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一氧化氮和光动力协同治疗的自组装纳米粒的制备及其药效学评价: 2025年; 目的合成及制备一氧化氮供体-酞菁硅偶联前药自组装纳米粒(NO-SiPc-NO@NPs),并对纳米粒的制剂学特性和药效学进行初步评价。方法通过化学反应合成了氧化呋咱类NO供体-酞菁硅光敏剂偶联物。采用纳米沉淀法制备NO-SiPc-NO@NPs,并以粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为评价指标,考察NO-SiPc-NO的浓度、水相转速、有机相与水相体积比以及稳定剂DSPE-PEG2K含量等因素的影响;分别用Griess法和化学探针法检测纳米粒的体外NO和活性氧(ROS)产生以及光稳定性;在此基础上,考察NO-SiPc-NO@NPs的贮存稳定性及在不同pH的磷酸缓冲盐溶液中的体外解聚情况;最后,采用CCK-8法检测纳米粒光动力效果,通过荧光探针观察自组装纳米粒对细胞内NO的影响。结果^(1)H-NMR结果显示,NO-SiPc-NO被成功合成。最佳制备工艺条件为:NO-SiPc-NO质量浓度为2.5 mg·mL^(-1)、转速为1000 r·min^(-1)、有机相与水相体积比为1∶3和稳定剂含量为40%;所制备的自组装纳米粒粒径、PDI和电位分别为(111.467±3.365)nm,(0.123±0.035)和(-11.433±0.850)mV;透射电镜下纳米粒呈球形或类球形,形态较为完整,分布均匀;NO与ROS释放结果表明,纳米粒在溶液中能释放NO和ROS,并具有良好的光稳定性;NO-SiPc-NO@NPs在两种条件下稳定性较好,其粒径、电位、PDI、NO-SiPc-NO的包封率和载药量均无明显变化;体外纳米粒解聚实验结果表明,NO-SiPc-NO@NPs具有缓释性,并且其遵循一级动力学模型;CCK-8实验结果显示纳米粒组均呈现出剂量依赖性细胞毒性,且光照后的NO-SiPc-NO@NPs对MCF-7细胞具有更强的光动力效果;在NO测定实验中,NO-SiPc-NO@NPs在胞内能产生大量的NO。结论成功制备NO-SiPc-NO@NPs,所制备的自组装纳米粒具有良好的光动力活性,并实现了NO的有效递送,为气体疗法和光动力疗法的协同治疗奠定了理论基础。; 卡迪热娅·艾克拉木白静雅仲春红张倩苏文君王梅; 关键词：一氧化氮偶联物 MCF-7细胞

共载藤黄酸、Fe(Ⅲ)、葡萄糖氧化酶的聚多巴胺纳米递送系统的构建及体外药效学评价: 2025年; 藤黄酸(gambogic acid,GA)作为中药藤黄中的笼状呫吨酮类活性成分,展现出显著的抗肿瘤活性,现已进入我国肺癌治疗的临床Ⅱ期研究。然而,GA存在水溶性低、靶向性缺乏及毒副作用显著等固有缺陷,严重制约了其临床应用。新型递药系统不仅能克服上述药物缺陷,还可整合多种治疗模式,突破单一疗法的局限性。据此,该研究设计了一种以聚多巴胺(polydopamine,PDA)为基底,经聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰通过配位作用、静电吸附和疏水相互作用依次装载Fe(Ⅲ)离子、葡萄糖氧化酶(glucose oxidase,GOx)和GA的多功能纳米递送系统[PDA-PEG-Fe(Ⅲ)-GOx-GA]。该系统表现出优异的生理稳定性、血液相容性和光热转化效率。值得注意的是,在pH和近红外光双重刺激下,PDA-PEG-Fe(Ⅲ)-GOx-GA实现了GA的可控释放,12 h累积释放率达58.3%,为无刺激条件下的3.6倍。在近红外光照射下,该系统通过PDA触发的光热效应、Fe(Ⅲ)诱导的化学动力学治疗、GOx产生的饥饿效应,以及GA介导的化疗等多重机制的协同作用,有效抑制肿瘤细胞增殖(抑制率91.5%)并诱导其凋亡(凋亡率83.3%),实现了对肺癌的多模式、多途径治疗策略。; 刘剑陈志怀魏欣琪林玲婷徐伟; 关键词：藤黄酸光热治疗

