创新药物研究开发技术平台建设项目(2012ZX09303009-002)
- 作品数：2 被引量：12H指数：2
- 相关作者：贺敏裘福荣蒋健刘松灿张亮更多>>
- 相关机构：上海中医药大学附属曙光医院郑州人民医院更多>>
- 发文基金：上海市教育委员会重点学科基金创新药物研究开发技术平台建设项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 左金丸组分代谢及影响CYP450的研究进展被引量：5
- 2014年
- 左金丸组分代谢研究主要在I相和II相反应代谢物的鉴定上,但未见左金丸组分黄连碱及吴茱萸碱代谢报道。关于代谢途径方面,仅有对小檗碱的报道,其他生物碱的代谢途径未见报道。对CYP450酶影响方面,黄连对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,小檗碱对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,黄连碱对CYP1A2和CYP2D6有抑制作用,巴马汀对CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,药根碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸碱对CYP1A2抑制作用,吴茱萸次碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用。但也有研究发现小檗碱对CYP1A2活性没有影响,吴茱萸次碱对CYP1A2有诱导作用,小檗碱和巴马汀对CYP3A4有呈浓度依赖的激动作用,黄连碱对CYP2C9有激动作用,巴马汀对CYP2C9和CYP2C19也有激动作用。
- 刘松灿裘福荣贺敏缪萍曾金蒋健
- 关键词：左金丸CYP450小檗碱药根碱吴茱萸次碱
- 9种常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A的体外抑制作用被引量：7
- 2013年
- 目的评价9种临床常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性的抑制作用。方法利用人肝微粒体,以睾酮及咪达唑仑作为评价CYP3A活性的体外探针,以高效液相串联质谱仪测定代谢产物1-羟基咪达唑仑与6β-羟基睾酮生成量,评价9种常用含丹参中成药对CYP3A酶的抑制,计算IC50值。结果丹参酮胶囊对人肝微粒体CYP3A酶活性具有抑制作用,以咪达唑仑为探针的IC50为7.4μg/mL,以睾酮为探针IC50为32.5μg/mL;其余8种含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性无抑制作用。结论丹参酮胶囊可显著抑制CYP3A酶活性。
- 刘松灿张亮裘福荣张新峰贺敏蒋健
- 关键词：细胞色素P4503A咪达唑仑人肝微粒体
