江苏省自然科学基金(BK2009549)
- 作品数：5 被引量：22H指数：3
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 木犀草素Mannich碱衍生物的合成及其抗癌活性被引量：5
- 2011年
- 目的:合成木犀草素Mannich碱衍生物并考察其抗癌活性。方法:室温下木犀草素与甲醛、胺经Mannich反应得到8种Mannich碱衍生物。采用MTT法,以5氟-尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,通过人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人前列腺癌细胞(DU-145)等6种肿瘤细胞进行体外抗癌活性评价,以正常人胚肾上皮细胞(HEK-293)为毒性对照;对化合物8h进行抗癌分子机制研究。结果:合成的8种化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性试验表明部分化合物显示出比木犀草素更好的抗癌活性。结论:化合物8h可能通过线粒体途径抑制SGC-7901细胞增殖,从而诱导细胞凋亡。
- 任杰潘莎莎程虹胡昆
- 关键词：木犀草素MANNICH抗癌活性
- 甘草素的合成及其抗癌活性被引量：10
- 2010年
- 以间苯二酚和对羟基苯甲醛为起始原料,经付克酰基化、羟基保护、羟醛缩合、Michael加成及脱保护反应合成了甘草素(1),总收率36.4%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,研究了1对人肺腺癌细胞,前列腺癌细胞(DU-145),人胃癌细胞,人结肠癌细胞(HCT-116)及肝癌细胞的抗癌活性。结果表明:1具有较好的抗HCT-116活性,对DU-145也表现了一定的抑制作用。
- 胡昆杨泽华刘显华任杰
- 关键词：二氢黄酮甘草素抗癌活性
- 甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成及抗癌活性被引量：1
- 2011年
- 目的研究甘草素缩胺硫脲类衍生物的合成方法及抗癌活性。方法酸性条件下,甘草素与肼基二硫代甲酸甲酯在乙醇中回流缩合成腙,同时二硫代甲酸甲酯基水解成硫代甲酸基,然后在二环己基碳二亚胺(dicyclohexylcarbodiimide,DCC)催化下与相应的胺反应得到目标化合物3a-3j。采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法,以五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)为阳性对照药,评价目标化合物对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)7个肿瘤细胞株及人肾上皮细胞(293)一个正常细胞株的细胞毒活性。结果合成了10个新化合物,其结构经IR、1 H-NMR1、3 C-NMR和MS确证。体外抗癌活性表明大部分衍生物对K562和DU-145有一定的活性。结论从构效关系看,作者推断在甘草素4-C位接入缩胺硫脲基团可以提高抗癌活性。
- 任杰潘莎莎胡昆
- 关键词：甘草素抗癌活性
- 白杨素Mannich碱衍生物的合成及其抗癌活性被引量：6
- 2010年
- 目的设计合成新型白杨素Mannich碱衍生物,并寻求具有抗癌活性的新化合物。方法利用Baker-Venkataraman重排法完成白杨素的全合成,再与甲醛、胺类进行Mannich缩合反应得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照,评价目标化合物对人宫颈癌细胞(Hela)、人肺腺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(SGC-901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)5种肿瘤细胞的抗癌活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,部分化合物显示出较好的抗癌活性。
- 胡昆王炜任杰
- 关键词：白杨素MANNICH碱抗癌活性
- 金色草素的全合成
- 2011年
- 以2,4,6-三羟基苯乙酮与3,4-二羟基苯甲醛为起原料,经五步反应完成金色草素的全合成,总收率40.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。
- 胡昆刘显华任杰
- 关键词：羟醛缩合全合成
