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酶联免疫法研究注射用重组人胸腺肽α1的猕猴药动学被引量：4: 2009年; 目的:研究猕猴单次sc重组人胸腺肽α1(rh-Tα1)的药动学。方法:6只猕猴单次scrh-Tα1350μg/kg,采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定动物的血药浓度,实验数据用3P97药代软件拟合并计算药动学参数。结果:rh-Tα1在猕猴体内的消除符合一房室模型,6只动物的达峰时间(tmax)均为1.5h,平均消除半衰期(t1/2ke)为(2.9±0.8)h;峰浓度(Cmax)均值为(297.0±43.3)ng/mL;平均清除率(CL)为(0.373±0.116)mL/(h·kg);药时曲线下面积(AUC0～24h)均值为(1165±333)ng·h/mL。结论:血清样品经5倍稀释后用ELISA方法能较准确测定猕猴血清中rh-Tα1的量。6只猕猴scrh-Tα1后达峰时间一致且较短,主要药动学参数显示一定个体差异,但无明显性别差异。; 蔡永明陈拯民孙超渊刘昌孝; 关键词：ELISA 药动学

有限采样法估算盐酸二甲双胍的生物等效性研究被引量：2: 2011年; 目的本试验以曲线下面积和峰值浓度为评价依据,采用有限采样法估算盐酸二甲双胍的生物等效性,为临床应用提供试验依据。方法试验以20名健康志愿者作为研究对象,口服盐酸二甲双胍参比制剂和受试制剂1 000 mg后采集若干时间点血浆样品,采用高效液相色谱法测定各采样时间点盐酸二甲双胍的血药浓度,用经典方法计算药动学参数,评价生物等效性。另以参比制剂血药浓度数据作为建模数据,采用有限采样法估算药动学参数ρmax、AUC0-24。外部验证以受试制剂数据进行,选择最佳模型进行生物等效性评价。内外部验证均采用Jackknife法。结果结果表明,以2个和3个血药浓度数据点预测的药动学参数回归模型的线性关系较好(r2>0.94),内部和外部验证表明,以血药浓度数据点ρ1,ρ1.5,ρ2,ρ4,ρ10同时估算ρmax、AUC0-24的准确性最好,各参数间比较差异无统计学意义(P<0.05),生物利用度(F)为(100.42±15.05)%。与经典法评价结果一致。结论用有限采样法估算口服盐酸二甲双胍制剂药动学参数是可行的,可以为生物等效性研究提供新的计算方法。; 陈丽芳焦建杰张才丽娄建石刘昌孝; 关键词：盐酸二甲双胍经典法有限采样法生物等效性药动学

蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B抑制剂的研究进展: 2006年; 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP-1B)是蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)家族中最具代表性的成鼠,因其参与多种生理过程尤其是与机体对胰岛素的敏感性紧密相关,目前已经成为糖尿病和肥胖症治疗的新靶点。现从PTP简介、PTP-1B的结构、生理功能以及6类抑制剂的结构性质等方面进行综述。; 李文明徐为人王润玲; 关键词：糖尿病肥胖症抑制剂计算机辅助药物设计

蛋白质组学在药物研究中的应用被引量：22: 2009年; 近年来,蛋白质组学技术飞速发展,尤其在药物的靶点确认、药物作用机制等研究中,发挥出了其极大的技术优势,明显地提高了药物发现的效率。该文对蛋白质组学的基本方法、新技术以及它在药物靶点的发现和确认、阐明药物作用机制、药物毒理学、耐药相关机制研究、临床医药研究等方面的应用进行综述。; 赵欣蒲小平; 关键词：蛋白质蛋白质组学靶点

代谢组学研究中数据处理新方法的应用被引量：48: 2006年; 目的探索代谢组学研究中数据处理的新方法。方法本文提出了在代谢组学数据预处理中,用稳健PCA的方法进行离群样品点的诊断,用变量的类内差异和类间差异的比较来判断非保守性代谢组分,用尺度同一化的方法进行数据预处理来消除数据的尺度差异。并以Arabidopsis thaliana属的四个基因型的植株代谢组学的数据为例,用以上的方法进行数据预处理后再用PCA的方法分析。结果与结论研究表明这三种数据预处理方法的应用会明显的改善代谢组学生物信息学分析中聚类分析的结果和生物标志物识别的准确性及全面性。; 李晶吴晓健刘昌孝元英进; 关键词：代谢组学主成分分析法

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析被引量：3: 2007年; 目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。; 周茂金万仁忠苏美英刘昌孝; 关键词：粉防己碱代谢产物

单次静滴枯草芽孢杆菌纤溶酶在猕猴的药代动力学: 目的:研究猕猴静脉滴注注射用枯草芽孢杆菌纤溶酶(BSFE)的药动学。方法:6只猕猴静脉滴注BSFE 2.5 mg/kg,采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定动物的血药浓度,实验数据用DAS 2.0药动程序拟合并计算药...; 蔡永明陈拯民孙超渊刘昌孝; 关键词：ELISA 药动学猕猴; 文献传递

化学合成及新作用机制抗菌药物的研究进展被引量：4: 2006年; 细菌耐药现象已经成为严重危害人类健康的重大医学难题之一。新型抗菌药物的研发正在受到广泛关注。现综述近年来化学合成及具有新颖作用机制的抗菌药物研究进展,包括目前尚处于临床试验阶段的一些药物先导化合物,为相关领域的科研人员提供参考。; 俞文元谢建树王明伟; 关键词：抗菌药物耐药菌革兰阳性菌化学合成

前列腺癌治疗药物的研究新进展被引量：7: 2007年; 目前临床上对前列腺癌的治疗方法包括手术治疗、放射治疗、内分泌治疗、化学治疗及免疫治疗等,其中内分泌治疗是晚期前列腺癌治疗的主要手段。以雄激素受体阻滞剂为代表的各类新型抗前列腺癌药物的开发正在受到广泛关注。现对近年来前列腺癌治疗药物的研究进展,包括目前尚处于临床试验阶段的一些药物先导化合物进行综述,为相关领域的科研人员提供参考。; 武国海周彩红王明伟; 关键词：前列腺癌症抗肿瘤新药发现

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国家重点基础研究发展计划(2004CB518902)