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癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层: 由于缺乏更为精准的分层预测，有些靶向抑制剂的有效率更低。因此，探寻新型敏感标志物对提高临床有效率、规避过度治疗意义重大，尤其是对目前由于缺乏精准分层而使得有效率很低的靶向治疗。本发明涉及癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层，...; 耿美玉丁健艾菁

化合物及其作为脾酪氨酸激酶抑制剂的应用: 本发明提供了式I所示的化合物，其可用作脾酪氨酸激酶抑制剂，并能有效地用作针对由脾酪氨酸激酶介导的疾病的治疗剂。<Image file="DDA0003970725590000011.GIF" he="506" imgCo...; 张军波朱曙灏齐晓昕

脾酪氨酸激酶对恶性肿瘤的影响及其抑制剂的临床应用: 2024年; 恶性肿瘤是具有较大异型性的组织异常新生物,通常伴有侵袭和转移的特性,传统肿瘤减灭术配合放化疗易使其产生耐药性,导致肿瘤的复发、转移,患者预后差、生活质量低、死亡率高。肿瘤的发生发展与多种信号通路相关,对其中关键信号通路的研究有利于开发靶向药物,为癌症治疗提供新思路。; 徐瑞莹王薇茗秦瑶霍静; 关键词：脾酪氨酸激酶肿瘤肿瘤耐药

化合物及其作为脾酪氨酸激酶抑制剂的应用: 本发明提供了式I所示的化合物，其可用作脾酪氨酸激酶抑制剂，并能有效地用作针对由脾酪氨酸激酶介导的疾病的治疗剂。<Image file="DDA0003970725590000011.GIF" he="506" imgCo...; 张军波朱曙灏齐晓昕

脾酪氨酸激酶在动脉粥样硬化中作用机制的研究进展: 2023年; 动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是一个严重危害人类健康的公共卫生问题,是多种心、脑血管疾病的病理基础之一,其发病机制错综复杂,至今仍未完全阐明。大量研究表明,脾酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,SYK)介导参与AS相关的多种病理进程,通过调控内皮细胞、血小板、巨噬细胞及平滑肌细胞等的功能,影响AS的发生和发展。现从SYK的结构与功能、SYK在AS中的作用机制进行综述,以期为AS的临床防治及药物研发等提供依据。; 李文静王庆海; 关键词：脾酪氨酸激酶动脉粥样硬化内皮细胞血小板巨噬细胞血管平滑肌细胞

脾酪氨酸激酶在骨重塑中的作用被引量：1: 2022年; 背景:最初研究认为脾酪氨酸激酶仅是一种造血细胞特异性激酶,参与多种造血细胞反应和免疫受体的信号传递。近年来研究表明,脾酪氨酸激酶及其信号通路与骨重塑密切相关,并且脾酪氨酸激酶抑制剂对骨的作用也受到了广泛的关注。目的:综述脾酪氨酸激酶及其信号通路在骨重塑中的作用,为骨修复及临床治疗提供思路。方法:检索中国知网和PubMed数据库收录的相关文献。中文检索词为“脾酪氨酸激酶、骨、破骨细胞、成骨细胞、抑制剂”,英文检索词为“Syk,bone,osteoclast,osteoblast,inhibitor”,最终纳入68篇文献进行归纳总结。结果与结论:①脾酪氨酸激酶在破骨细胞和成骨细胞等非造血细胞中广泛表达,在细胞的形态发生、生长、迁移和存活中起着关键作用。②骨通过成骨细胞协同的骨基质形成和矿化以及破骨细胞的矿化骨基质降解不断地进行重塑,这对维持正常的骨结构和功能至关重要。③脾酪氨酸激酶及其信号通路在骨重塑过程中促进破骨细胞分化,抑制成骨细胞分化,进而促进骨重塑的发生发展。④脾酪氨酸激酶抑制剂可改善骨性和炎性疾病的症状,特别是在疾病的侵袭性和破坏性阶段。⑤目前脾酪氨酸激酶抑制剂的研究方向主要为自身免疫与炎症,在骨及骨性疾病方面的研究仍需深入探索,同时提高脾酪氨酸激酶抑制剂的选择性也是今后研究的重点。; 陈艺元杨倩吴赛璇张咪董明刘婷姣牛卫东; 关键词：骨重塑脾酪氨酸激酶破骨细胞成骨细胞细胞分化信号通路

