国家自然科学基金(20962021)
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 含查尔酮结构N-取代饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的设计合成两个系列含L-异亮氨酸或L-色氨酸结构的饶丹宁与查尔酮拼合衍生物(4a～4n和5a～5n),并对其进行体外抗菌活性评价。方法以取代苯乙酮为原料,经缩合反应和Knoevenagel反应得到目标化合物。采用连续稀释法,以诺氟沙星和苯唑西林为阳性对照药,选取7种金黄色葡萄球菌(S.aureus RN4220、S.aureus KCTC 503、S.aureus KCTC 209、MRSA CCARM 3167、MRSA CCARM 3506、QRSA CCARM3505、QRSA CCARM 3519)和大肠杆菌(E.coli 1356)为测试菌株对目标化合物进行体外抗菌活性评价。结果与结论合成了28个未见文献报道的新化合物:(2R)-3-甲基-2-((Z)-4-氧代-5-(4-((E)-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基)苯亚甲基)-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3-基)戊酸(4a～4n)和(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-((Z)-4-氧代-5-(4-((E)-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基)苯亚甲基)-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3-基)丙酸(5a～5n)。两个系列化合物的结构经1H-NMR和IR谱确证。体外活性测试结果显示,所合成的大部分化合物具有较好的抗菌活性,其中,化合物4n、5g和5j的抗菌活性最好,它们对4种耐药菌的MIC值均为2μg.mL-1。
- 邢肖兰刘婷婷宋明霞李亚茹张雨李燕李花淑郑昌吉朴虎日
- 关键词：查尔酮抗菌活性
- 含查尔酮和罗丹宁乙酸结构化合物的合成及抗菌活性研究
- 2013年
- [目的]设计合成两类分别含有查尔酮和罗丹宁乙酸结构的化合物,并对其体外抗菌活性进行评价.[方法]以不同取代的苯乙酮和呋喃乙酸为起始原料,通过Vilsmeier-Haack反应获得目标化合物4a-o;以不同取代的氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料,通过亲核取代反应和Knoevenagel反应获得目标化合物6a-l.[结果]合成了2个系列27个化合物,其结构经过核磁共振氢谱和质谱确认;体外抗菌实验结果表明,其中12个化合物表现出不同程度的抗菌活性.
- 苗京宋明霞陈振华郑昌吉孙良鹏刘雪坤徐丽丽朴虎日
- 关键词：查尔酮呋喃抗菌活性
- 含噻唑烷二酮-3-乙酸结构查尔酮衍生物的合成及抗菌活性的研究被引量：6
- 2012年
- 合成了一系列含噻唑烷二酮-3-乙酸结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了抗菌活性测定.结果显示,一些化合物对4种多重耐药菌显示出较强的抗菌活性,其中化合物8g,8i,8l和8m在抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑制浓度(MIC)达到4μg/mL,与对照药诺氟沙星(norfloxacin)相当.另外,在64μg/mL浓度下,所有化合物对大肠杆菌1356均无明显抑制活性.
- 孟凡领郑昌吉李因晶孙良鹏刘学坤张天一朴虎日
- 关键词：查尔酮抗菌活性
