江苏省高校自然科学研究项目(11KJB350005)
- 作品数：4 被引量：13H指数：2
- 相关作者：刘毅郑友广凌心张玲牟杰更多>>
- 相关机构：徐州医学院东南大学更多>>
- 发文基金：江苏省高校自然科学研究项目徐州市科技计划项目江苏省高校科研成果产业化推进项目更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 微波辐射促进选择性合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮和嘧啶-2(1H)-酮被引量：9
- 2012年
- 探讨了在微波加热条件下,芳香醛、取代苯乙酮和尿素的三组分反应在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中制得4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,收率为68%～84%.若在反应体系中加入三甲基氯硅烷,该三组分反应则高产率(66%～87%)地生成相应的脱氢产物4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮类化合物.该反应具有反应条件温和、产物收率高、操作方便等优点,为4,6-二芳基-嘧啶-2(1H)-酮类药物中间体的合成提供了一条全新的路线.
- 安琳张玲郑友广薛运生牟杰刘玲刘毅
- 关键词：嘧啶酮3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮微波合成多组分反应BIGINELLI反应
- 超声辐射下合成盐酸罗哌卡因被引量：2
- 2012年
- 在超声辐射下,以(S)-2-哌啶甲酸(Ⅱ)为原料,依次与氯化亚砜、2,6-二甲基苯胺反应制得(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(Ⅴ),而后,Ⅴ与溴丙烷发生N-丙基化反应,经盐酸成盐得到目标化合物手性纯的盐酸盐罗哌卡因(Ⅰ)。该文考察了超声辐射条件下反应溶剂、反应温度和反应时间等因素对反应收率的影响。优化后的工艺条件与传统加热方法相比,具有条件温和、反应时间短、收率高等优点。得到的最佳反应条件为:以甲苯为酰氯和酰胺反应溶剂,酰氯化反应条件为40℃超声反应1.5 h,丙基化反应条件为40℃超声反应1 h,盐酸罗哌卡因的收率为57.8%,[α]2D5=-6.7°(c2,H2O)。部分中间体和目标产物的结构通过熔点和核磁共振波谱进行了表征。
- 刘毅孟文琪孟文琪李赛王铃
- 关键词：罗哌卡因局麻药超声医药与日化原料
- 氨基吡唑衍生物的合成
- 2013年
- 目的 优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺.方法 以丙二氰为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与85％的水合肼关环得3-氨基-4-氰基-5-氰甲基-2-吡唑,最终在不同的酸碱条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物.结果 考察了3步反应工艺对产品收率的影响,结果表明,较佳的反应条件为：聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂,二聚物的收率为86.1％;关吡唑环反应中,n（二聚物）：n（肼）=1∶3.5,产物收率为86.2％;碱性条件下水解反应,95 ～ 100℃条件下,10 mol/L氢氧化钠溶液中反应10 h,5-氨基-1-吡唑-3-乙酸收率为79.8％;酸性条件下水解反应,85℃条件下,浓硫酸∶乙酸（体积比）=1∶1,反应24 h,3-氨基-4-氰基吡唑-5-甲酸收率为69.7％.结论 本工艺路线环境友好,原料易得,便于操作.同时,所得产物经1HNMR及MS确证.
- 郑友广凌心黄荣荣刘毅吉民
- 关键词：水解
- 染料木素对HepG2细胞增殖和凋亡的影响被引量：2
- 2015年
- 目的探讨染料木素对人肝癌细胞株HepG2增殖和凋亡的作用。方法体外培养HepG2细胞,分为对照组(A组)和不同浓度染料木素10、20、40、80、160μmol/L组(B1、B2、B3、B4、B5组)。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)和流式细胞术分别检测HepG2细胞生长和凋亡,Hoechst33258染色法观察细胞形态学变化,Western blot法检测活化半胱天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达。结果与A组相比,染料木素呈浓度和时间依赖性地抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,上调活化Caspase-3蛋白表达(P<0.01)。结论染料木素可能是通过诱导HepG2细胞凋亡抑制细胞生长。
- 陆静凌心张令梁施迎娣郑友广
- 关键词：染料木素肝癌细胞增殖细胞凋亡
