国家自然科学基金(81072534)
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 相关作者：孟庆国张雷王楠柴晓云李文娟更多>>
- 相关机构：烟台大学第二军医大学潍坊市人民医院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究
- 2013年
- 基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.
- 谭文娟刘兴东杨帆胡馨月白国静朱伟伟孟庆国
- 关键词：氟康唑衍生物体外抗真菌活性
- 氟康唑衍生物的设计与合成被引量：1
- 2012年
- 目的:设计并合成氟康唑衍生物。方法:基于前期计算机辅助药物设计结果,以氟康唑为先导化合物,保留2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三氮唑,在3位C上引入不同的取代氨基,设计经取代,酯化,溴代,缩合,皂化,缩合6步反应合成目标化合物。结果:合成了13个新化合物,结构经1H-NMR,MS确证。结论:合成路线设计合理,目标化合物结构正确,可供下一步的药理研究。
- 高一军王楠李文娟张雷柴晓云王文艳孙海军毕毅吴秋业孟庆国
- 关键词：氟康唑衍生物
- 氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究被引量：3
- 2012年
- 为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a～5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.
- 王楠李文娟张雷高一军冀春梅陈营柴晓云孙海军毕毅吴秋业孟庆国
- 关键词：氟康唑衍生物体外抗真菌活性
