湖南省自然科学基金(07JJ3072)
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 相关作者：曾雄智梁宋平徐德宏全妙华陈仁忠更多>>
- 相关机构：湖南师范大学怀化学院湖南中医药大学更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金湖南省教育厅科研基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生化学工程更多>>
- Arg20突变对敬钊缨毛蛛毒素-V钠通道活性的影响被引量：1
- 2008年
- 敬钊缨毛蛛毒素-V(Jingzhaotoxin-V,JZTX-V)是从敬钊缨毛蛛粗毒中纯化到的一种新型河豚毒素不敏感型钠通道抑制剂,为了深入研究该毒素的结构与功能关系,应用芴甲氧羰基(Fmoc)固相多肽化学合成方法合成了用丙氨酸(Ala)替代JZTX-V第20位精氨酸残基的突变体R20A-JZTX-V,合成线性多肽经反相高效液相色谱分离纯化后进行谷胱甘肽氧化复性。复性产物分别用基质辅助激光解析飞行时间质谱(MALDI-TOF/TOF MS)进行分子量的鉴定,用膜片钳电生理方法进行电压门控钠通道抑制活性分析。研究结果表明,Arg20被Ala取代后,R20A-JZTX-V对大鼠背根神经节细胞(DRG)膜上表达的河豚毒素敏感型(TTX-S)钠通道的抑制活性与天然JZTX-V相当,提示Arg20与JZTX-V对TTX-S钠通道的抑制活性无关或关系不大;而R20A-JZTX-V对TTX-R钠通道的抑制活性却比天然JZTX-V下降了约18.3倍,说明Arg20是与JZTX-V对河豚毒素不敏感型(TTX-R)钠通道抑制活性相关的关键活性残基之一,推测R20A-JZTX-V活性降低的原因是用Ala替代Arg20后改变了JZTX-V与TTX-R型钠通道的作用位点。
- 曾雄智邓梅春皮建辉全妙华王贤纯梁宋平
- 关键词：突变体氧化复性膜片钳
- 敬钊毒素-V对吗啡成瘾小鼠戒断症状的影响
- 2011年
- 目的观察Jingzhaotoxin-V敬钊毒素-V(JZTX-V)对纳洛酮催促戒断症状的治疗作用。方法建立吗啡成瘾小鼠模型,分别测定4组不同剂量5,50,500,1000μg/kg JZTX-V对小鼠戒断后跳跃次数的影响。结果 JZTX-V在戒断后的15min内能减少小鼠的跳跃次数,而且5、50和500μg/kg JZTX-V对跳跃次数的抑制具有统计学意义(P<0.05、P<0.01)。结论 JZTX-V在5-500μg/kg范围内能显著抑制小鼠戒断后的跳跃次数,有可能成为一种戒毒先导分子。
- 徐德宏陈仁忠池宇朋蔡丽君文宁肖玉成王贤纯曾雄智梁宋平
- 关键词：吗啡依赖戒断症状纳洛酮小鼠
- 敬钊毒素-V突变体K12A-JZTX-V的化学合成与氧化还原复性
- 2008年
- 敬钊毒素-V(Jingzhaotoxin-V,JZTX-V)是从敬钊缨毛蛛粗毒中纯化到的一种新型河豚毒素不敏感型钠通道抑制剂,由29个氨基酸残基组成,含有三对二硫键.为了深入研究该毒素的结构与功能关系,应用芴甲氧羰基(Fmoc)固相多肽化学合成方法合成了用丙氨酸(Ala)替代JZTX-V第12位赖氨酸残基的突变体K12A-JZTX-V,合成粗品经反相高效液相色谱分离纯化和MALDI-TOF质谱鉴定,证明化学合成是成功的.线性多肽经谷胱甘肽氧化复性后,复性产物经质谱测定其相对分子量为3549.63,比线性分子的理论分子质量低6,说明六个半胱氨酸已经配对形成了三对二硫键.
- 曾雄智全妙华皮建辉梁宋平
- 关键词：固相多肽合成突变体氧化复性
- 敬钊毒素-V对大鼠术后疼痛模型中机械性异常疼痛的影响被引量：1
- 2009年
- 目的研究敬钊毒素-V对大鼠术后疼痛模型中机械性异常疼痛的影响。方法首先建立大鼠术后疼痛模型,并将造模大鼠随机分为生理盐水组、吗啡组和JZTX-V实验组,每组8只,然后采用von Frey细丝法测量各组大鼠的机械刺激缩爪阈值。结果与生理盐水组比较,肌肉注射5.4 mg/kg吗啡产生了明显的镇痛效果,作用时间持续2.5 h;实验显示肌肉注射500μg/kg JZTX-V具有明显的镇痛作用(P<0.01),持续时间长达4.5 h,比吗啡作用时间延长至少2 h。结论JZTX-V对大鼠术后疼痛模型中机械性异常疼痛具有显著的镇痛效果。
- 孙正华徐德宏陈仁忠蔡丽君池宇朋曾雄智梁宋平
- 关键词：吗啡术后疼痛
