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二氢黄酮类化合物的合成研究进展被引量：5: 2015年; 综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。; 梁海向卓张学辉吴久鸿; 关键词：查尔酮环合

皂帽花的化学成分研究被引量：2: 2013年; 目的研究皂帽花(Dasymaschalon trichophorum Mer)的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从皂帽花的石油醚层、三氯甲烷层和乙酸乙酯层萃取物中共分离得到10个化合物,分别鉴定为5-methoxydasytrichone(1)、(2R,3R)-3,5,7,3',4'-五羟基双氢黄烷(2)、dasytrichone(3)、3,4,5-trimethoxyphenol-β-D-glucopyranoside(4)、N-反式-咖啡酰基对羟基苯乙胺(5)、1',4-dihydroxy-3,3',5'-trimethoxy-8,4'-oxyneoligna-7,9-diol(6)、白藜芦醇(7)、柚皮素(8)、二氢山柰酚(9)、圣草酚(10)。结论除化合物3外,其余9个化合物为首次从皂帽花属植物中分离得到。; 周晓磊史宁白皎吴久鸿; 关键词：黄酮

新型查尔酮FMC对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用被引量：1: 2018年; 目的研究新型查尔酮(FMC)(3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法建立重复性好、梗死部位恒定、成功率高的局灶性脑缺血再灌注损伤模型,以水溶性的FMC溶液腹腔注射,观察FMC对脑缺血大鼠神经行为、脑梗死范围以及脑组织的含水量、超氧化歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的影响。结果术后出现追尾征及特殊体态,于2h后大脑中动脉供血区出现缺血。脑组织TTC染色均匀,出现梗死的脑组织面积相对于全脑百分比为27.96%±9.45%,动物模型成功率为78.6%。FMC组的脑含水量、MDA显著降低,SOD显著升高,梗死率降低。结论本方法构成局灶性缺血再灌注模型,操作简单,重复性好,大鼠体重和年龄、麻醉剂应用、栓线直径和插入深度、控制出血和术后护理等是模型制作成功的关键因素。FMC可能通过降低脑组织水含量、MDA水平,升高SOD水平,减少梗死体积,对缺血再灌注损伤的脑组织起到一定的保护作用。; 梁海吴久鸿; 关键词：线栓法局灶性脑缺血再灌注损伤 FMC

小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展被引量：5: 2011年; 目的综述小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展。方法以近5年文献为主要依据,对激酶靶点及小分子抑制剂的研究发展变化进行分析、整理和总结。结果呈现由单作用靶点抑制剂向多作用靶点抑制剂、由单一选择性抑制剂向多选择性抑制剂发展的变化趋势,由于蛋白激酶的结构突变,第一代抑制剂陆续出现耐药,导致众多作用于结构突变位点的新型抑制剂的出现。结论随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步,基于药物合理设计的小分子激酶抑制剂会有更广阔的发展前景。; 史宁韦林毅吴久鸿; 关键词：激酶抑制剂蛋白酪氨酸激酶抗肿瘤药物

查尔酮类化合物的合成研究进展被引量：3: 2013年; 目的综述查尔酮类化合物的合成研究进展,为查尔酮类新药开发提供方法学支持。方法根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种类型的查尔酮合成方法。结果与结论综述了近年来查尔酮化学合成的研究进展,其中包括Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,过渡金属催化的C-C偶联反应,芳香叶立德与醛的偶联反应以及催化羰基化反应等方法的研究,并对无溶剂合成查尔酮等绿色化学方法提出了展望。; 厉恩振吴久鸿张学辉史宁韦林毅向卓; 关键词：羟醛缩合反应偶联反应

Synthesis and antiproliferative activity of Desmosdumotins formyl substituted on A-ring analogs: AIM:To develop a novel synthetic strategy of Desmosdumotins formyl substituted on A-ring analogs with antiprol...; LI Enzhen 1,2,XIANG Zhuo 2,3,GUO Hongju 2,ZHANG Xuehui 2,ZHOU Xiaolei 2,SHI Ning 2,WEI Linyi 2,WU Jiuhong 1,2 1 Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China; 关键词：SYNTHESIS ANTIPROLIFERATIVE ANTITUMOR; 文献传递

皂帽花的化学成分研究: 目的：研究皂帽花(Dasymasehalon trichophorum Mer)的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合...; 周晓磊史宁白皎吴久鸿; 关键词：化学成分黄酮

抗CCP抗体在类风湿性关节炎诊断中的应用进展被引量：11: 2014年; 目前类风湿关节炎的诊断检查有炎性标志物(包括血沉和C反应蛋白)检测,免疫复合物和补体检测,关节滑液检测以及自身抗体检测。这些指标经常伴随类风湿关节炎的活动而改变,早期诊断主要依靠的是自身抗体检测。抗环瓜氨酸肽(cyclic citrullinated peptide,CCP)抗体是一种抗角蛋白抗体,在类风湿性关节炎的敏感度和特异度较类风湿因子高。发病一年内,类风湿性关节炎患者大部分血清中可检测到抗CCP抗体的存在,同时抗CCP抗体阳性也可以用来预测严重破坏的类风湿性关节炎。因此,抗CCP抗体对于类风湿性关节炎的早期诊断及预后评估是极有帮助的。本文综述了近年来抗CCP抗体对于诊断类风湿关节炎的应用进展。; 梁海吴久鸿向卓张学辉; 关键词：抗CCP抗体类风湿性关节炎类风湿因子

A new aristolactam alkaloid from the stems of Dasymaschalon trichophorum被引量：4: 2013年; 试图学习混合物被各种各样的层析的方法孤立并且净化的 Dasymaschaon trichophorum Merr 方法的茎的化学成分。他们的结构根据分光镜的方法被阐明。结果五 aristolactam 碱被获得，他们的结构作为 10-amino-3,6-dihydroxy-2,4-dimethoxyphenanthrene-1-carboxylic 酸被识别酮(1 ) ， enterocarpam-II (2 ) ， oldhamactam (3 ) ， goniopedaline (4 ) ，和 stigmalactam (5 ) 分别地。结论化合物 1 是新 aristolactam 碱，当时混合物 25 第一次从这个类被报导。; ZHOU Xiao-LeiWU Jiu-HongBAI JiaoHU Xiao-LanLI En-ZhenSHINingPEI Yue-Hu; 关键词：番荔枝科生物碱

新型查尔酮化合物3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)衍生物的合成与体外抗氧化活性研究被引量：4: 2014年; 目的设计、合成3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及6种新型3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮衍生物。通过建立体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基模型和铁离子抗氧化能力(FRAP)总抗氧化模型,评价3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及其衍生物的体外抗氧化活性。结果合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物,目标化合物的结构经MS,1H-NMR,13C-NMR确证。结论 3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物表现出良好的体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基活性及总抗氧化能力,其中5f和5g活性优于3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮,说明在B环引入邻位二羟基结构对抗氧化活性的提高有很大贡献。; 梁海向卓马天翔张学辉吴久鸿; 关键词：查尔酮

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