辽宁省教育厅高等学校科学研究项目(L2010204)
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
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- 相关机构：辽宁科技学院沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目辽宁省高等学校优秀人才支持计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 4-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成研究
- 2011年
- 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环化、氯化和取代反应合成了4-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(3),其结构经1H NMR及MS(APCI)表征。分别对中间体1、2和产物3的合成方法进行了探索,结果表明,在优化合成路线下,目标化合物3的总收率为61%。
- 刘海彬吕萍潘宁宁徐惠娟王文忠
- 关键词：中间体
- 新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性被引量：8
- 2014年
- 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系.
- 刘海彬吕萍潘宁宁艾丽梅刘永祥
- 关键词：喹唑啉缩氨基硫脲抗癌活性
- 6-氯-4-哌嗪基喹唑啉缩氨基硫脲类化合物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：2
- 2012年
- 以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合反应,合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a～5c。其结构用1H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征。采用MTT法测试了化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物5a～5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性,而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性。
- 刘海彬吕萍潘宁宁王文忠王强
- 关键词：抗肿瘤活性
- 6,7-二甲氧基-4-哌嗪喹唑啉缩氨基硫脲衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2012年
- 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲眯为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合四步反应,设计、合成了六个未见文献报道的含有缩氨基硫脲的喹唑啉衍生物4a～4f,其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS,IR及元素分析测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物4a～4f对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.初步的测试结果表明,化合物4a和4f对HT1080表现出显著的抗肿瘤活性.
- 刘海彬徐惠娟吕萍潘宁宁李双奇
- 关键词：喹唑啉缩氨基硫脲抗肿瘤活性MTT法
