浙江省自然科学基金(Y4090605)
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
- 相关作者：王亚军薛锋郑裕国宋春花徐岷更多>>
- 相关机构：浙江工业大学郑州大学第一附属医院郑州大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A的合成及其抗肿瘤活性
- 2015年
- 芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a^2n);2a^2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a^4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明,4i^4k均丧失抑制食管癌细胞株TE-1活性。分子对接研究揭示,引入3后,4的分子空间位阻增大,导致不能与靶位结合,致使抗肿瘤活性丧失。
- 吴植献王亚军陈玮薛锋万南微郑裕国
- 关键词：异氰酸酯氨基甲酸酯衍生化抗肿瘤活性
- 2008—2010年郑州市某院革兰阳性球菌耐药监测研究被引量：2
- 2012年
- 目的了解我院2008—2010年临床分离革兰阳性球菌对抗菌药物的耐药性。方法收集我院2008—2010年临床分离革兰阳性球菌5459株,采用K-B(Kirby-Bauer)法和2008—2010年各年判断标准(CLSI)进行革兰阳性球菌的耐药性监测。应用WHONET 5.4及SPSSl9.0软件进行统计分析。结果 5459株临床分离株中,以葡萄球菌属分离率最高(60.7%)葡萄球菌属及肠球菌属临床分离率三年来有上升趋势;葡萄球菌属对头孢类及喹诺酮类药物的耐药率三年来呈上升趋势且差别有统计学意义(P<0.05),未发现万古霉素中介株和耐药株(VISA和VRSA);MRSA对红霉素、复方磺胺甲噁唑的耐药率逐年上升,而对庆大霉素的耐药率下降明显,差别均具有统计学意义(P<0.05);肠球菌对利奈唑胺无耐药株,但对糖肽类抗生素万古霉素、替考拉宁已分别出现平均4.5%、3.2%的耐药菌株及6.3%、0.43%的中敏株,屎肠球菌对所有监测药物的耐药性均明显高于粪肠球菌,且对近半数的监测药物的耐药性均>80%;粪肠球菌对万古霉素、替考拉宁、氨苄西林、青霉素G及左氧氟沙星的耐药率呈下降趋势且差别有统计学意义(P<0.05);肺炎链球菌属分离率三年来上升明显,比率增加了31.9%,且其对青霉素的耐药率有逐年上升趋势,左氧氟沙星是唯一监测到对肺炎球菌耐药率呈下降趋势的抗菌药物且差别有统计学意义(P<0.05);溶血性链球菌对各类监测药物的耐药率均明显低于草绿色链球菌及肺炎链球菌,仅对红霉素及克林霉素的耐药率较高。结论各类革兰阳性球菌对监测抗菌药物的耐药性有逐年增加趋势,其耐药性变迁有助于指导临床用药。
- 郭皓徐莉娟徐岷宋春花
- 关键词：革兰阳性球菌细菌耐药性耐药监测抗菌药物
- Eupenicillium brefeldianum CCTCC M 208113发酵液中布雷菲德菌素A分离纯化工艺的研究
- 2012年
- 目的建立利用溶剂萃取结合冷却结晶技术从发酵液中制备布雷菲德菌素A的提炼工艺,制备高纯度(>99%)布雷菲德菌素A。方法采用HPLC检测方法,以萃取率为指标,选择合适的萃取剂,并优化萃取条件;结合冷却结晶,精制布雷菲德菌素A。结果室温下,预处理后的发酵液经等体积乙酸正丁酯二级萃取,布雷菲德菌素A萃取率95.2%,结合冷却结晶,制得纯度为99.1%的布雷菲德菌素A晶体,工艺总收率59.5%。结论溶剂萃取结合冷却结晶技术纯化布雷菲德菌素A具有工艺简单、收率高、产品质量稳定且易于放大等优点,适合规模化生产。
- 吴烨飞王亚军薛锋郑裕国沈寅初
- 关键词：萃取发酵液生物分离
- 新型抗肿瘤抗生素布雷菲德菌素A的研究进展被引量：6
- 2010年
- 布雷菲德菌素A是一种天然存在的大环内酯类抗生素,能有效抑制蛋白质由内质网向高尔基体的转运过程,是一种广泛应用于哺乳动物信号传导研究的分子工具;布雷菲德菌素A具有抗真菌、抗病毒、抗有丝分裂、抗肿瘤等生物学活性,布雷菲德菌素A及其衍生物是重要的抗肿瘤候选药。本文综述了布雷菲德菌素A的理化性质、作用机制、生物学活性、生产方法及其结构修饰等方面的研究进展。
- 薛锋王亚军郑裕国
- 关键词：抗肿瘤药物结构修饰
