上海市科学技术发展基金(99JC14041)
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
- 相关作者：张一帆李彪朱承谟赵龙尹桂芝更多>>
- 相关机构：上海交通大学医学院附属瑞金医院上海第二医科大学更多>>
- 发文基金：上海市科学技术发展基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 重组人纤溶酶原Kringle5的标记及其肿瘤显像被引量：4
- 2005年
- 目的探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle5(K5)用于肿瘤显像的可行性。方法采用基因工程方法制备的重组人纤溶酶原Kringle5(rhK5),以Iodogen法制备^(125)I-rhK5和^(131)I-rhK5,进行荷瘤裸鼠体内分布和肿瘤显像研究。结果^(125)I-rhK5和^(131)I-rhK5的标记率为86%和84%,放化纯度为96%和95%。竞争结合实验表明,rhK5标记后其生物活性没有改变;荷瘤裸鼠体内分布显示,12h肿瘤肌肉组织比可达4.94±0.89;^(131)I-rhK5肿瘤显像示肿瘤部位放射性浓聚随时间逐渐增加,3h可见肿瘤清晰显影。结论Iodogen法制备^(125)I-rhK5和^(131)I-rhK5纯度高、稳定性好。^(131)I-rhK5可进行肿瘤的显像,为肿瘤的显像和治疗奠定了基础。
- 李彪赵龙张一帆尹桂芝张志勇朱承谟
- 关键词：KRINGLE5肿瘤新生血管放射性核素显像
- 重组人内皮抑素的^(125)I标记及其体内代谢被引量：1
- 2005年
- 目的探讨重组人内皮抑素(rhEndo)的^(125)I标记及其标记物(^(125)I-rhEndo)的生物学活性和体内药代动力学。方法采用小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhEndo,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测^(125)I-rhEndo活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果0.5μg Iodogen3次重复标记rhEndo的标记率可达84%,放射化学纯度(94.7±2.44)%。^(125)I-rhEndo抑制bFGF诱导内皮细胞增殖的作用与未标记rhEndo相当,且能与其竞争结合内皮细胞表面受体。大鼠单次股静脉注射^(125)I-rhEndo2μg后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.45±0.12)h,T1/2β为(19.53±3.41)h,AUC为(484.57±137.99)ng·h·mL-1。结论小剂量Iodogen多次重复^(125)I标记不影响rhEndo蛋白的生物学活性。^(125)I-rhEndo大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约19h。^(125)I-rhEndo标记为肿瘤的靶向显像和治疗奠定了基础。
- 尤蓓李彪张一帆尹桂芝赵龙张志勇陆林于金德余自成朱承谟
- 关键词：内皮抑素^125I标记药代动力学体内代谢重组人内皮抑素
