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一种盐酸阿糖胞苷的制备方法
本发明提出了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,属于医药技术领域。该方法具体为:通过电化学方法对盐酸胞苷开环制备盐酸阿糖胞苷。本发明限定的电化学制备方法工艺简单,无需添加酸、碱及电解质等,仅添加水或者醇溶液等溶剂,更加绿色环保...
王献石岩李玉生韩文举位为情赵明陈虎
电化学开环反应合成盐酸阿糖胞苷原料药新工艺
2024年
盐酸阿糖胞苷属于抗代谢类的抗肿瘤药物,可掺入肿瘤DNA干扰其复制使细胞死亡,用于各类白血病治疗,是治疗急性淋巴性白血病的首选药物。本文对盐酸阿糖胞苷原料药的合成进行了适合工业化生产的工艺改进,结果表明,经环合和电化学开环反应合成盐酸阿糖胞苷,反应步骤缩短,产率得到了提高,同时减少了有机溶剂等“三废”的排放,降低了生产成本。
陈虎王献韩文举位为晴李玉生
关键词:电化学反应盐酸阿糖胞苷
盐酸阿糖胞苷的制备方法
本发明提供了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,包括如下步骤:混合邻乙酰水杨酰氯与胞苷,在第一溶剂中进行酰化反应,制备乙酰环胞苷;将所述乙酰环胞苷进行脱保护反应,制备盐酸胞苷粗品;其中,脱保护反应采用的试剂选自盐酸盐酸乙醇与...
赵海龙韩雅慧易斌廖凯俊李翔黄万里
存储温度对不同厂家盐酸阿糖胞苷稳定性影响
2023年
目的观察存储温度对进口及国产注射用盐酸阿糖胞苷稳定性的影响。方法将进口及国产注射用盐酸阿糖胞苷在冷藏及常温条件下放置一定时间后,用5%葡萄注射液溶解,采用高效液相色谱法测定阿糖胞苷浓度变化。色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(取0.0106 mol/L磷酸二氢钾溶液与0.0104 mol/L磷酸氢二钾溶液等体积混合)—甲醇(90∶10),流速为1 ml/min,检测波长为254 nm,柱温为35℃,进样量为10μl;用pH计测定溶液pH变化。结果国药一心制药有限公司的注射用盐酸阿糖胞苷在冷藏条件下含量变化无显著性差异,但在常温放置15 d后下其含量开始下降,到30 d其含量下降10%;5%葡萄注射液中pH在2 d后开始有上升的趋势,当其放置4个月其pH值上升到4.5左右,而0.9%氯化钠注射液的pH值无显著变化。结论进口的注射用盐酸尿苷相比国产阿糖胞苷更稳定,存储温度对含量变化影响较小。
张玉倩解伟伟李德强王可欣刘剑靳怡然
关键词:盐酸阿糖胞苷高效液相色谱法稳定性
盐酸阿糖胞苷的晶型及其制备方法和应用
本发明涉及一种盐酸阿糖胞苷的晶型及其制备方法和应用。所述盐酸阿糖胞苷的晶型具有优异储存稳定性。
赵海龙黄博黄万里张磊廖凯俊易斌韩雅慧
盐酸阿糖胞苷致肿瘤患儿肝肾损伤和电解质紊乱相关因素分析被引量:2
2022年
目的:分析某院注射用盐酸阿糖胞苷对肿瘤患儿肝、肾功能和电解质的影响及其相关因素,为临床合理用药提供参考。方法:应用中国医院药物警戒系统(CHPS)等软件,回顾性分析武汉儿童医院2017~2018年使用注射用盐酸阿糖胞苷的134例患儿用药情况及其导致肝、肾功能损害和引起电解质紊乱等不良反应发生特点。结果:134例患儿中14例发生肝损伤,发生率为10.45%,其中轻度肝损伤11例,中度肝损伤2例,重度肝损伤1例;发生肾损伤2例,发生率为1.49%,其中1级和2级各1例;发生电解质紊乱10例,发生率为7.46%,其中2例较重,分别为低钾血症和低钙血症。相关因素分析显示:与肝功能正常组比较,肝损伤组患者低龄(0~2岁)、盐酸阿糖胞苷用药剂量,以及联用甲氨蝶呤、长春地辛、环磷酰胺或培门冬酶等因素的差异有统计学意义(P<0.05);与肾功能正常组比较,肾损伤组患者的中龄(3~9岁)、大龄(≥10岁)和联用培门冬酶等因素差异有统计学意义(P<0.05);与电解质正常组比较,电解质紊乱组患者低龄(0~2岁)和中龄(3~9岁)等因素差异有统计学意义(P<0.05)。结论:注射用盐酸阿糖胞苷对患儿肝肾功能和电解质确有影响,其中低龄(0~2岁)、阿糖胞苷用药剂量,以及联用甲氨蝶呤、长春地辛、环磷酰胺或培门冬酶等药物可能增加患儿肝损伤风险;中龄(3~9岁)、大龄(≥10岁)和联用培门冬酶可能增加患儿肾损伤风险;低龄(0~2岁)和中龄(3~9岁)可能增加患儿电解质紊乱风险。
杨靖翔张盈盈杨健
关键词:肾损伤电解质紊乱安全用药
一种盐酸阿糖胞苷的制备方法
本发明提供了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,包括以下步骤:A)胞苷和乙酰水杨酰氯进行酰化反应,得到乙酰环胞苷;B)乙酰环胞苷盐酸甲醇溶液中进行脱保护,得到盐酸胞苷;C)盐酸胞苷进行开环得到盐酸阿糖胞苷。本发明提供的盐酸...
易斌王曙宾孟志超申全胜肖艳皎罗丽莲
文献传递
一种盐酸阿糖胞苷的制备方法
本发明提供了一种盐酸阿糖胞苷的制备方法,包括以下步骤:A)胞苷和乙酰水杨酰氯进行酰化反应,得到乙酰环胞苷;B)乙酰环胞苷盐酸甲醇溶液中进行脱保护,得到盐酸胞苷;C)盐酸胞苷进行开环得到盐酸阿糖胞苷。本发明提供的盐酸...
易斌王曙宾孟志超申全胜肖艳皎罗丽莲
盐酸阿糖胞苷的药物组合物及其在生物医药中的应用
本发明公开了盐酸阿糖胞苷的药物组合物及其在生物医药中的应用,本发明提供的盐酸阿糖胞苷的药物组合物中含有盐酸阿糖胞苷和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ),盐酸阿糖胞苷、化合物(Ⅰ)单独作用时,对甲状腺功能亢进具有治疗效果;...
黄芳
文献传递
ICP-MS测定注射用盐酸阿糖胞苷玻璃容器有害金属元素释放
2016年
建立ICP-MS方法测定注射用盐酸阿糖胞苷玻璃容器有害金属元素释放,测定玻璃瓶中的锌、砷、镉、锑、铅,该方法线性范围良好(r=0.9999),元素回收率为91%-107%,是测定玻璃瓶中有害金属元素的有效方法,说明该方法灵敏度高,结果准确。
温艳华
关键词:有害金属元素

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