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水相中CuSO4催化的杂(芳)环去肼基化反应:有效合成Nebularine和Vidarabine: 肼化学是有机化学中的一个重要分支[1].相对于众多的合成肼官能团的方法,去肼基化反应研究较少.由于去肼基化在许多药物合成中是必需的步骤,比如药物Nebularin的合成,工业上是用过量的氧化汞(3.8当量)作为去肼基催化...; 夏然牛红英谢明胜渠桂荣郭海明; 关键词：硫酸铜氘代嘌呤

铜催化的N-炔丙基腺嘌呤的环化反应:有效合成嘌呤并环类化合物: 嘌呤并环类化合物是一类具有很好荧光特性和生物活性的氮杂环化合物,其合成正受到化学家们的广泛关注[1].基于我们课题组在嘌呤结构修饰方面的系统性工作[2],我们设计了一种新的策略来合成该嘌呤并环类化合物.如下图所示:我们以...; 牛红英梁磊王东超渠桂荣郭海明; 关键词：嘌呤

Synthesis of symmetrical 1,3-diynes via tandem reaction of (Z)-arylvinyl bromides in the presence of DBU and CuI被引量：1: 2013年; Microwave-assisted tandem reaction of（Z）-arylvinyl bromides involving an elimination and homocoupling in the presence of DBU and Cul in DMF affords a variety of symmetrical 1,3-diynes in good to excellent yields.This tandem process,eliminating the need of volatile and savory terminal alkynes,provides an alternative to the conventional homocoupling methods for the synthesis of symmetrical 1,3-diynes.; Wen-Sheng ZhangWen-Jing XuFei ZhangGui-Rong Qu; 关键词：CATALYSIS CONJUGATION

以6-氯嘌呤为原料合成2-氟腺嘌呤的新方法被引量：1: 2016年; 医药中间体2-氟腺嘌呤的合成主要存在3个问题:1使用易爆炸的重氮化反应;2原料成本高;3总收率不高,规模化难度大。这些问题限制了2-氟腺嘌呤的进一步广泛应用。为了解决以上问题,本文以廉价的6-氯嘌呤为原料,先用四氢吡喃基保护6-氯嘌呤9位NH;然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵体系作用下,以85%的收率得到6-氯-2-硝基-9-吡喃基嘌呤;继而以DMF为溶剂,和NH_4F反应,以83%的收率得到2-氟-6-氯嘌呤;最后在饱和的NH_3/CH_3OH溶液中氨解,得到2-氟腺嘌呤。共4步,总收率58%,产物及中间体的分离纯化不需要柱层析。同时考察了保护基团和反应规模对收率的影响。本方法原料廉价易得,避免使用高毒和剧毒试剂,操作安全简便,有较好的实际应用价值。; 夏然孙莉萍渠桂荣; 关键词：硝化氟代溶剂萃取

通过C-H活化胺化反应合成多环核苷: 近些年,C-H活化胺化反应成为了研究的热点[2]。通过此类型反应,无需对底物进行预处理,便可形成C-N键,可以有效地提高目标产物的收率。过渡金属作为催化剂来完成这类反应已经得到了很好的发展,并取得了很好的效果[3]。最近...; 郭海明梁磊牛红英王东超渠桂荣; 关键词：胺化; 文献传递

微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成被引量：1: 2016年; 以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱层析。中间体和产物的结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。该方法原料廉价易得、反应快、操作简便。; 夏然孙莉萍渠桂荣; 关键词：阿德福韦酯微波促进

抗白血病药物氟达拉滨的简便合成: 2016年; 以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的影响。该方法避免了官能团保护和脱保护的繁琐步骤,不使用重金属催化剂,且反应规模扩大至1kg时,收率达到80%。; 夏然孙莉萍杨西宁渠桂荣; 关键词：氟达拉滨氟代

2-碘腺苷合成新方法: 2016年; 报道了核苷药物中间体2-碘腺苷的合成新方法.以2-氨基-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基嘌呤核苷为原料,以CH3CN为溶剂,I2为碘源,5%的Cu I为催化剂,合成了到2-碘-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基嘌呤核苷,继而在饱和的NH3/CH3OH溶液中氨解,以两步和78.2%的总收率得到2-碘腺苷.反应规模可以扩大到公斤级,收率没有降低.中间体及产物的分离、纯化不需要柱层析.该方法高效、简便、易于操作,显示出很好的应用前景.; 夏然孙莉萍渠桂荣; 关键词：氨解反应

“一锅法”合成7,9-二烷基嘌呤-8-酮类化合物: 嘌呤-8-酮类化合物具有很好的生物活性[1],比如嘌呤-8-酮A具有抗焦虑、抗抑郁的作用;嘌呤-8-酮B与C是很好的干扰素诱导剂;嘌呤-8-酮D具有很好的抗氧化性.因此,嘌呤-8-酮类化合物的合成备受化学家们的关注.基于...; 李建平黄雨渠桂荣牛红英郭海明; 关键词：杂环嘌呤

以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成被引量：1: 2016年; 以廉价的肌苷为原料,经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代,得到2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷,然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下,在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/Et OH溶液中,完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应,得到2,6-二氯嘌呤核苷,纯度98%(HPLC),总收率63%。考察了硝基来源、氯原子来源和反应规模对收率的影响,且反应规模扩大到200 g规模时,收率无明显下降。; 夏然孙莉萍渠桂荣; 关键词：肌苷硝化反应医药与日化原料

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