吡唑类脾酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法与用途: 本发明公开了一种吡唑类脾酪氨酸激酶抑制剂，并公开了其制备方法，本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物，以及它们在制备治疗由Syk介导的疾病药物中的用途，所述疾病包括癌症和炎性疾病等。; 陈亚东陆涛崔兵兵焦宇唐伟方范露

脾酪氨酸激酶在肿瘤发生发展中作用的研究进展: 2022年; 近年来,随着人们对疾病的进一步了解,关于脾酪氨酸激酶(SYK)的研究越来越多。SYK是非受体型蛋白酪氨酸激酶(PTK)中的一种。在造血细胞中,SYK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键激酶之一,在T细胞和B细胞的成熟、活化、免疫应答过程中发挥关键作用,SYK表达缺失会引起机体细胞免疫功能缺陷,丧失对变异细胞的识别、灭活作用。随着研究的深入,SYK在恶性肿瘤中发挥的作用逐渐被认知。研究发现,SYK作为抑癌基因,广泛表达于多种细胞中,其在胃癌、结肠癌等肿瘤组织中的表达水平明显低于癌旁组织,与临床分期、分化程度、脉管侵犯情况、微血管密度、淋巴结转移情况、预后有密切联系。SYK的表达缺失与启动子甲基化有关,SYK甲基化与淋巴结转移情况、临床分期、预后息息相关。SYK有两个剪接异构体:SYK(L)和SYK(S)。SYK(L)能够抑制肿瘤转移,SYK(S)能够增强肿瘤的侵袭转移能力,不同的SYK类型具有不同的生物学作用。本文就SYK在不同类型恶性肿瘤发生发展中的作用进行综述。; 李雪滢王觅柱; 关键词：脾酪氨酸激酶恶性肿瘤

马醉木苷元在制备脾酪氨酸激酶抑制剂中的应用: 本发明提供了马醉木苷元在制备Syk抑制剂中的应用，以及在制备治疗与Syk信号通路活性相关疾病的药物中的应用。所述马醉木苷元可以直接结合Syk蛋白，抑制血小板和中性粒细胞内的Syk激酶的磷酸化和活化，从而达到Syk抑制剂的...; 方超徐旭林姚广民郑贵娟王瑾瑜张丽丽

微小RNA-588靶向调控脾酪氨酸激酶的表达及其对胃癌细胞增殖、凋亡的作用被引量：1: 2022年; 目的探讨微小RNA-588(miR-588)对胃癌细胞增殖、凋亡的影响以及潜在的作用机制。方法运用实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应(qRT-PCR)检测胃癌细胞SGC-7901、BGC-823和正常胃黏膜细胞GES-1中miR-588的表达水平;将胃癌细胞SGC-7901、BGC-823分为anti-miR-NC组、anti-miR-588组、anti-miR-588+si-NC组、anti-miR-588+si-脾酪氨酸激酶(Syk)组;蛋白质印迹法(Westernblotting)检测蛋白表达;四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色(MTT)法检测BGC-823细胞活性;流式细胞术检测BGC-823细胞凋亡率;双荧光素酶报告实验检测miR-588和Syk的靶向关系。结果胃癌细胞SGC-7901、BGC-823中miR-588的表达水平高于GES-1细胞[(0.58±0.06)、(0.84±0.08)比(0.36±0.04),P<0.05]。抑制miR-588表达可抑制胃癌细胞增殖,诱导细胞凋亡;促进P21、Bax蛋白的表达,抑制cyclinD1、Bcl-2蛋白的表达。miR-588靶向负调控Syk的表达,抑制Syk表达能逆转抑制miR-588对细胞BGC-823细胞的作用。结论miR-588可抑制胃癌细胞细胞增殖,诱导细胞凋亡,其机制可能与Syk有关。; 张霓伍文才李春燕陈欣; 关键词：胃肿瘤脾酪氨酸激酶增殖凋亡

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