国家自然科学基金(305722228)
- 作品数：2 被引量：22H指数：2
- 相关作者：贾元威谢海棠顾轶孙建国王广基更多>>
- 相关机构：中国药科大学皖南医学院弋矶山医院和记黄埔医药(上海)有限公司更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学被引量：4
- 2009年
- 目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。
- 顾轶王广基张经纬艾华吕华谢海棠贾元威孙建国
- 关键词：药代动力学肠袢液质联用
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究被引量：18
- 2006年
- 目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。
- 顾轶王广基孙建国谢海棠贾元威许美娟吕华黄晨蓉王玮
- 关键词：药代动力学绝对生物利用度
