天津市应用基础与前沿技术研究计划(09JCZDJC21700)
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
- 相关作者：邵华王玉丽罗杰赵桂龙汤立达更多>>
- 相关机构：青岛农业大学天津药物研究院更多>>
- 发文基金：天津市应用基础与前沿技术研究计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 含4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性测试被引量：2
- 2010年
- 目的合成一类新型的以4-噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,测试并研究它们的降血糖活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备2-氨基4-甲基噻唑,然后用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,所得中间体氯乙酰胺经芳基甲胺处理得到目标物,最后,在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标物的盐酸盐。利用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了21个结构新颖的化合物,结构经过1H-NMR和ESI-MS确认。结论经过活性测试,发现其中的两个目标化合物(7f、7h)具有明显的降血糖作用,其中化合物7f的活性与阳性对照药西他列汀相当,化合物7h的活性则超过阳性对照药,显示了在治疗糖尿病方面的前景。
- 罗杰赵桂龙王玉丽邵华曲宝涵汤立达
- 关键词：糖尿病
