国家科技重大专项(2011ZX09401-3042-1)
- 作品数：3 被引量：23H指数：3
- 相关作者：赵军宁廖利华桦杨安东罗恒更多>>
- 相关机构：四川省中医药科学院成都中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划国家科技重大专项四川省科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内药动学及相对生物利用度的研究被引量：11
- 2014年
- 为建立HPLC-MS/MS测定小鼠血浆中四氢姜黄素（THC）浓度的方法，比较四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内的生物利用度，该实验采用200只SPF级KM小鼠随机分为2组，在禁食状态下口服给药（THC及其固体分散体，剂量均按THC计：400 mg·kg^-1）的方法，通过HPLC-MS/MS系统测定小鼠给予THC及其固体分散体后15，30，45 min，1，1.5，2，3，4，6，24 h血浆中THC的血药浓度，根据药时曲线采用Phoenix WinNonlin软件计算药动学参数并进行数据分析，计算其相对生物利用度（F）：F=AUCTHC固体分散体/AUCTHC×100%。经过方法学考证，THC在9.06-972.00 μg·L^-1线性良好（R2〉0.999），定量下线为2 μg·L^-1，最低检测限为0.7 μg·L^-1，特异性好，无干扰内源性物质，日内和日间精密度≤13%，回收率高且血浆样品稳定性好，表明该测定方法特异、快速、准确、可靠，可满足四氢姜黄素体内药动学研究需要。小鼠口服四氢姜黄素及其固体分散体后的药动学参数如下：Tmax分别为60，15 min，AUC0-t分别为44 500.43 mg·L^-1·min，57 497.81 mg·L^-1·min，AUC0-∞分别为51 226.00 mg·L^-1·min，68 031.48 mg·L^-1·min，MRT0-∞分别为596.915 6 min，661.747 7 min，CLz/F分别为0.007 809 L·min^-1·kg^-1，0.005 88 L·min^-1·kg^-1。与四氢姜黄素相比，其固体分散体的平均滞留时间（MRT）和消除半衰期（t1/2）都略有延长，达峰时间（tmax）明显提前，且AUC0-24 h，AUC0-∞，Cmax均显著提高，其相对生物利用度是四氢姜黄素的1.34倍。通过该实验，建立了准确、灵敏的适用于小鼠血浆THC含量测定的HPLC-MS/MS检测方法；THC固体分散体较THC相比能明显提高小鼠灌胃的生物利用度。
- 廖利华桦赵军宁罗恒杨安东
- 关键词：生物利用度固体分散体MS
- 四氢姜黄素的研究进展被引量：13
- 2014年
- 四氢姜黄素(THC)作为姜黄素(CUR)在生物体内的主要代谢产物,近年来受到国内外学者广泛关注。已有学者报道四氢姜黄素具有降血糖、降血脂、抗转移、抗癌、抗抑郁等药理学作用,同时发现其在抗氧化、降血糖、降血脂等方面的药理活性均优于姜黄素。本文系统地阐述了四氢姜黄素近年在药理毒理学、药物代谢动力学以及新剂型研发方面的研究进展,并对近年来四氢姜黄素的临床前的研究报道进行归纳,旨在为四氢姜黄素进一步研究及开发提供新的思路。
- 廖利华桦赵军宁
- 关键词：药理作用体内代谢新型制剂
- 四氢姜黄素固体分散体对KK-Ay小鼠的抗糖尿病作用研究被引量：3
- 2014年
- 目的研究四氢姜黄素固体分散体对KK-Ay小鼠的影响。方法以C 57/6J小鼠作为对照组,KK-Ay小鼠随机分为模型对照组、四氢姜黄素固体分散体组(100、50、15 mg·kg-1)和罗格列酮组(2.67 mg·kg-1),连续灌胃35 d,检测小鼠体重、空腹血糖、口服糖耐量、血清胰岛素和血脂等指标。结果四氢姜黄素固体分散体100 mg·kg-1组小鼠体重在给药第21天开始降低,并在给药期间维持在较低水平;四氢姜黄素固体分散体各剂量组从给药第14天起出现空腹血糖降低,同时可降低餐后血糖和AUC值;四氢姜黄素固体分散体各剂量组可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平;四氢姜黄素固体分散体各剂量组胰岛素敏感指数均有所升高;四氢姜黄素固体分散体各剂量组糖化血清蛋白值均有降低趋势,仅100 mg·kg-1组与模型对照组比较统计差异显著。结论四氢姜黄素固体分散体可有效降低KK-Ay小鼠的血糖水平,并对糖代谢、脂质代谢有改善作用,其作用机制可能与增加胰岛素的敏感性有关。提示四氢姜黄素固体分散体可以改善胰岛素抵抗,用于预防或/和治疗胰岛素抵抗综合征及相关疾病。
- 华桦廖利杨安东赵军宁
- 关键词：固体分散体KK-AY小鼠胰岛素抵抗
