中央高校基本科研业务费专项资金(JKPZ2013006)
- 作品数：7 被引量：20H指数：3
- 相关作者：涂家生沈雁王珏李亚楠赵锦更多>>
- 相关机构：中国药科大学中国食品药品检定研究院江苏省苏北人民医院更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- CD_(44)在不同肿瘤细胞表面阳性表达率的实验研究被引量：2
- 2014年
- 目的检测CD44在肿瘤细胞表面的阳性表达率,为以CD44为靶点的肿瘤靶向治疗提供新的理论依据。方法采用流式细胞术检测HCT116人结肠癌细胞,SGC-7901、MGC-803胃癌细胞,A549人肺腺癌细胞,HepG2人肝癌细胞,CNE-2人鼻咽癌细胞,U87MG恶性胶质瘤等肿瘤细胞表面CD44表达情况。结果各肿瘤细胞表面均表达CD44。其中胃癌SGC-7901、MGC-803、肝癌HepG2、鼻咽癌CNE-2细胞表面CD44细胞的阳性率分别为17.90%±1.67%、18.36%±9.27%、24.61%±4.0%和19.03%±1.52%,呈高表达状态。结论 SGC-7901、MGC-803、HepG2、CNE-2细胞与HCT116、A549和U87MG细胞表面CD44阳性表达率相比有显著性差异(P<0.05)。
- 王珏沈雁张俊玲涂家生
- 关键词：CD44肿瘤靶向流式细胞术阳性表达率
- Taguchi正交法优化奥沙利铂长循环脂质体的制备被引量：5
- 2014年
- 目的通过优化奥沙利铂(L-OHP)长循环脂质体的制备工艺,以提高其包封率(entrapment efficiency,EE%)并达到缓释效果。方法采用Taguchi正交法L9(34)(TOA),以包封率作为考察指标并采用超滤法检测包封率。考察了L-OHP脂质体的粒径、zeta电位、形态以及体外释放行为。结果药物与脂质间的比例(W/W),胆固醇与磷脂酰胆碱的比值(M/M)和超声时间是影响最大的三个因素(P<0.05)。此外,优化后的奥沙利铂脂质体经mPEG修饰后与未修饰的奥沙利铂脂质体相比较,具有更好的物理化学特性,其粒径为(204±1.1)nm,包封率高达25.40%±2.5%。修饰后的脂质体在透射电子显微镜下呈现球形结构,具有较大的内部空间,脂质体表面可见白色mPEG层状结构。经mPEG修饰的奥沙利铂脂质体相比于未修饰的脂质体,具有更低的体外释放速率,具有一定缓释能力。修饰与未修饰的脂质体以及奥沙利铂溶液均符合一级释放模型,拟合系数为0.990 2。结论经Taguchi正交法优化后的奥沙利铂长循环脂质体可作为一种新型的肿瘤靶向药物传递系统。
- Cheraga Nihad沈雁涂家生
- 关键词：脂质体奥沙利铂药物传递系统
- 金丝桃素纳米制剂的设计与发展
- 2015年
- 金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种高效的天然光敏剂和靶向抗肿瘤药,但由于本身的疏水性使其应用受到限制。本文对金丝桃素的性质及在纳米制剂中的抗肿瘤应用进行了概述,结合当前的研究现状,为金丝桃素纳米制剂的设计和发展提供了科学依据。
- 田佳李亚楠沈雁
- 关键词：金丝桃素光敏剂纳米制剂抗肿瘤靶向
- 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚谷氨酸/聚赖氨酸的合成及其复合胶束的稳定性研究被引量：3
- 2014年
- 制备等比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚谷氨酸(mPEG-PLA-PLG)和聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚赖氨酸(mPEG-PLA-PLL)电中性聚离子复合胶束,依靠静电吸引提高原聚合物胶束聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)的结构稳定性。在mPEG-PLA的羟基末端引入氨基,分别与谷氨酸和赖氨酸的环化羧酸酐(NCA)发生开环反应,并且脱保护基制得目标产物,通过1H NMR、IR确证其结构,荧光法比较载体改性前后的临界胶束浓度(CMC)。以透析法制备去氧鬼臼毒素聚合物胶束,HPLC法测定改性前后两种胶束的载药量和包封率,激光粒度仪和HPLC比较两种胶束25℃水浴过程中粒径和药物含量的变化。两者的CMC都较低,且载药量和包封率相近,但改性后胶束的稳定性增至原胶束的2倍以上,稳定性得到显著提高。
