广东省科技计划工业攻关项目(2010B031600136)
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 普拉格雷中间体的合成工艺改进被引量：1
- 2013年
- 目的对普拉格雷中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺进行改进优化。方法以邻氟溴苄为起始原料制得的格式试剂与环丙基氰反应生成2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮,再经二溴海因光照反应4h,制得抗血栓药物普拉格雷重要中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮。结果该工艺采用二氯甲烷为溶剂,过氧化苯甲酰为反应促进剂,制得产物含量达到96%,产率为83.9%。结论改进后的合成方法工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。
- 黄清松罗军芝郑敏
- 关键词：抗血栓药药物合成
- EGF在毕赤酵母中的表达及活性测定被引量：2
- 2013年
- 目的高效表达和纯化有活性的EGF蛋白。方法将含有表皮生长因子(EGF)基因的质粒pAO815通过LiAc法转入毕赤酵母细胞中,筛选在MM平板上生长缓慢的Muts型酵母工程菌,甲醇诱导基因表达产生EGF,柱纯化后利用SDS-PAGE检测到EGF的生成,MTT法及新生小鼠皮下法分别检测活性。结果 SDS-PAGE电泳检测EGF成功表达和纯化,MTT法测定EGF生物活性约为2.8×106IU/mL。结论本研究构建的工程菌株能高效表达EGF,且纯化的EGF具有与天然EGF同样的体外和体内活性。
- 郑敏严莉黄清松
- 关键词：EGF毕赤酵母
- 2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺研究被引量：2
- 2013年
- 目的对2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮中间体合成工艺进行改进。方法以邻氟苯乙酸为起始原料,经与异丙基溴化镁格式试剂反应后与环丙基甲酸甲酯反应得到2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮,再经用二溴海因(DCDMH)或二氯海因(DBDMH)作为卤代试剂,在自由基引发剂及光照下高收率的得到普拉格雷关键中间体2-卤代-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮。结果产物含量93%以上,其结构经1H-NMR,MS和IR确证。结论该工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。
- 黄清松罗军芝孙永强
- 关键词：二溴海因自由基引发剂
