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天然产物(Iso)rhynchophylline和Perophoramidine的不对成合成研究: 天然产物是有机化学的重要组成部分,天然产物化学的研究成就对展示有机化学的发展水平至关重要,复杂天然有机分子的手性全合成是有机化学发展水平的重要标志.(Iso)rhynchophylline和Perophoramidine...; 张海龙洪亮康红王锐

基于神经肽的创新镇痛药物研究: ＜正＞神经肽由于镇痛活性强、药用剂量小以及易合成等诸多优点而一直成为创新药物研发的热点。然而酶解稳定性差、难以通透血脑屏障等难题以及镇痛作用不能持久等缺点却限制了这类神经肽的临床应用。针对这些难题,我们发展了多种策略以提...; 王嫒刘鑫方泉王锐; 关键词：神经肽非天然氨基酸镇痛稳定性血脑屏障; 文献传递

基于RT-PCR转录适配子检测microRNA: MicroRNA是存在于植物与动物体内的一种小的非编码RNA分子,其长度大概在22个碱基左右。MicroRNA的功能主要包括RNA沉默和转录后基因表达管理[1,2]。并且,microRNA与癌症以及其他很多疾病相关联[3...; 苏浩淼徐靖蕾王琪周翔; 关键词：RNA干扰; 文献传递

Investigation of the effect of 2＇-substitution of NMN analogues on CD38 NADase inhibitory activity: 2015年; CD38是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)代谢酶,可以催化生成不同的钙信号信使。它的酶抑制剂对于CD38调控的信号通路和生理功能的进一步研究有重要作用。为了深入了解2'位取代基对烟酰胺单核苷酸(NMN)类似物抑制CD38酶活性的影响,本文研究了一种2'位有两个取代基的新NMN类似物,同时使用分子动力学模拟和量子化学计算方法探索2'位取代基影响活性的原因。结果表明2'位有两个取代基时,会干扰核苷酸C1'与CD38之间共价键的形成。本研究将有助于全面理清NMN类似物作为CD38酶抑制剂的构效关系。; Jianguo LiFen PeiWenjie ZhuHongwei JinYongjuan ZhaoLiangren ZhangHoncheung LeeLihe Zhang; 关键词：CD38 构效关系

基于Ag~+介导的引物延伸反应检测DNA中4mC修饰: 4mC是细菌DNA中一种重要的表观遗传修饰。金属离子Ag~+可以通过与腺嘌呤和胞嘧啶中N的配位作用稳定碱基错配,形成A-Ag~+-C复合物,但是4mC中N-4位甲基的引入则会因为位阻效应阻碍该复合物的形成。在Ag~+的存...; 洪婷婷周翔; 关键词：表观遗传修饰; 文献传递

一种新合成化合物对臭氧诱导气道高反应小鼠肺部损伤的保护作用: 2014年; 目的:考察新型CD38抑制剂[5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺](T化合物)对臭氧诱导气道高反应(AHR)小鼠的疗效。方法:以丙卡特罗50μg·kg-1为阳性药,采用梯度剂量的T化合物(12.5,25,50 mg·kg-1)治疗臭氧诱导的AHR小鼠,研究其治疗机制。结果:臭氧诱导的AHR小鼠模型的支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞数量及丙二醛(MDA)含量增高、超氧化物歧化酶(SOD)含量降低,出现气道炎症的病理特征与气道高反应症状。T化合物治疗有效,且效果随着T化合物剂量升高而增强;丙卡特罗治疗效果也很明显。臭氧造模明显增加肺组织胞浆内磷酸化NF-кB p65与核内NF-кB p65表达量,导致肺组织胞浆内IκB-α与核内HDAC2降解;T化合物与丙卡特罗治疗能不同程度减轻上述蛋白表达变化。结论:T化合物能够有效治疗臭氧诱导AHR小鼠模型,且效果随着T化合物剂量升高而增强;其治疗机制可能通过降低氧化应激、上调HDAC2以及抑制NF-кB信号通路的激活。; 邓政葛辉起张亮仁朱志鹏高占成蒲小平; 关键词：气道高反应核因子ΚB

天然产物（Iso）rhynchophylline和Perophoramidine的不对成合成研究: 天然产物是有机化学的重要组成部分,天然产物化学的研究成就对展示有机化学的发展水平至关重要,复杂天然有机分子的手性全合成是有机化学发展水平的重要标志.（Iso）rhynchophylline和Perophoramidine...; 张海龙洪亮康红王锐

稀土二氧化铈在生物领域的最新研究进展被引量：13: 2014年; 氧化铈纳米粒子因其优异的催化活性而一直以来备受关注.它的催化性质来源于表面铈离子可以快速地进行Ce4+和Ce3+转变,能够根据环境很容易地接受或失去电子.长久以来,其应用均集中在工业催化方面.然而近年来,它被发现具有多种生物酶,如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、磷酸酶、过氧化物酶和氧化酶等的模拟活性,以及具有羟基自由基及氮氧化物自由基清除的能力.这些多重酶活性使其在生物方面有着众多极具前景的潜在应用价值.目前,在生物领域其已被开发用于生物检测、疾病诊断及治疗、药物载体及生物支架等方面.本文主要介绍其多种生物酶活性、活性原理,及在生物领域中的最新研究进展.; 徐灿曲晓刚; 关键词：酶模拟生物检测药物载体

多肽新药研发策略研究进展被引量：7: 2013年; 多肽药物具有生物活性高、药用剂量小、产业化开发优势明显等诸多优点,已成为全球关注的创新药物研发热点之一.但是其代谢不稳定、半衰期短及较难通透组织屏障等缺点严重阻碍了多肽新药在临床治疗中的广泛应用.为了解决这些限制多肽药物的瓶颈,本课题组发展了一系列的改造策略.通过这些策略的应用,以期加快多肽药物临床应用的步伐.本文主要结合本课题组的工作对多肽新药创制过程中所遇到的关键问题及解决思路进行综述.; 张伟宋竟婧张邦治杨雯乐王锐; 关键词：多肽药物神经肽抗菌肽穿膜肽

含RGG/RG motif的多肽与G-四链体相互作用的研究: RGG/RG motif是蛋白中广泛存在的一类RNA结合功能域~1,并且有许多报道称其能介导蛋白和G-四链体的相互作用~2。因此,我们试图通过筛选出能与G-四链体相互作用的RGG/RGmotif,探究其结合的结构基础和构...; 黄周力陈硕斌谭嘉恒黄志纾; 文献传递

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