殖活性,诱导抗体分泌,增强二联苗对幼犬的免疫反应,具有作为幼犬疫苗佐剂潜力。; 罗皓唐骏麒唐春艳罗羽欣郑伟剑曾致巫晓峰陈欣苏柘僮沈留红; 关键词：白头翁皂苷B4 幼犬淋巴细胞增殖疫苗免疫效果

白头翁皂苷B4在HEK293细胞中的跨膜转运研究: 2024年; 目的:观察白头翁皂苷B4(anemoside B4,以下简称B4)在HEK293细胞中的跨膜转运,探索其转运机制。方法:细胞计数试剂盒(CCK)-8法检测细胞活力,得出B4的安全给药浓度;采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS)系统建立B4含量的质谱检测方法;UPLC-MS/MS检测不同给药浓度和处理时间的B4在细胞内的含量,观察B4的转运摄取;采用有机阴离子转运体(OATs)抑制剂和有机阳离子转运体(OCTs)抑制剂与B4共同处理细胞,检测胞内的B4含量变化,观察其对B4的细胞跨膜转运的影响;利用P-糖蛋白(Pglycoprotein,P-gp)抑制剂和P-gp小干扰RNA(siRNA)转染技术,考察P-gp是否参与B4的外排转运。结果:B4质量浓度<156μg·mL^(–1)时给药48 h内没有细胞毒性;细胞内的B4含量在给药1 h时达高峰,且随质量浓度依赖性增加;OCTs抑制剂西咪替丁明显抑制B4转运进入细胞;抑制P-gp对胞内B4含量没有明显影响。结论:B4通过被动转运进入HEK293细胞,OCTs参与B4的转运过程,B4外排不依赖于P-gp。; 龚琴龚琴王木兰王木兰冯育林李俊杜力军; 关键词：白头翁皂苷B4 HEK293细胞 P-糖蛋白

白头翁皂苷B4对高脂饮食诱导ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化的治疗作用及机制研究: 2024年; 目的研究白头翁皂苷B4的抗动脉粥样硬化作用及其机制。方法将雄性的C57小鼠设为对照组,共6只,给予正常饮食;给予ApoE^(-/-)小鼠高脂饮食喂养9周后,随机分为4组:模型组、辛伐他汀(阳性对照,5 mg·kg^(-1))组及白头翁皂苷B4低、高剂量(5、20 mg·kg^(-1))组,每组7只。ig给药9周,C57对照组和ApoE^(-/-)模型组给予等量的0.9%的氯化钠溶液。给药的同时造模小鼠仍给予高脂饮食,每周统计1次体质量,给药9周后进行取材。通过兽用血常规分析仪检测全血中血小板(PLT)、白细胞(WBC)、中性粒细胞(Neu)及淋巴细胞(Lym)水平;ELISA法检测血清中白细胞介素-6(IL-6)的水平;试剂盒法检测血清中总胆固醇(TC)、游离胆固醇(FC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;通过全长主动脉油红染色检测主动脉中脂质积累情况;通过苏木精-伊红染色法、Masson染色法和油红O染色法检测主动脉窦的组织病理变化。结果与模型组比较,在白头翁皂苷B4及辛伐他汀给药后,体质量呈降低趋势;PLT、WBC、Neu、Lym、IL-6水平均显著降低(P<0.05、0.01、0.001);血清TC、FC、TG、LDL-C水平显著降低(P<0.001),HDL-C水平显著升高(P<0.001);全长主动脉被染红区域显著缩小(P<0.001);主动脉窦油红染色区域面积明显减少,小鼠主动脉窦斑块减少,可见少量泡沫细胞,炎症细胞浸润减少,中膜层平滑肌及弹性纤维排列增厚不明显,胶原含量多且分布规律,胶原间的腔隙减少,油红染色区域面积明显减少。结论白头翁皂苷B4对高脂饮食诱导的ApoE^(-/-)基因敲除小鼠动脉粥样硬化具有治疗作用,其作用机制与减少脂质浸润和炎症反应有关。; 孙凯丽何佳杨明苑仁祎坤高红伟杨世林; 关键词：白头翁皂苷B4 动脉粥样硬化脂质浸润

