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2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯的合成、表征及生物活性被引量：11: 2008年; 以4-乙酰氨基苯甲酸乙酯为原料设计合成了14种2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯新化合物.化合物结构经质谱、1H NMR、红外光谱和元素分析等确证,并用单晶X射线衍射仪测定了化合物5a的晶体结构.生物活性实验结果表明,化合物5c(500mg/L)对小麦白粉病菌抑制率达到95%;化合物5e对辣椒疫霉病菌(25mg/L)的抑制率为61.9%,对油菜菌核病菌(500mg/L)抑制率高达97.2%;化合物5k(25mg/L)对小麦赤霉病菌抑制率为55.1%.; 胡艾希贺丽敏董敏宇张建宇欧晓明; 关键词：生物活性晶体结构

N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺的合成与除草活性被引量：12: 2014年; 以A8169为先导,设计并合成了12个新型的N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,LC/MS和IR确证.初步生物活性测定结果表明,化合物在2250 g/ha剂量下,对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等均具有100%的除草活性,进一步活性筛选发现,(R)-(+)-N-[(2-氯噻唑-5-基)甲氧基]-O-[4-((6-氯喹喔啉-2-基)氧基)苯氧基]乳酸酰胺(2f)除草活性(马唐IC50=6.8g/ha,稗草IC50=6.6 g/ha)远高于同类商品化除草剂炔草酯和先导化合物A8169.; 刘祈星黄明智柳爱平聂思桥雷满香任叶果裴晖何丽英胡礼胡艾希; 关键词：除草活性

4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪的合成与生物活性: 2013年; 以芳香醛为原料,经缩合、环化等合成了16种1,3-噻嗪化合物1a～1p,并对其进行了体外神经氨酸酶(NA)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制活性测试,测试结果显示部分化合物对神经氨酸酶和5-羟色胺转运体有抑制活性.其中化合物1i在40μg/mL浓度下对神经氨酸酶的抑制率达68.91%,10μg/mL浓度下,1d,1e和1f对5-羟色胺转运体的抑制率分别为99.5%,99.6%和99.8%.; 李婉胡艾希刘艾林彭俊梅夏林谭卫清; 关键词：神经氨酸酶抑制剂

4-乙酰氨基-3-(3-戊氧基)苯甲酸的合成: 2010年; 目的改进可能具有抗流感病毒活性的化合物4-乙酰氨基-3-（3-戊氧基）苯甲酸的合成方法。方法以间羟基苯甲酸为原料,经酯化、硝化、催化氢化、烷基化、酰化及水解6步反应制备4-乙酰氨基-3-（3-戊氧基）苯甲酸。结果甲酯化收率86.9%;硝化反应采用硝酸/乙酸酐混酸作硝化试剂,收率23.5%;硝基还原用质量分数5%钯-碳作催化剂催化氢化,收率95.8%;烷基化反应中先使酚羟基与氢化钠成盐,然后再与3-溴戊烷反应,收率44.4%;酰化反应用DMAP作催化剂,采用向碎冰上倾倒反应液使产物析出的后处理方法,收率82.8%;酯水解中改用丙酮做溶剂,反应时间由15h缩短至4h,收率86.8%。各中间体和目标化合物结构经1H-NMR确证。结论改进的反应条件缩短了反应时间,简化了后处理步骤,为今后该类流感药物的研发奠定了基础。; 贺丽敏胡艾希; 关键词：间羟基苯甲酸

盐酸2-芳基吗啉的合成与表征被引量：6: 2005年; α-溴-4-甲氧基苯乙酮、α-溴-2-氟苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮、6-甲氧基-2-(溴乙酰基)萘、6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘分别与二乙醇胺、2-氨基-1-丙醇、N-甲基乙醇胺、2-甲基-2-氨基-1-丙醇和甲酸发生非经典Leuckart-Wallach反应,合成相应的2-芳基吗啉,后者经盐酸酸化成盐,得到4-羟乙基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(2-氟苯基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(4-苄氧基苯基)吗啉、盐酸4-羟乙基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3,4-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉和盐酸3,5,5-三甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉.产率为15.6%～58.9%.其结构经1H NMR,1H-1H COSY,IR,MS确证.; 胡艾希贺丽敏吴红岩罗成礼曹高

奥斯米韦合成进展被引量：6: 2007年; 在综述神经氨酸酶抑制剂发展现状的基础上,重点介绍了奥斯米韦的合成研究进展:以(-)-奎尼酸、(-)-莽草酸、D-甘露糖和由苯及其衍生物为原料合成奥斯米韦的方法;烯类化合物经Diels-Alder反应合成奥斯米韦的方法.; 贺丽敏胡艾希董敏宇夏林; 关键词：神经氨酸酶抑制剂

盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的不对称合成及抗抑郁活性: 目的合成目标化合物2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐,并研究其抗抑郁活性。方法选择手性2-氨基丙醇分别与α-溴苯丙酮、α-溴-3-氯苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮和6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,不...; 曹高胡艾希; 关键词：晶体结构抗抑郁活性; 文献传递

盐酸2-芳基-3,5,5-三甲基-2-吗啉醇的合成被引量：2: 2005年; 2-Aryl-3,5,5-trimethyl-2-morpholinols were synthesized from the reactions o f 2-methyl-2-aminopropanol with 2-bromopropiophenone, 2-bromo-3′-chlorop ropiophenone, 2-bromo-4′-benzyloxypropio-phenone or 6-methoxy-2-（2- bromopropionyl）naphthalene for 1 h in N-methylpyrrolidone at 35 ℃. The 2 -aryl-3,5,5-trimethyl-2-morpholinols were then reacted with hydrochlo ride in Et2O to give the corresponding hydrochloride salts with yields of 84.9%86.4%, respectively. The structures of 2-aryl-3,5,5-trimethyl-2-mor pholinol hydrochlorides were confirmed by mean of IR, 1H NMR, MS spectral data.; 胡艾希吴红岩陈科杨林涛周冰; 关键词：甲基吗啉芳基氟苯安非他酮抗抑郁

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国家教育部博士点基金(20040532002)