国家杰出青年科学基金(30125043) 作品数:6 被引量:8 H指数:2 相关作者: 赵康 褚吉成 常俊标 何兰 胡清萍 更多>> 相关机构: 天津大学 北京师范大学 山东大学 更多>> 发文基金: 国家杰出青年科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 化学工程 更多>>
1,2-二-O-乙酰基-3,4-二-O-甲基吡喃木糖的合成 被引量:2 2004年 糖基修饰可显著改善某些天然药物毒性大和吸收难的缺点.目前,合成修饰用糖类化合物已成为药物化学发展的一个重要领域.作者设计合成了1,2 二 O 乙酰基 3,4 二 O 甲基吡喃木糖.以D 木糖为原料,经过酰化、溴化、还原、去酰化、甲基化、去保护和酰化等7步反应,合成了目标化合物,产率为67%.最终产物和重要的中间体的结构均经1HNMR鉴定. 褚吉成 郭洪声 王松青关键词:D-木糖 乙酰化 天然药物 植物药 一类核苷类似物关键中间体的合成 2004年 对一类核苷类似物的关键中间体———(4R,5R) 4 (N 甲基羟氨基) 5 [(叔丁基二苯基硅烷基)氧甲基] 3,4 二氢 2(5H) 呋喃酮的合成进行了研究。以L 抗坏血酸为原料,经Pd/C催化加氢和缩酮保护,生成5,6 O 异亚丙基 L 古洛糖酸 1,4 内酯,产率74 3%。该内酯经NaIO4氧化、Wittig反应、水解成环和柱色谱分离,得(R) (+) 5 羟甲基 2 (5H) 呋喃酮,产率43 0%。最后该呋喃酮再经硅烷保护和羟胺Michael加成,即得到目标化合物。这7步反应的总产率27 9%。 褚吉成 金汝城关键词:核苷类似物 MICHAEL加成 L-抗坏血酸 WITTIG反应 靶标模板引导的动态组合化学及其应用 被引量:2 2003年 动态组合化学(dynamic combinatorial chemistry)利用分子自我组装的新方法形成动态组合库(dynamic combinatorial library).与传统组合化学技术相比,动态组合化学增加了靶标模板(targettemplate)方法,模板的加入诱导了组合库内的分子组分的持续可逆的化学转化,产生新的组合库.该库的成分具有与模板相互作用的功能,有的成分是模板的最佳结合伙伴、如果建立的模板是为了筛选药物,这一技术可以应用于先导化合物(lead compounds)的发现过程。 何兰 赵康 李文保关键词:药物 抗HIV和HBV病毒药物L-Fd4C及相关核苷类似物 被引量:2 2003年 在抗病毒研究过程中,核苷类型的RT抑制剂扮演着重要的角色。从经典的AZT到L-型核苷及至最近的磷酸前药,人们一直都在核苷的结构上大做文章,并逐渐认识到了L-型核苷的重要性.为了得到疗效更强、毒性更低的抗HIV,HBV药物,新的发展方向是对已有疗效比较好的化合物进行单磷酸化,使之能够在细胞内快速地变成三磷酸.随之需要解决的新问题,就是如何把磷酸盐变成中性的前药,以便进入细胞,然后在细胞内再变为有活性的磷酸盐。讨论了几个L-核苷类似物的研究工作,对它们的合成、磷酸前药的研制方法、抗癌症的生物活性进行了描述。 胡清萍 赵康 陈曙辉关键词:HBV 核苷 慢性肝炎 红外光谱监测聚富马酸二羟丙酯及其共聚物的合成研究 被引量:1 2010年 聚富马酸二羟丙酯(PPF)是一种可生物降解的线形不饱和聚合物,其分子链上的双键在适当引发剂的作用下可以与其他烯类单体进行交联,生成具有三维网络结构的交联体,对组织起到支撑作用。先合成了中间体低聚物—富马酸二羟丙酯(PFP),然后采用熔融缩聚的方法通过低聚物PFP合成了聚合物PPF,并且在此基础上采用类似的方法合成了癸二酸二羟丙酯(PSP),再使PFP和PSP进行缩聚反应,生成包含癸二酸二羟丙酯链段的新的聚富马酸二羟丙酯的共聚物——聚(富马酸二羟丙酯共聚癸二酸二羟丙酯)P(PF-co-PS)。在合成的过程中用FTIR对中间体富马酸二丙二醇酯、癸二酸二羟丙酯以及PPF和P(PF-co-PS)的结构进行了表征。结果表明,随着聚合反应的进行,低聚物逐渐转化为聚合物PPF或P(PF-co-PS)。 张娜 蔡仲雨 常俊标关键词:生物降解 红外光谱 β-DDB衍生物的合成 被引量:1 2006年 以没食子酸为原料,通过Ullmann偶合反应、烷基化、酰基化等9步反应合成了7种-βDDB的衍生物,其结构经1HNMR确认。这是一条合成-βDDB的新路线,通过与中间体6,6′-二羟基-4,5,4′,5′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯[图1(1c)]反应可以合成出不同水溶性和脂溶性的β-DDB衍生物,用于开发新型抗癌药物及保肝药物。 赵联娟 王雷 常俊标关键词:联苯结构