国家自然科学基金(20472008) 作品数:7 被引量:9 H指数:2 相关作者: 史兰香 张宝华 李润涛 葛泽梅 谢英花 更多>> 相关机构: 北京大学 石家庄学院 石家庄市铜铝制品厂 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 更多>>
Facile One-pot Synthesis of Ethyl 3-Alkyl-4-hydroxy-2-thioxothiazolidine-4-carboxylates 被引量:1 2006年 乙醇 3-alkyl-4-hydroxy-2-thioxothiazolidine-4-carboxylates 在 DMF 面对无水的钾磷酸盐与碳二硫化物和乙醇 3-bromo-2-oxopropanoate 从相应的主要的胺的反应在优秀收益被准备在在 1 h 以内的房间温度。结构高度, functionalized 产品分光镜地被支持(红外, 1H NMR, 13C NMR, EIMS ) 并且由元素的分析。为环合的如此的类型的嘴巧的机制被建议。 葛泽梅 李勤 郑少君 程铁明 崔育新 李润涛2-甲基-5,7-二氢噻吩并[3,4-d]嘧啶6,6-二氧化物的合成新方法 2007年 对4-氯-2-甲基-5,7-二氢噻吩并[3,4-d]嘧啶6,6-二氧化物为原料合成2-甲基-5,7-二氢噻吩并[3,4-d]嘧啶6,6-二氧化物的方法进行了改进.与文献报道的Pd-C/H2脱氯方法相比,用新的甲苯-锌粉-氢氧化钠溶液-TBAB体系常压脱氯,简便易行,避免了加氢脱氯的危险性,降低了成本,产物收率达92%.对反应条件进行了优化:甲苯为溶剂,TABA为相转移催化剂,n(4-氯嘧啶二氧化物)∶n(Zn)∶n(NaOH)=1∶10∶20,温度100℃,反应时间2 h. 张宝华 史兰香关键词:除草剂 一类环磷酰胺双哌嗪季铵盐类抗肿瘤化合物的合成(英文) 2009年 本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的环磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中,探索了新的合成路线及分离纯化方法,对已有的环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用,为今后合成新类别的环磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。 刘墨 葛泽梅 程铁明 程铁明关键词:抗肿瘤活性 一锅法合成氯磷酸二乙酯 被引量:5 2006年 以三氯化磷、无水乙醇、四氯化碳为原料,一锅法合成氯磷酸二乙酯。四氯化碳既为原料又兼作溶剂,反应在无溶剂条件下进行,中间体亚磷酸二乙酯不经分离,直接与四氯化碳反应。对最佳原料配比、反应温度进行了优化,确定了三乙胺为最适宜的催化剂。当n(三氯化磷):n(无水乙醇):n(三乙胺)=1:(3.05~3.10):(0.10~0.12)、生成亚磷酸二乙酯阶段温度为50~60℃、生成氯磷酸二乙酯温度为25℃时,氯磷酸二乙酯的收率达72%。 史兰香 张宝华关键词:亚磷酸二乙酯 一锅合成 螺环季铵盐修饰的苯丁酸氮芥类抗肿瘤化合物(英文) 2010年 本文合成了一系列苯丁酸氮芥季铵盐类抗肿瘤化合物8a-8f,并对其抗肿瘤活性进行了初步测试。结果显示:化合物8f的体内抗H_(22)活性最强,优于阳性对照药苯丁酸氮芥。文中所揭示的构效关系,对进一步结构优化具有一定的指导意义。 李功 孙崎 崔景荣 李润涛关键词:苯丁酸氮芥 抗肿瘤活性 SAR 脯氨酸催化的直接不对称Mannich反应 被引量:3 2005年 综述了近年来脯氨酸催化的直接不对称Mannich反应的研究进展,阐述了对反应底物范围的扩大及反应条件对Mannich反应的影响,还讨论了其优缺点,并对其发展加以展望。 史兰香 张宝华 梁宏伟 谢英花 石文兰关键词:MANNICH反应 脯氨酸 催化 环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 <正>环磷酰胺(I)是临床上最常用的肿瘤化疗药物之一,但由于毒性大(LD50=350mg/kg,小鼠口服),而限制了在临床上的应用。在对环磷酰胺的一系列结构改造中,氮芥部分一直被认为是该类药物的关键药效团而保留不变,然而... 孙崎 葛泽梅 崔景荣 程铁明 李润涛文献传递 新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系(英文) 2010年 作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。 杨青 朱继让 孙崎 崔景荣 李润涛 葛泽梅关键词:前药 抗肿瘤活性