国家自然科学基金(20372047)
- 作品数：4 被引量：14H指数：2
- 相关作者：柴慧芳宫平毕开顺蔡宝昌刘晓更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学南京中医药大学南京医科大学更多>>
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- 超高效液相色谱串联质谱法分析鉴定盐酸阿比朵尔在大鼠体内的代谢产物被引量：1
- 2012年
- 应用UPLC-MS-MS系统研究盐酸阿比朵尔在实验动物大鼠体内的代谢情况,利用超高效液相色谱的分离能力结合串联质谱的质量分辨性能,以药物分子结构中的同位素现象为指针,共检测和鉴定出盐酸阿比朵尔在大鼠体内的代谢产物9种,其中Ⅰ相代谢产物2种,Ⅱ相代谢产物7种,并包括两对非对映异构体。实验结果揭示药物在大鼠体内主要经过N-脱烷基化、S-氧化、O-葡糖醛酸轭合和O-硫酸酯化轭合等代谢反应。
- 刘晓李嬛毕开顺陈晓辉蔡皓蔡宝昌
- 关键词：盐酸阿比朵尔代谢产物超高效液相色谱串联质谱同位素
- 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其体外抗病毒活性被引量：5
- 2006年
- 目的设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物。初步活性试验表明,11个目标化合物均具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅹ9的体外抗病毒作用与阳性对照药物金刚烷胺相当。
- 柴慧芳张珂良张维娜张思思许竞雄宫平
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗病毒活性
- 盐酸阿比朵尔在大鼠体内的药代动力学被引量：2
- 2012年
- 目的研究盐酸阿比朵尔在大鼠体内的药代动力学。方法将健康♂Wistar系大鼠(200～220 g),随机分组,每组6只。单次灌胃给予药物,剂量分别为9、18、54 mg.kg-1,从眼眶静脉丛分时取血、处理。采用高效液相色谱-质谱联用方法测定药物在血浆中的浓度,应用DAS 2.0软件计算主要药代动力学参数。结果按9、18、54 mg.kg-13个剂量分别单次灌胃给予大鼠盐酸阿比朵尔后,药物在动物体内的Cmax分别为644.1、1002、4711μg.L-1;Tmax分别为0.35、0.28、0.18 h;AUC0-t分别为1127、1956、6790μg.h.L-1;AUC0-∞分别为1250、2224、7558μg.h.L-1;T12分别为3.2、3.6、3.3 h。结论以上数据经统计学分析,结果表明:在9～54 mg.kg-1剂量范围内,单剂量灌胃给予大鼠盐酸阿比朵尔后,药物在动物体内的动力学行为具有线性特征。
- 刘晓周其冈李嬛蔡宝昌陈晓辉毕开顺
- 关键词：盐酸阿比朵尔药代动力学高效液相色谱-质谱联用法灌胃
- 5-羟基-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性被引量：7
- 2004年
- 目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,初步活性试验表明 ,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用 ,其中 ,化合物Ⅷ1、Ⅷ2 、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。
- 赵燕芳洪伟柴慧芳董金华宫平
- 关键词：药物化学抗流感病毒活性
