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- 李召广刘俊李远
- 第三代紫杉烷靶向控释胶束的制备与性能
- 2024年
- 第三代紫杉烷结构中含有二氟乙烯基(DFV),该结构可显著降低紫杉烷分子和P-糖蛋白(P-gp)的结合能力,从而减少药物在肿瘤细胞内的外排。相比已上市的第一代和第二代紫杉烷药物(紫杉醇、多西他赛和卡巴他赛),第三代紫杉烷具有更强的抗多药耐药性,对肿瘤的抑制效果也更显著。为了实现第三代紫杉烷药物在肿瘤细胞内的靶向控释,合成了一种硫辛酸封端的两亲性嵌段共聚物,并利用固体分散-薄膜水化法制备了包载第三代紫杉烷的还原敏感性聚合物胶束。采用傅里叶红外光谱(FT-IR)和核磁共振氢谱(1H-NMR)验证了药物的包封情况,使用紫外光谱(UV)测定了胶束的载药量和包封率,考查了胶束的体外稳定性,并研究了载药胶束的体外释放规律、细胞毒性和体内抑瘤效果。结果表明:该胶束的粒径均一,具有良好的稳定性和还原敏感的药物控释特性,对A549肺腺癌的抑制效果显著强于紫杉醇制剂。
- 孙琪李欣龚飞荣陆冲
- 关键词：多药耐药胶束
- 一种紫杉烷类侧链中间体的合成方法
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- 基思·约翰逊罗伯特·莱思罗普杨美东霍利·莫尔哈特罗兰·弗兰克
- 一种新型紫杉烷类化合物的制备方法、应用
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- 耿仲毅吴修艮李召广聂丽云刘俊
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- 盖尔·迪泽雷加
- 一种口服紫杉烷类药物纳米组合物及其制备方法
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- 石凯刘云梦王亚欣
- 紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体、其制备方法及用途
- 本发明涉及通式I的紫杉烷‑脂类‑多聚糖双型偶联体、其制备方法、用途以及包含其的药物组合物。本发明还涉及用于制备紫杉烷‑脂类‑多聚糖双型偶联体的一系列中间体、其制备方法，以及其作为药物递送载体的用途。<Image file...
- 胡菁华李晓海师以康王嗣王晖查盎崔凤仪王安霓李佳奇张泰宁程海军
- 脱氧核糖核酸-紫杉烷类药物偶联物、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种脱氧核糖核酸‑紫杉烷类药物偶联物、其制备方法及应用。所述脱氧核糖核酸‑紫杉烷类药物偶联物包括脱氧核糖核酸、紫杉烷类药物以及中间连接体，脱氧核糖核酸通过1，2，3‑三唑五元环与中间连接体连接，紫杉烷类药物通...
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- 一种紫杉烷类化合物的杂质化合物及其制备方法、应用
- 本发明提供了一种紫杉烷类化合物的杂质化合物及其制备方法和应用，所述紫杉烷类化合物的杂质化合物具有如式I所示结构：<Image file="DDA0003730084770000011.GIF" he="547" imgC...
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- 张嫚丽
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