利福昔明透皮剂的制备及其药效学评价: 2024年; 【目的】研制一种给药途径方便、皮肤透过效果较好的利福昔明透皮剂用于畜禽肠道疾病治疗,并对其进行制剂学和药效学初步评价。【方法】采用紫外分光光度计法检测利福昔明浓度,采用正交设计法进行透皮剂制备试验,通过离体猪皮考察制剂体外透皮能力,以12 h单位面积累积渗透量(Q)为指标筛选处方组分,并测定制剂在40和60℃的存储稳定性。建立小鼠感染鼠伤寒沙门菌模型,通过对比所制透皮剂与灌胃制剂对感染模型的小鼠存活率、脏器载菌量和组织病理变化的影响,对制剂治疗效果进行评价。【结果】利福昔明透皮剂处方组成为:体系含利福昔明2%、氮酮4%、薄荷醇2%、丙酮缩甘油20%、二甲基亚砜30%、无水乙醇补至100%,该透皮剂配方的单位面积累积渗透量平均值在12 h达132.82μg/cm^(2)。制剂在60和40℃放置10 d后,药物含量分别为初始的89.78%和93.53%,较为稳定。与感染不用药组相比,透皮治疗组和灌胃治疗组的各脏器载菌量均显著降低(P<0.05)。利福昔明透皮治疗组小鼠给药后3 d的存活率(91.67%)高于灌胃治疗组(83.33%)。治疗前后鼠盲肠病理切片变化明显,与感染不用药组相比,2个治疗组的肠道黏膜下层水肿减轻,黏膜下层、肠隐窝及肠上皮层处炎性细胞浸润减少,肠绒毛杯状细胞数量增加,肠上皮完整性恢复明显,病变减轻。【结论】利福昔明透皮剂制备工艺简单、稳定性好,能透过皮肤起到较好治疗效果。; 张剑旭王禹霏徐诗瑶张嘉斌霍雨柔赵琪李波李波李波李乾学; 关键词：利福昔明药效学评价

季铵化两亲碳渣外用抗菌凝胶剂的药效学评价: 2024年; 目的:对季铵化两亲碳渣外用抗菌凝胶剂(quaternized amphiphilic carbonaceous particles topical antimicrobial gel,TAG/QACPs)在抗皮肤破损领域的潜在应用进行相关药效学评价。方法:通过平板涂布法,考察TAG/QACPs对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的活性影响;建立小鼠伤口感染模型,考察TAG/QACPs对受损创面的影响;通过家兔皮肤刺激性试验、过敏性试验,考察TAG/QACPs的应用安全性。结果:QACPs添加量为0.3mg·g^(-1)时,TAG/QACPs对受试菌的杀菌率可达99.9%;能够抑制小鼠伤口感染,14 d内使小鼠伤口愈合率达到98.86%;家兔完整皮肤未出现刺激反应和过敏反应。结论:TAG/QACPs是一种安全、有效、能够促进伤口愈合的新型外用抗菌制剂。; 李珊珊王雪平明白露吴强; 关键词：季铵化凝胶剂药效学评价

