国家自然科学基金(81341084)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 超声辐射合成盐酸布比卡因和盐酸甲哌卡因
- 2014年
- 在超声辐射下,以2-哌啶甲酸(3)为起始原料经酰氯化,酰胺化制得N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(6),经N-丁基化或N-甲基化,成盐,分别得到目标产物盐酸布比卡因(1)或盐酸甲哌卡因(2);并探讨了反应溶剂、时间及温度对反应收率的影响。该方法具有条件温和、反应时间短和收率高等优点。
- 蓝诺孟文琪李赛陈曦崔文刘毅
- 关键词：布比卡因甲哌卡因局麻药超声辐射
- 氨基吡唑衍生物的合成
- 2013年
- 目的 优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺.方法 以丙二氰为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与85％的水合肼关环得3-氨基-4-氰基-5-氰甲基-2-吡唑,最终在不同的酸碱条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物.结果 考察了3步反应工艺对产品收率的影响,结果表明,较佳的反应条件为：聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂,二聚物的收率为86.1％;关吡唑环反应中,n（二聚物）：n（肼）=1∶3.5,产物收率为86.2％;碱性条件下水解反应,95 ～ 100℃条件下,10 mol/L氢氧化钠溶液中反应10 h,5-氨基-1-吡唑-3-乙酸收率为79.8％;酸性条件下水解反应,85℃条件下,浓硫酸∶乙酸（体积比）=1∶1,反应24 h,3-氨基-4-氰基吡唑-5-甲酸收率为69.7％.结论 本工艺路线环境友好,原料易得,便于操作.同时,所得产物经1HNMR及MS确证.
- 郑友广凌心黄荣荣刘毅吉民
- 关键词：水解
