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湖南省科技厅科技计划项目(2009SK3084)
作品数:
1
被引量:11
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胡领
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2010
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雷公藤甲素在大鼠肝微粒体中代谢及酶促反应动力学研究
被引量:11
2010年
目的:研究雷公藤甲素在大鼠肝微粒体中代谢及酶促反应动力学。方法:将雷公藤甲素与5种不同诱导剂(地塞米松(DEX)、苯巴比妥(PB)、β-萘黄酮(β-NF)、吡啶(PD))诱导的大鼠肝微粒体进行体外共孵育;并与8种选择性CYP酶抑制剂(酮康唑、醋竹桃霉素、磺胺苯吡唑、二乙基二硫代氨基甲酸酯(盐)、奎尼丁、呋拉茶碱、毛果芸香碱、奥芬那君)在空白肝微粒体中共孵育。采用液相色谱-质谱联用技术测定孵育后剩余雷公藤甲素的含量。结果:酮康唑和醋竹桃霉素能明显抑制雷公藤甲素的代谢;磺胺苯吡唑和奥芬那君对其代谢也有一定抑制作用,但不及酮康唑和醋竹桃霉素。结论:雷公藤甲素在大鼠肝微粒体中代谢主要由CYP3A介导,其次由CYP2C和CYP2B介导。
姚金成
饶健
曾令贵
张陆勇
江振洲
何玲
胡领
赵绪元
关键词:
雷公藤甲素
大鼠肝微粒体
体外代谢
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