痛舒方凝胶膏剂的提取工艺优化及药效学评价: 2024年; 本文旨在优选痛舒方凝胶膏剂中4味药材的提取工艺,并进行药效学评价。采用L_(9)(3^(4)) 3因素4水平正交设计试验法,以延胡索乙素、乌药醚内酯、芍药苷、粉防己碱含量以及提取干膏率为评价标准,考察乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间对痛舒方凝胶膏剂提取工艺的影响。以寒凝血瘀型痛经大鼠为模型,设置空白组、模型组、痛经软膏组[为阳性对照,0.5 g/(kg·d),3cm×3cm]、痛舒方凝胶膏剂组[含生药量13.65 g/(kg·d),3 cm×3 cm]。通过进行痛经大鼠扭体反应试验和利用酶联免疫法,测定大鼠子宫组织前列腺素2α(PGF_(2α))、前列腺素(PGE_(2)),血清中雌激素(E_(2))和β-内啡肽(β-EP)含量,评价痛舒方凝胶膏剂治疗痛经的疗效。结果表明,痛舒方凝胶膏剂的最佳提取工艺为:加入8倍量,80%浓度乙醇,加热回流提取2次,每次2 h。最佳提取工艺参数制备的痛舒方凝胶膏剂,能减少痛经大鼠扭体数、延长扭体潜伏时间(P <0.01)。在痛舒方凝胶膏剂作用下,大鼠子宫组织中PGF_(2α)含量降低,PGE_(2)含量升高(P <0.01),血清中E_(2)含量降低(P<0.01),β-EP含量升高(P<0.05)。优选的提取工艺提取效率高,稳定性和重复性好且简单可行。本研究表明,痛舒方凝胶膏剂对于寒凝血瘀症痛经有很好的改善作用,有镇痛的疗效。; 柳嘉杨雪刘婧关枫王佳婧王艳宏; 关键词：痛经药效学

基于溶藻弧菌感染的虾苗细菌性玻化症(BVS)及其防控中药筛选和药效学评价: 2024年; 为了筛选可用于防治虾苗细菌性玻化症(bacterial vitrified syndrome,BVS)的中药复方,本研究首先通过牛津杯法和二倍稀释法进行体外抑菌实验,从50种中药中筛选出对BVS致病菌溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)和副溶血弧菌(V.parahaemolyticus)具有良好抑菌效果的中药。然后,以不同浓度的溶藻弧菌浸浴感染虾苗,建立BVS病理模型;再通过体内药效学实验从死亡率、组织病理学和超微组织病理学角度比较不同中药复方对于患BVS虾苗的防治效果。体外抑菌实验结果显示,五味子(Schisandrae chinensis fructus)、马鞭草(Verbenae herba)、乌梅(Mume fructus)等中药对溶藻弧菌的抑菌圈直径可达12 mm以上;诃子(Chebulae fructus)、五味子、牡丹皮(Moutan cortex)等中药对副溶血弧菌的抑菌圈直径可达13mm以上。五倍子(Gallachinensis)、诃子、五味子、丁香(Caryophylliflos)对溶藻弧菌和副溶血弧菌的最小抑菌浓度(MIC)均≤12.5mg/mL,最小杀菌浓度(MBC)均≤50 mg/mL。结合香附(Cyperi rhizoma)、栀子(Gardeniae fructus)2味中药组成3种中药复方,处方1、处方2和处方3;以5×10^(4) CFU/mL的溶藻弧菌感染虾苗成功建立BVS病理模型,在此基础上采用药物治疗患病虾苗7d,各组死亡率由低至高依次为空白对照组、处方1组、20%氟苯尼考粉对照组、处方3组、处方2组和阳性对照组。处方1组虾苗死亡率显著低于阳性对照组(P<0.05);处方2组、处方3组和20%氟苯尼考对照组虾苗死亡率低于阳性对照组,但差异不显著(P>0.05)。由此可见,处方1可显著降低患病虾苗死亡率。组织病理学和超微组织病理学研究显示,相比于其他感染组,处方1组虾苗肝胰腺病变程度明显较轻,肠道结构较为完整;虾苗肝小管上皮细胞的细胞膜、细胞核正常,线粒体、内质网丰富且基本正常。表明口服处方1可对患病虾苗的肝胰腺和肠道组织起到良好的保护作用,并优于处方2、处方3和20%氟; 赵伟志王印庚于永翔张正朱洪洋庞明海王春元; 关键词：凡纳对虾病理模型药效学

