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Analysis of Ergosterol in Alfalfa Hay by Gas Chromatography-Mass Spectrometry: To lay a foundation for rapid detection of ergosterol by Near Infrared Spectrum(NIR)and study the relationship...; ZHOU JingGUAN Wen-biLIANG ChaoYANG Fu-yuMA Yong-qiang; 关键词：ALFALFA ERGOSTEROL GC-MS; 文献传递

3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究: 2015年; 目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。; 周浩周峰周有骏

新型四氢-2-萘醇类化合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性: 2014年; 目的合成(E)-6-甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-2-萘醇及其对映异构体,测定其晶体结构,并考察其生物活性。方法以2,6-二甲氧基萘为起始原料,经还原及Knoevenael缩合制得中间体萘酮,再以CBS不对称催化还原分别制得R、S构型的目标化合物。采用单晶X-衍射测定其晶体结构,并测试其微管蛋白的抑制活性及体外抗肿瘤活性。结果目标化合物结构经MS、NMR及X-单晶衍射等确证。目标化合物的不对称还原反应收率达90.3%,e.e.%达99.04%,体外药理活性数据显示,S-构型目标化合物对微管蛋白聚合、HCT116和CCRF-CEM肿瘤细胞的抑制活性优于R-构型异构体及先导化合物22b,其IC_(50)分别达到0.41、0.14和0.001μmol/L。结论采用CBS不对称催化还原的方法是一条制备高光学纯度的手性目标化合物的合成方法;高活性的S构型异构体具有进一步研究的价值。; 孙囡囡刘嘉郑灿辉周有骏; 关键词：抗肿瘤微管蛋白

N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺研究: 2014年; 优化N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺,考察各实验条件对关键中间体2-苯基-1,2-二氢喹喔啉合成的影响。设计最新合成路线;平行实验比较碳酸钠和乙酸钠对环合反应的影响,并对实验结果进行总体分析;对碳酸钠催化环合反应进行正交实验设计,考察反应温度和溶剂对收率的影响。结果显示:碳酸钠催化环合反应的收率较高,且易于处理;正交实验结果表明,以碳酸钠为催化剂,甲醇为溶剂进行室温反应,为环合反应的最优实验方案,收率达91.43%;新合成路线的总收率达67.64%。新合成方法步骤简单,条件温和,收率较高,适用于大量制备。; 陈莎娜陈新周有骏周浩; 关键词：合成工艺正交实验

取代-1,3-二氢吲哚-2-酮化合物的合成被引量：2: 2013年; 取代苯胺经酰化、环合反应制得关键中间体取代靛红衍生物4a～4k,再用三乙基硅烷/三氟乙酸体系室温还原制得取代-1,3-二氢吲哚-2-酮类化合物1a～1k,后者可用于合成舒尼替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。; 周峰郑灿辉朱驹刘嘉周有骏; 关键词：酪氨酸激酶抑制剂中间体

结合微管蛋白位点的小分子血管阻断剂的研究进展: 2013年; 血管阻断剂(vascular disrupting agents,VDAs)是能选择性损伤肿瘤相关血管的一类抗肿瘤药物。这类药物通过选择性地破坏肿瘤相关血管,阻断肿瘤组织的氧气和营养物质供应,造成继发的肿瘤细胞死亡,从而达到靶向治疗肿瘤的目的。目前已有10多个作用于微管蛋白的血管阻断剂进入临床研究,显示出良好的开发应用前景。本文对目前进入临床研究的VDAs进行综述。; 李唯周峰郑灿辉周有骏; 关键词：微管蛋白抗肿瘤

具新生血管抑制及血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展被引量：2: 2013年; 以血管新生抑制剂和血管阻断剂为代表的肿瘤血管靶向药物作为一种新的抗肿瘤疗法,其研究与开发已取得显著进展,尤其是二者联用已在临床实践中获得更好疗效。因而,近年来具有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究备受关注。这种具双重作用的肿瘤血管靶向药物因同时保持了血管新生抑制剂和血管阻断剂的各自作用特点,在临床肿瘤治疗上更具优势,不仅能一药多靶,增强抗肿瘤疗效,同时还可降低用药剂量,减少毒副作用,提高用药耐受性,故临床应用前景广阔。综述新生血管抑制剂和血管阻断剂的作用机制及特点,介绍具代表性的兼有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展。; 周峰朱驹吕加国刘嘉李唯郑灿辉周有骏; 关键词：新生血管抑制剂

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国家自然科学基金(21172260)