兵团博士基金(2009JC14)
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
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- 光学活性棉酚衍生物的合成
- 2011年
- 以色氨酸甲酯盐酸盐、醋酸棉酚、NaOH和95%的乙醇为起始原料,经中和、希夫碱反应,合成了光学活性棉酚衍生物并对其工艺进行改进。异构体分离得到光学活性棉酚衍生物,其结构和旋光性采用红外光谱(IR)、核磁(NMR)、圆二色光谱(CD)和旋光仪进行了鉴定,收率为100%,含量为98%。目标产物合成简单,反应条件温和,适合于放大生产,为棉酚衍生物的合理利用打下了良好前期工作基础。
- 吴旭东唐辉代友彪张欢陈欢
- 关键词：醋酸棉酚
- 棉酚纳米混悬剂的制备、表征和在体单向灌流肠吸收研究被引量：5
- 2014年
- 目的制备棉酚纳米混悬剂(gossypol nanosuspensions,GP-Ns),表征其理化性质,并研究其大鼠在体肠吸收行为。方法采用高压匀质法制备了棉酚纳米混悬剂,对其粒径及分布、Zeta电位、粒子形态、结晶状态、贮存稳定性、饱和溶解度、体外释放等制剂学性质进行了表征并对该纳米混悬剂的肠吸收进行研究。结果棉酚纳米混悬剂粒径为(217±23)nm,且分布均匀,Zeta电位为-22.7 mV,粒子多呈棒状或块状,药物以结晶形式存在,在4℃保存3个月能长期维持较高稳定性。棉酚纳米混悬剂能够以被动扩散的形式被小肠吸收,各吸收肠段上存在差异,其吸收过程不受P-糖蛋白(药物溢出泵)外排作用的影响。结论本实验成功制备了棉酚纳米混悬剂,该方法可行。与原料药相比,制剂的水溶性和体外释放度显著的改善,这为棉酚制剂学研究提供了参考。
- 杨四涛唐辉应雪刘艳芳王幻
- 消旋棉酚晶态结构的研究被引量：1
- 2012年
- 目的:研究消旋棉酚晶形结构。方法:采用红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)、测定溶解度和粉末X射线衍射法(XRD)来研究消旋棉酚晶态结构。结果:消旋棉酚[(±)G]、左旋棉酚[(-)G]和右旋棉酚[(+)G]的红外谱图基本相同;DSC图谱及热特征数据不一致;在消旋棉酚的饱和溶液中加入光学活性棉酚,光学活性棉酚可以继续溶解,并且有旋光产生;(±)G与(-)G及(+)G的XRD图完全不同。结论:消旋棉酚晶体属于外消旋化合物。
- 吴旭东唐辉陈欢赵红涛
- 关键词：差示扫描量热法溶解度测定红外光谱法
- 棉酚白蛋白纳米粒的制备及其体外释放被引量：5
- 2011年
- 目的:优化超声-溶剂沉淀法制备棉酚白蛋白纳米粒的工艺。方法:采用正交设计,以白蛋白浓度、有机相与水相比、乳化分散时间为考察因素,根据L9(34)正交设计原理安排实验,对包封率、载药量、平均粒径进行归一化处理后,再以总体的归一值为综合评价指标,优化出处方。对优化出的制剂采用透射电镜进行观察,并且进行体外释放研究拟合药物释放曲线。结果:优化的最佳条件为白蛋白浓度1%,有机相与水相比2∶25,高剪切乳化时间60 s,在此条件下制备的棉酚白蛋白纳米粒载药量为15.34%,包封率为91.21%,粒径为435 nm。结论:制备的白蛋白纳米粒体外有缓释能力,拟合方程符合Higuchi方程。
- 杨四涛唐辉吴旭东陈欢刘艳芳
- 关键词：包封率载药量体外释药
