广东省科技计划工业攻关项目(2010B060900084)
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
- 相关作者：陈荣礼宋健林永成梁绢陈明杰更多>>
- 相关机构：香港理工大学中山大学广东药学院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金广东省科技计划工业攻关项目博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 3-溴-2-羟亚胺基-丙酸乙酯及其衍生物的合成
- 2012年
- 采用以乳酸乙酯、溴代丁二酰亚胺和盐酸羟胺为原料的新工艺,制备了溴代丙酮酸乙酯肟。通过溴代和氧化反应过程中生成的溴代丙酮酸乙酯粗品不需分离,在氯仿和甲醇混合溶剂中,直接与盐酸羟胺缩合,经处理得白色结晶,收率为48%;通过温和的酯化反应,首次合成其衍生物3-溴-1-萘甲酰亚胺基丙酸乙酯(3),并通过了1HNMR,13C-NMR和元素分析等表证。
- 宋健林永成陈荣礼
- 天然产物Trichodermamide类似物的合成
- 2012年
- 以8a-甲氧基-4,4a,5,8-四氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸乙酯(1a)为起始原料,经NaOH醇溶液和酸处理,在4-pyrrolidinopyridine和碳化双(环己基亚胺)(DCC)的存在下与3-氨基-7,8-二甲氧基香豆素(2)进行了酰胺化反应,合成了天然产物Trichodermamides的类似物T-1,总收率为61.6%,T-1通过了1HNMR,13CNMR,IR和元素分析等光谱学的结构表征;同时水解反应研究发现,含苯并口恶嗪双环结构的化合物1a可水解脱去酯基,而口恶嗪双环8a位上连有两个O的缩酮类似结构可稳定地保留。
- 宋健林永成陈荣礼
- 关键词：水解反应酰胺化反应精细化工中间体
- 3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮的合成被引量：1
- 2016年
- 为了改进和优化3-氨基-2(1H)-喹诺酮环的合成工艺,从芳草醛出发,依次经过乙酰化、硝化、甲基化、还原,制备出2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲醛(Ⅴ),Ⅴ与硝基乙酸甲酯环合得3-硝基-7,8-二甲氧基-2(1H)喹诺酮(Ⅵ),还原Ⅵ,得到3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮。优化后的环合条件为:以体积比7∶3的甲苯和环己烷为混合溶剂,哌啶为催化剂;Ⅵ最佳还原条件为:乙醇为溶剂,5%钯碳和甲酸铵为还原剂。在该条件下,3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮合成总收率从邻氨基苯甲醛(Ⅴ)计可达70%以上。
- 宋健陈明杰梁绢翁伟智罗杰珊林燕桢林永成陈荣礼
- 关键词：KNOEVENAGEL反应精细化工中间体
- 4H-1,2-苯并噁嗪类衍生物的合成
- 2014年
- 本文探索并发现了4H-1,2-噁嗪类化合物合成的新方法,在中性环境下,以溴代丙酮酸肟与Zn/Cu(OAc)2体系作用产生亚硝基乙烯类化合物,再进一步与带有给电子基团的乙烯类化合物进行杂DA环加成反应来合成4H-1,2-噁嗪类化合物,突破了4H-1,2-噁嗪类化合物的合成必须使用碱性环境下这一传统限制条件。首次合成了乙基4,4a,5,6,8a-五氢-苯[e]-1,2-噁嗪-3-羧酸酯(4a),并通过了1HNMR,13C-NMR,IR和元素分析等光谱学的结构表证,另外研究发现乙基4,4a,5,6,7,8a-六氢-1,2-噁嗪吡喃-3-羧酸酯(4c)的合成,采用Zn/Cu(OAc)2体系作为缚酸剂收率(60%)高于使用无水Na2CO3的传统方法(收率50%)。
- 宋健陈琳林永成陈荣礼
- 关键词：缚酸剂