- 唐丽丹沈雁涂家生
- 非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展被引量：2
- 2015年
- 由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。
- 田宇沈雁涂家生
- 关键词：脑靶向给药系统非离子表面活性剂聚山梨酯80泊洛沙姆血脑屏障
- 去氧鬼臼毒素聚合物胶束在大鼠体内的药动学被引量：4
- 2014年
- 目的：建立一种测定大鼠血液中去氧鬼臼毒素含量的HPLC方法,比较研究去氧鬼臼毒素聚合物胶束（DPT-PM）与去氧鬼臼毒素羟丙基-β-环糊精包合物（DPT-HP-β-CD）静脉注射后,药物在大鼠体内的药动学特征。方法：色谱分离采用C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（75∶25）,检测波长为294 nm,柱温30℃,地西泮为内标。大鼠尾静脉给药,DPT-PM和DPT-HP-β-CD给药剂量均为15mg·kg-1（以药液中DPT含量计）,比较两者的药动学参数。考察DPT-PM给药剂量分别为10,15,20mg·kg-1时,剂量与药动学参数之间的相关性。结果：2种制剂体内过程均符合开放性双隔室模型特征,DPTHP-β-CD和DPT-PM的CL分别为（29.33±5.18）和（19.37±2.57）m L·kg-1,Vss为（1.78±0.35）和（1.00±0.08）L·kg-1,AUC0-∞（521.49±86.33）和（783.08±97.52）μg·m L-1·min。3种给药剂量下DPT-PM的AUC0-4h与剂量之间显示出非线性动力学特征。结论：与环糊精包合物相比,胶束给药系统可以使DPT的血浆清除率显著降低,在血液中循环时间延长,生物利用度显著提高。
- 赵锦史继峰熊晔蓉涂家生
- 关键词：聚合物胶束高效液相色谱血药浓度药动学
- 共载siRNA与多西他赛的透明质酸修饰的还原敏感型纳米粒质量评价被引量：4
- 2016年
- 研究和评价共载特异性抑制环氧化酶（COX-2）表达的小干扰RNA（siRNA）和多西他赛（DTX）的透明质酸修饰二硫键交联的聚乙酰亚胺（PEIss）与聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）形成的还原敏感型肿瘤靶向纳米粒（DTX/si COX-2/HRPSP NPs）的体外质量。首先,通过溶剂挥发法制备DTX/si COX-2/HRPSP NPs,同时制备不含二硫键交联的透明质酸修饰的PEI-PLGA纳米粒（DTX/si COX-2/HPP NPs）作为对照。结果显示,两者NPs呈核壳圆形,粒径处于150～200 nm之间,体外释放实验表明,DTX/si COX-2/HRPSP NPs中的DTX在24 h内呈现缓释行为,且HRPSP NPs在p H 5.0中8 h时的累积释药量较p H 7.4中释药量高10%～25%,证明酸性条件更有利于纳米粒中DTX的释放,具有肿瘤微环境敏感性。体外细胞摄取实验表明,当N/P比为40/1,孵育时间在14～16 h时,纳米粒的摄取量最高,受体靶向抑制试验显示,HRPSP NPs能特异性结合CD44受体,具有肿瘤细胞靶向性。最后,通过Western blot方法测定不同纳米粒对细胞内Bcl-2,bax,caspase-3和COX-2蛋白的相对表达效率。结果显示,实验组与对照组相比,促凋亡蛋白bax和caspase-3显著增加,抗凋亡蛋白Bcl-2显著下降,COX-2蛋白的表达也相应降低,尤其以DTX/si COX-2/HRPSP NPs组最为明显（P〈0.01）,实现了小分子药物和siRNA协同特异性治疗的目的。
- 李亚楠王珏李霁沈雁涂家生
- 关键词：COX-2小分子干扰RNA多西他赛纳米粒聚乳酸-羟基乙酸共聚物
