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新型注射用利培酮微球的药效学研究被引量：1: 2013年; 制备了新型注射用利培酮微球(NRMI),采用5-HTP诱导大鼠甩头和APO诱导大鼠过度活动模型,与商品注射用利培酮微球(恒德)进行对比,评价了NRMI的药效优势.结果显示,NRMI和恒德对大鼠甩头和过度活动均有抑制作用,NRMI给药后立即起效,维持约3～4周,而恒德给药3周后起效,维持约2周.表明NR-MI起效时间早于恒德,且维持时间长于恒德,如用于临床治疗依从性可能优于恒德.; 董秋菊何杰宫晓燕于鹏飞张方喜杜广营张剑钊叶亮田京伟; 关键词：精神分裂症利培酮 5-HTP APO

LC-MS/MS法测定生脉注射液中5种主要药效成分的含量被引量：3: 2013年; 建立了LC-MS/MS的方法同时测定生脉注射液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和五味子醇甲的含量.采用Lichrospher C18(150×2.1mm,i.d.,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%甲酸溶液(65∶35)为流动相;流速为0.2 mL·min-1,柱温为30℃.结果表明,在本研究建立的实验条件下人参皂苷Rb1、Rd、Re、Rg1和五味子醇甲5种成分在各自线性范围内的线性关系良好,精密度、重复性RSD均小于3%.本方法灵敏度高、简便快捷,可同时快速测定生脉注射液中的5种成分的含量.; 邵玉凤王文艳林青雯马莎莎刘万卉; 关键词：生脉注射液人参皂苷五味子醇甲 MS

新型抗抑郁药LPM单室渗透泵片的制备及体外释放评价被引量：2: 2014年; 目的:制备新型抗抑郁药LPM的单室渗透泵片,并考察其体外释放。方法:采用包合技术提高LPM的溶解度,以聚氧乙烯(PEO)和氯化钠(NaCl)相结合作为渗透压促进剂,以醋酸纤维素为膜材,制备单室渗透泵片。以单因素考察和正交试验设计对处方组成进行优化。结果:采用包合技术,LPM在去离子水中的溶解度可达59.2 g·L-1。最优处方组成为:包合物50%,PEO17%,NaCl 17%,包衣厚度14%。该制剂可以达到12 h的零级释放,累积释放度达80%以上,药物的释放不受介质pH和转速的影响。结论:制备成LPM的单室渗透泵片,其药物释放完全,释药行为符合零级动力学方程。; 李佩张雪梅张静伟王正于洪云孙考祥; 关键词：包合技术体外释放正交设计

戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学被引量：6: 2014年; 目的研究不同剂量戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学特征,以揭示其体内释放过程、时间、剂量和药效之间的关系。方法雄性SD大鼠每只分别sc给予戈舍瑞林缓释植入剂0.3,0.6和1.2 mg。采用HPLC-MS/MS方法测定体内戈舍瑞林浓度及睾酮浓度。WinNonlin 6.3软件计算药代动力学参数。结果所得参数血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）分别为770±96,1534±299和（3233±777）μg·L^-1·h;药峰浓度（cmax）分别为3.7±0.3,6.8±2.2和（17.6±5.4）μg·L^-1,均与剂量呈明显线性相关,相关系数r分别为0.942和0.923;药峰时间（Tmax）,半衰期（t1/2）,平均滞留时间（MRT）,清除率（Cl）与表观分布容积（Vd）则均无显著差异。给药初期睾酮浓度显著上升,随后快速下降至低浓度水平,随着剂量的增加,睾酮变化并未呈现良好的量效关系,大鼠给予戈舍瑞林缓释植入剂剂量达到每只0.6 mg以上,4 d后均能抑制血浆睾酮水平至理论去势水平（0.5μg·L^-1）,且可以维持至第28天。在给药28～35 d以后恢复至正常水平。结论戈舍瑞林缓释植入剂每只0.3～1.2 mg剂量范围内呈线性药代动力学特性。; 张枢韩江彬冷广意沙春洁刘万卉; 关键词：戈舍瑞林迟效制剂药代动力学

新型聚缩酮类高分子的合成及其在药物递送系统中的应用被引量：2: 2013年; 本文依据近几年国外文献资料,综述了新型聚缩酮材料的合成及其特殊的优良特性,并分析、归纳、总结了其作为新型的药物载体递送抗炎药物、蛋白类药物、蛋白质疫苗以及用作非病毒载体的应用。聚缩酮类新型高分子材料因其特殊的酸敏感性和良好的生物相容性,有望在炎症和肿瘤靶向治疗方面有更多的应用,并很有可能成为未来药物研究的热点。; 于洪云陈大全孙考祥; 关键词：靶向

聚缩酮PCADK的合成及胰岛素微球的制备与表征被引量：1: 2015年; 目的:合成新型生物可降解材料聚缩酮(PCADK),制备胰岛素微球并研究其体外释放行为。方法:以1,4-环己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)为原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物结构,凝胶渗透色谱法(GPC)测定聚合物相对分子质量;采用in-situ S/O/W法制备载药微球,HPLC检测计算微球载药量和包封率;并测定了微球在pH=2.0,4.5,7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放行为。结果:重均相对分子质量约为6 500;制备的微球外观圆整,表面有褶皱,载药量为3.90%,包封率达68.0%;体外释放结果显示,聚缩酮微球在酸性条件下降解较快,碱性及中性环境中降解缓慢。结论:新型高分子材料PCADK制备的胰岛素微球,球形好,载药量、包封率较高,体外释放行为显示出pH敏感特性。; 张峰溥马鹏凯王正连胜男孙家森孙考祥; 关键词：微球 IN-SITU 胰岛素体外释放 PH敏感

Novel potential pH-sensitive nanomedicine delivery system based on ketal derivative: ＜正＞In this study,our aim was to develop an injectable drug reservoir to provide sustained, pH-sensitive curcum...; Daquan ChenAiping WangDonghai LinYouxin LiKaoxiang SunWanhui Liu; 关键词：PH-SENSITIVE CURCUMIN; 文献传递

HER2靶向聚酰胺-胺树枝状聚合物递药系统的构建及评价被引量：1: 2015年; 目的：构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM（trastuzumab-PEG-PAMAM）靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价。方法：用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接。采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪和透射电镜观察共轭物粒径大小和形态特征;荧光显微镜和流式细胞仪考察细胞摄取;小动物活体成像考察在裸鼠体内分布。结果：HNMR结果显示PEG,FITC和CY7成功偶联到PAMAM;SDS-PAGE结果显示曲妥珠单抗与PEG-PAMAM偶联成功。trastuzumab-PEG-PAMAM-FITC/CY7共轭物粒径在10~40 nm。trastuzumab-PEG-PAMAM较PAMAM更多被BT474细胞摄取,而且更多分布在肿瘤组织中,经细胞摄取后主要存在于细胞质中。结论：细胞摄取与小动物成像实验证明其具有很好的靶向效果,作为抗肿瘤药的靶向递药载体具有广阔的前景。; 马鹏凯张雪梅李金明倪玲王正张峰溥孙考祥; 关键词：曲妥珠单抗主动靶向

A new potential pH-sensitive drug carrier based on PEG-ketal polymer: In this article, we report a novel pH-sensitive ketal polymer as drug carrier, mPEG-IS (PI). PI designed to de...; Daquan ChenKaoxiang SunWanhui LiuYouxin Li; 关键词：PH-SENSITIVE CURCUMIN; 文献传递

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国家重点基础研究发展计划(2012CB724003)