国家科技重大专项(2009ZX09103-057)
- 作品数：4 被引量：21H指数：4
- 相关作者：徐莉英董金华张美慧陈光王宪明更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学沈阳医学院福建医科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项辽宁省高校创新团队支持计划辽宁省博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- β-榄香烯衍生物的抗肿瘤活性及构效关系研究进展
- 目的综述β-榄香烯衍生物的抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。方法查阅β-榄香烯衍生物研究的相关文献,重点概述有活性报道的β-榄香烯衍生物的抗肿瘤活性及构效关系。结果经对文献进行分析归纳,并结合本课题组研究工作,总结了各类衍...
- 徐莉英杜惠莲张美慧董金华
- 关键词：Β-榄香烯抗肿瘤活性
- 文献传递
- β-榄香烯氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：14
- 2013年
- 目的设计合成β-榄香烯氨基酸衍生物,并进行体外、体内抗肿瘤活性研究。方法采用烯丙位的氯代反应合成β-榄香烯氯代物,再与氨基酸甲酯反应合成目标化合物。采用磺酰罗丹明B(SRB)染色法测定目标化合物体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠腋下移植瘤为模型进行体内抗肿瘤试验,考察化合物5h对Lew is肺癌LL/2、肝癌H22模型的抑制作用。结果共合成15个β-榄香烯氨基酸和β-榄香烯氨基酸甲酯衍生物,其中12个化合物未见文献报道,合成化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。大部分目标化合物对人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值低于β-榄香烯。体内试验结果显示,化合物5h对Lewis肺癌LL/2、肝癌H22的生长有显著抑制作用。结论在β-榄香烯结构中引入氨基酸或氨基酸甲酯结构片段有利于提高此类化合物的抗肿瘤活性。
- 徐莉英张兴忠杜惠莲陶淑娟王宪明陈光董金华
- 关键词：Β-榄香烯抗肿瘤活性
- 他汀类化合物构效关系研究进展被引量：5
- 2014年
- 他汀类化合物是羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)抑制剂,能够调节血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。由于他汀类化合物安全有效,不良反应少,已成为目前临床上治疗高血脂症的首选药物。开发结构简单且安全有效的他汀类化合物一直是降血脂药物研究的热点。本文对近年他汀类化合物的母环和侧链两方面的构效关系进行综述。
- 张美慧梁大伟唐虹徐莉英
- 关键词：构效关系
- β-榄香烯吲哚衍生物的合成及其体外抗K562细胞增殖活性被引量：4
- 2014年
- 目的设计合成β-榄香烯吲哚衍生物并进行体外抗癌活性筛选。方法通过合成β-榄香烯氯代物,在其结构中引入3-吲哚乙胺结构片段进而合成β-榄香烯吲哚衍生物。采用MTT法测定目标化合物对K562白血病细胞的增殖抑制作用。结果合成了15个未见文献报道的β-榄香烯吲哚衍生物。目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。活性实验结果显示14个目标化合物的活性高于β-榄香烯。结论在β-榄香烯结构中引入3-吲哚乙胺结构片段有利于提高此类化合物的抗癌活性。
- 武芳莉唐虹惠子刘洋徐莉英董金华
- 关键词：Β-榄香烯抗癌活性MTT法
- β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2013年
- 目的设计合成β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物并进行体外抗癌活性筛选。方法通过合成β-榄香烯单氯代物,在其结构中引入取代哌嗪结构来合成β-榄香烯取代哌嗪衍生物,然后再与取代苯甲酰氯或取代苯丙烯酰氯反应制得β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞等10种细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了23个未见文献报道的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。其中21个化合物经MTT法测定了体外抗肿瘤活性,结果显示活性大多高于β-榄香烯。
- 王敬敬张美慧夏明钰徐莉英董金华
- 关键词：Β-榄香烯抗肿瘤活性
