上海市科学技术委员会科研基金(0852nm05100)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 相关作者：解旭品张柏根张纪蔚胡亚立周兆熊更多>>
- 相关机构：上海交通大学医学院附属仁济医院更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 整合素αvβ3受体靶向载药脂质体的制备及体外靶向性
- 2010年
- 背景:含RGD序列的多肽是多种整合素的识别位点,以其相对分子质量小、稳定、易于制备,且无免疫原性等优点被广泛用于纳米靶向药物传递系统的设计。目的:制备以RGD环五肽为配基的整合素αvβ3载药脂质体,通过体外细胞学实验证实其受体靶向性。方法:使用人工合成的RGD环五肽作为靶向分子探针,通过高压均质法制备靶向整合素αvβ3载药脂质体,采用扫描电镜和激光粒度分析仪检测纳米颗粒形态和粒径;以流式细胞分析观察其对血管平滑肌细胞的特异性标记,并考察荷载药物的离体缓释能力以及体外靶向能力。结果与结论:合成的靶向载药脂质体粒径为(175±6)nm,包封率为(96.33±1.02)%,体外溶出时间超过5d。靶向载药脂质体对整合素αvβ3具有较高的特异性亲和力,可通过受体介导的内吞作用进入细胞内。提示制备的靶向整合素αvβ3载药脂质体,具有较高的药物包封率及缓释性,能与整合素αvβ3受体特异性结合,是一种新型的受体介导靶向制剂。
- 解旭品周兆熊胡亚立张柏根张纪蔚
- 关键词：整合素ΑVΒ3醋酸地塞米松
- 醋酸地塞米松聚乙二醇化纳米粒的制备及兔体内药动学研究
- 2010年
- 目的:制备醋酸地塞米松聚乙二醇(PEG)化纳米粒,并测定其在兔体内的药动学参数。方法:以高压均质法制备醋酸地塞米松PEG化纳米粒,用扫描电镜观察纳米颗粒的形态,用激光粒度分析仪测定粒径。建立检测血浆中醋酸地塞米松浓度的HPLC法,以醋酸地塞米松溶液和普通纳米粒作为对照,测定醋酸地塞米松PEG化纳米粒在兔体内的药动学参数。结果:PEG化纳米粒平均粒径为(180±7)nm。体内半衰期为4.79h,AUC0～12为11.81mg.min.L-1,平均滞留时间为3.15h,重要药动学参数比普通纳米粒及溶液剂增加近1倍。结论:醋酸地塞米松PEG化纳米粒可以延长醋酸地塞米松在兔体内的半衰期,达到体内长循环的目的;其表观特征与普通载药纳米粒无明显差异。
- 胡亚立周兆熊解旭品张柏根孙黎张纪蔚
- 关键词：醋酸地塞米松纳米粒聚乙烯二醇类