白头翁皂苷B4对大鼠局灶节段性肾小球硬化的保护作用及机制研究: 2024年; 目的:通过单侧肾摘除联合多柔比星(ADR)诱导建立大鼠局灶节段性肾小球硬化(FSGS)模型,探讨白头翁皂苷B4对大鼠局灶节段性肾小球硬化的保护作用及其机制。方法:采用单侧肾摘除联合尾静脉注射ADR诱导建立FSGS模型;造模14 d后,白头翁皂苷B4连续给药28 d,每周测定血清尿素氮(BUN)、血肌酐(Cre)、血清总蛋白(TP)、血清白蛋白(ALB)、尿蛋白含量;糖原染色(PAS)及马松染色(Masson)检查肾脏病理学变化;免疫组化检测肾脏caspas-3表达情况;Western Blot法检测肾脏组织中nephrin、podocin、p53、Bcl-2、Bax、caspase-3及尿液中nephrin和podocin蛋白表达水平。结果:白头翁皂苷B4可以升高FSGS大鼠血清中TP和ALB的水平(P<0.05),降低Cre、BUN含量,改善肾脏组织病理变化,减轻FSGS肾小球基底膜不规则增厚及肾小管损伤等病变;降低FSGS大鼠尿液中nephrin、podocin蛋白表达(P<0.01,P<0.05),提高肾脏nephrin、podocin蛋白表达(P<0.01,P<0.05);降低肾脏组织中caspasse-3、p53蛋白表达,上调Bcl-2/Bax蛋白比值(P<0.01,P<0.05)。结论:白头翁皂苷B4对ADR所致的FSGS具有显著保护作用,其作用机制可能通过改善肾小球足细胞nephrin、podocin的表达,抑制肾脏细胞凋亡实现。; 李俊李俊何北兰王木兰龚琴; 关键词：白头翁皂苷B4 局灶节段性肾小球硬化肾小球足细胞凋亡

白头翁皂苷B4衍生物在制备特应性皮炎治疗药物中的应用: 本发明属于生物医药技术，涉及一种治疗皮炎的药物，具体涉及白头翁皂苷B4衍生物在制备特应性皮炎治疗药物中的应用。本发明首次公开了将该白头翁皂苷B4衍生物A3‑6用于治疗特应性皮炎，取得较其他结构近似的白头翁皂苷B4衍生物显...; 许琼明刘艳丽肖丽花李恒

一种白头翁皂苷B4衍生物及其制备方法与应用: 本发明公开了一种白头翁皂苷B4衍生物及制备方法与应用，以化合物白头翁皂苷B4（AB4）为原料，针对C‑19环外双键或C‑28的羧基利用亲核取代、亲电加成、酯化反应或酰胺化反应制备衍生物，以AB4衍生物的活性成分制备具有抗...; 许琼明刘艳丽李恒肖丽花

一种白头翁皂苷B4脱糖基衍生物及其制备方法与应用: 本发明公开了一种白头翁皂苷B4脱糖基衍生物及其制备方法与应用，以化合物白头翁皂苷B4（AB4）为原料，针对C‑3和C‑28的糖链通过α‑L‑鼠李糖苷酶及葡萄糖苷酶选择性脱糖基制备衍生物，得到比AB4抗炎活性更高、临床应用...; 刘艳丽周建芹许琼明何薇

白头翁皂苷B4衍生物在制备防治银屑病的药物中的应用: 本发明涉及生物医药技术，尤其涉及一种白头翁皂苷B4衍生物在制备治疗或预防银屑病的药物中的应用。以白头翁皂苷B4治疗银屑病，其作用还需改善。本发明以白头翁皂苷B4为先导化合物，进行一系列结构修饰和改造，出乎意料的提高药物活...; 许琼明刘艳丽杜烨鑫

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