国家自然科学基金(20472045)
- 作品数：6 被引量：15H指数：2
- 相关作者：赵桂森王小兵李春民孙健闫世凤更多>>
- 相关机构：山东大学青岛农业大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 咖啡酸衍生物的合成及其抑制HIV整合酶活性被引量：2
- 2005年
- 目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV 1整合酶活性。方法化学合成一系列N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用3 2 P标记法体外测定化合物抑制HIV 1整合酶活性。结果合成了2 0个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定。其中化合物Ⅰ2 、Ⅰ3 、Ⅰ4抑制HIV 1整合酶活性高于L 巨菊酸(IC50 =11 8μg·mL-1) ,3个化合物的IC50 分别为(8 .6±4 . 8)、(4. 5±3 .4 )、(7 .9±4 . 9) μg·mL-1。结论N 取代咖啡酰萘磺胺类化合物对HIV 1整合酶有较高抑制活性,值得深入研究。
- 赵桂森臧恒昌王小兵徐玉文袁玉梅
- 关键词：药物化学构效关系化学合成HIV-1整合酶抑制剂
- HIV-1整合酶抑制剂的研究进展被引量：5
- 2007年
- HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶,因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合酶及其抑制剂的发展现状,就如何将作用于整合酶靶点的先导化合物转变成有效的抗艾滋病药物进行了讨论。
- 闫世凤赵桂森孙健潘风美
- 关键词：HIV-1整合酶整合酶抑制剂
- 5-(N-取代氨基)磺酰基-1-萘胺的合成
- 2005年
- 以5-氨基-1-萘磺酸为起始原料合成了10个5-(N-取代氨基)磺酰基-1-萘胺化合物,其结构经质谱、红外光谱确证。
- 王小兵牛华英赵桂森
- 关键词：HIV整合酶抑制剂
- 抗HIV新药raltegravir被引量：2
- 2007年
- 整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。
- 谭艳梅刘川赵桂森
- 关键词：抗HIV药整合酶抑制剂RALTEGRAVIR
- 芳基β-二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂研究进展
- 2006年
- 王超赵桂森
- 关键词：人类免疫缺陷病毒整合酶整合酶抑制剂
- 以谷胱甘肽S转移酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展被引量：6
- 2006年
- 目的综述以谷胱甘肽S转移酶(GST)为靶点的抗癌药物,为开发新的肿瘤耐药逆转剂提供理论依据。方法对国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论以GST为靶点的抗癌药物在逆转肿瘤的耐药性和提高抗肿瘤药物的治疗指数方面均有着重大的意义,值得深入研究。
- 李春民赵桂森
- 关键词：谷胱甘肽S转移酶抑制剂前药抗癌药物