用于腹膜转移瘤治疗的免疫植入件药效学评价及其在大鼠和兔子体内的安全性评价: 2024年; 瘤作为一种极具侵袭性的恶性肿瘤,具有极高的转移性,临床平均生存期不超过9个月.现有的治疗方法,包括手术切除和局部热灌注化疗,往往只能短暂抑制肿瘤生长,对患者生存期的改善有限.在之前的工作中,我们报道了一种基于亚胺与醛基的免疫植入件,持续释放负载的化疗-免疫治疗药物,有效刺激全身性抗肿瘤免疫反应,实现了肿瘤的高效治疗.在此,我们优化了四臂PEG的末端基团(肼基、羟胺基和胺基),以实现在大动物体内更稳定和更长的药物释放.基于肟键的免疫植入件在临床前评估中表现出优异的机械强度、延长的降解时间和持续的药物释放.在大鼠和兔子中的安全评价显示了出色的生物相容性.植入件负载了化疗药物奥沙利铂和免疫刺激剂雷西莫特,在胃癌腹膜转移瘤中显示出高效的治疗效果,肿瘤抑制率超过96%.这些结果充分支持了免疫植入件在腹膜转移瘤治疗中的临床转化潜力.; 司星辉吉国锋马胜刘丽萍朱真逸张瑜汤朝晖宋万通陈学思; 关键词：IMMUNOTHERAPY IMPLANTS

便通凝胶贴膏的制备及药效学评价: 2024年; 目的优化便通凝胶贴膏的制备工艺并研究其对阳虚便秘模型大鼠的作用。方法采用单因素实验和L^(9)(3^(4))正交实验设计优化便通凝胶贴膏的制备工艺。将40只大鼠分为空白对照组、模型组、阳性对照组、贴膏组,除空白对照组外,其他各组动物采用“白醋+0℃冰水+复方地芬诺酯”灌胃的方法建立阳虚便秘模型;造模成功后,空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积的生理盐水,阳性对照组大鼠给予市售的便通胶囊,每次灌胃1.2 g/200 g,每日两次;贴膏组贴敷制备的便通凝胶贴膏,每次贴12 h,贴于大鼠腹部;观察大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中胃泌素(Gas)、血管活性肠肽(VIP)、内皮素(ET)、胃动素(MTL)的含量。结果正交实验的最佳制备工艺为PVPK901.5 g、高岭土1.0 g、聚丙烯酸钠1.5 g、羧甲基纤维素钠0.5 g,经验证优化后的制备工艺稳定。与空白对照组比较,模型组大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中Gas、VIP、ET、MTL的水平均有显著差异,说明造模成功;给药后,阳性对照组与贴膏组各项指标均显著改善。结论优化的便通凝胶贴膏制备工艺可行,对阳虚便秘大鼠具有良好的治疗效果。; 王兴刚付志丽蓝俊翟康元朱艳华; 关键词：阳虚便秘

治疗皮肤炎症的HDAC6抑制剂的药效学评价: 陈金婷

口服载司美格鲁肽纳米球的制备及药效学评价: 2024年; 目的制备用于口服递送司美格鲁肽的牛黄胆酸修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米球。方法以复乳溶剂挥发法制备载司美格鲁肽纳米球,通过单因素实验优化纳米球制备工艺;通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和激光粒度仪对纳米球进行表征;使用SD大鼠进行药动学实验;使用db/db小鼠进行药效学实验。结果最优工艺制备出的纳米球粒径为(185.9±3.31)nm;ζ电位为(-32.53±0.95)mV;红外光谱表明,牛黄胆酸成功地修饰了纳米球表面;载药量和包埋率分别为(11.15±0.07)%和(85.51±0.01)%。纳米球在体外具有良好缓释效果,192 h内累计释放率达84.96%。在SD大鼠体内进行了药动学实验,实验结果表明,纳米球的生物利用度为2.5%,可在192 h内缓释司美格鲁肽。在db/db小鼠体内验证了纳米球的药效,结果显示,灌胃给药纳米球后,糖尿病小鼠血糖快速下降并保持稳定约3 d。结论本实验制备的口服载司美格鲁肽纳米球具有较高的载药量和包埋率,可以在3 d内有效控制糖尿病小鼠的血糖,提高生物利用度。; 隋东霖韦祎朱裕陈小强马光辉

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