兵团博士基金(2013BB014)
- 作品数：5 被引量：34H指数：3
- 相关作者：王新春袁勇王立萍陈卫军李伟更多>>
- 相关机构：石河子大学医学院第一附属医院石河子大学更多>>
- 发文基金：兵团博士基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 田蓟苷微乳在Caco-2细胞模型吸收动力学的研究被引量：1
- 2015年
- 香青兰(Dracocephalum moldovica L.)为唇形科香青兰属一年生草本植物^([1]),是传统的维吾尔民族药之一。田蓟苷为唇形科青兰属植物香青兰中的主要有效成分^([2-3]),具有较高的新药研发潜力。前期研究结果表明,田蓟苷水溶性差,口服给药吸收不理想^([4])。因此,为增加田蓟苷的溶解度,改善口服吸收利用率,课题组又进行了田蓟苷微乳制备工艺的研究^([5-6])。
- 袁勇王新春陈卫军洪叶李静
- 关键词：CACO-2细胞转运
- 黄酮类化合物的代谢研究进展被引量：22
- 2014年
- 黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,具有治疗心血管疾病、抗氧化、抗炎等多种药理作用。研究表明肝肠引起的首过代谢是限制其临床应用的重要因素。本文综述了黄酮类化合物的代谢研究进展,以期为黄酮类药物的代谢研究及新药开发提供参考。对近几年的文献进行分析、归纳和总结,分别按照体内法、在体法和体外法介绍黄酮类化合物代谢研究方法的进展和应用前景。体内法中重点介绍了斑马鱼模型、菌群人源化动物模型和基因敲除动物模型;在体法总结了大鼠单向肠灌流模型;体外法中主要介绍了Caco-2细胞模型、离体消化道内容物温孵法、肝肠微粒体法、肝细胞体外温孵法和基因重组代谢酶法。近年来,LC-MS-MS、微透析技术等仪器和手段的不断发展大大提高了药物分析方法的灵敏度和专属性,在微量药物浓度测定方面发挥了重要作用。此外,一些新的模式生物和代谢模型如斑马鱼模型、菌群人源化动物模型、基因敲除动物模型和人源化肝脏嵌合体小鼠模型为黄酮类化合物的代谢研究提供了新的研究思路。目前黄酮类化合物的代谢研究发展迅速,各种代谢模型及方法必将以自身独特的优势加快人们对该领域的研究步伐,进一步推动黄酮类新药的开发及临床应用。
- 王立萍王新春
- 关键词：黄酮类化合物代谢体外
- 田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度被引量：3
- 2015年
- 目的：研究田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学过程并考察生物利用度。方法：建立检测大鼠血浆中田蓟苷的HPLC方法,考察大鼠经灌胃和静脉途径给予田蓟苷单体及田蓟苷微乳后田蓟苷的药动学过程,DAS 2.0软件拟合药动学参数并计算生物利用度。结果：田蓟苷在0.027~43.200μg·ml-1范围内线性关系良好（r≥0.999）,田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,当灌胃剂量由25 mg·kg-1增至50 mg·kg-1时,t1/2β显著降低,而K、AUC（0-t）和Cmax显著增加;大鼠灌胃25 mg·kg-1和50 mg·kg-1田蓟苷微乳后田蓟苷的绝对生物利用度分别为3.4%和3.2%,相对于等剂量田蓟苷单体的相对生物利用度分别为147.2%和168.2%。结论：微乳给药系统作为田蓟苷的载体显著增加了田蓟苷的生物利用度。
- 袁勇王新春陈卫军洪叶陈庆伟
- 关键词：微乳药代动力学生物利用度
- 田蓟苷微乳在大鼠小肠吸收特性的研究被引量：5
- 2014年
- 香青兰（Dracocephalum moldevicaL．）为唇形科青兰属植物，具有治疗高血压、高血脂、心绞痛和冠心病作用，田蓟苷（Tilianin）是其主要活性成分[1-2]。因其水溶性差，口服给药吸收不理想[3]。为增加田蓟苷溶解度，课题组前期进行了微乳制备工艺的研究[4]。在此基础上，依据大鼠与人小肠生理状况相似的特点[5]，采用大鼠在体单向灌流模型和外翻肠囊模型考察田蓟苷肠灌流液、田蓟苷微乳在大鼠各肠段吸收行为及其在小肠的吸收机制，探讨微乳载体对田蓟苷口服吸收的影响，为田蓟苷新型给药系统的口服制剂的设计提供科学依据。
- 李伟袁勇邢建国王立萍陈卫军王新春
- 关键词：微乳小肠单向灌流法
- 田蓟苷在大鼠口服生物利用度屏障的研究被引量：5
- 2014年
- 田蓟苷为黄酮类化合物，是维吾尔药香青兰的主要有效成分之一，具有治疗高血压、高血脂、动脉粥样硬化和保护心肌缺血／再灌注损伤等多种药理作用，在防治心脑血管疾病方面具有广阔的应用前景。课题组前期建立了大鼠单向肠灌流模型研究田蓟苷的吸收特性，发现田蓟苷口服吸收较差，生物利用度低，极大地限制了其疗效发挥。因此，本研究通过大鼠不同部位给予田蓟苷后生物利用度的比较，评价吸收过程中各部位对其口服生物利用度的影响，旨在大的器官水平上找到药物口服生物利用度屏障所在。
- 袁勇邢建国李伟王立萍王新春
- 关键词：口服生物利用度胃肠道首过效应
