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安徽省高校省级自然科学研究项目(KJ2013A168)

作品数：10 被引量：26H指数：3
相关作者：何黎琴吴亚先李祥华黄俊凯高雷雷更多>>
相关机构：安徽中医药大学安徽中医学院中国药科大学更多>>
发文基金：安徽省高校省级自然科学研究项目江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
相关领域：医药卫生理学更多>>

文献类型

  • 10篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 9篇医药卫生
  • 2篇理学

主题

  • 5篇苦参
  • 5篇苦参碱
  • 5篇活性
  • 3篇衍生物
  • 3篇苄基
  • 3篇N-
  • 2篇烟酸
  • 2篇肿瘤
  • 2篇肿瘤活性
  • 2篇呋咱
  • 2篇瘤活性
  • 2篇抗肝癌
  • 2篇抗肝癌活性
  • 2篇抗肿瘤
  • 2篇抗肿瘤活性
  • 2篇供体
  • 2篇肝癌
  • 2篇NO供体
  • 2篇醇酯
  • 1篇丁基

机构

  • 9篇安徽中医药大...
  • 2篇安徽中医学院
  • 1篇南通大学
  • 1篇中国药科大学

作者

  • 10篇何黎琴
  • 6篇吴亚先
  • 4篇李祥华
  • 3篇黄俊凯
  • 2篇王效山
  • 2篇高雷雷
  • 1篇付俐
  • 1篇俞娟
  • 1篇张奕华
  • 1篇凌勇
  • 1篇杨琦
  • 1篇王晓宇
  • 1篇王学敏
  • 1篇张灼

传媒

  • 4篇化学世界
  • 3篇安徽化工
  • 1篇药学学报
  • 1篇中国药科大学...
  • 1篇药学与临床研...

年份

  • 1篇2016
  • 4篇2015
  • 3篇2014
  • 3篇2013
共 10 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
N-苄基苦参酰甘氨酸的合成
2013年
目的:合成N-苄基苦参酰甘氨酸。方法:以苦参碱为原料,经水解、苄基化、水解等反应得到N-苄基苦参酸,然后利用其结构上的羧基,与甘氨酸甲酯盐酸盐缩合形成N-苄基苦参酰甘氨酸甲酯,再进一步水解生成N-苄基苦参酰甘氨酸。结果与结论:合成得到目标化合物,其结构经MS、IR、1H-NMR等方法确证,产物收率为74.4%(以N-苄基苦参酸计)。
俞娟李祥华吴亚先何黎琴
关键词：苦参碱
NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物的合成及其抗肝癌活性
以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,再与丁二酸酐反应得到N-苄基苦参醇丁二酸单酯,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱类NO供体偶联得到14个NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物,其结构经IR、MS、...
何黎琴杨琦吴亚先王效山
关键词：苦参碱抗肝癌活性
文献传递
N-乙基苦参酸百里酚酯的合成被引量：3
2014年
以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴乙烷乙基化得到N-乙基苦参酸乙酯,继而水解得到N-乙基苦参酸,最后在脱水剂作用下与百里酚缩合,得到N-乙基苦参酸百里酚酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了N-乙基苦参酸与百里酚缩合反应中脱水剂、反应物配比、温度等因素对产率及反应时间的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为：以1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI）为脱水剂,反应物配比为n（N-乙基苦参酸）∶n（百里酚）=1∶1.5,反应温度45~50℃,该条件下N-乙基苦参酸百里酚酯的收率达60.6%。
高雷雷李祥华何黎琴黄俊凯
关键词：苦参碱
烟酸烟酯的合成研究被引量：2
2013年
目的:合成烟酸烟酯并优化其合成工艺。方法:以烟酸为原料,先甲酯化得烟酸甲酯,然后经LiAlH4还原得烟醇,最后在脱水剂作用下与烟酸缩合,得到目标物烟酸烟酯。结果与结论:设计合成了烟酸烟酯,产物的化学结构经IR、MS、1H-NMR等确证。
吴亚先王晓宇何黎琴
关键词：烟酸
N-正丁基苦参醇大黄酸酯的合成被引量：1
2015年
以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴代正丁烷丁基化得到N-正丁基苦参酸丁酯,经四氢铝锂还原得到N-正丁基苦参醇。大黄酸酰氯化后,与N-正丁基苦参醇反应,得到N-正丁基苦参醇大黄酸酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。目标化合物收率达59.2%。
黄骏凯吴亚先何黎琴
关键词：苦参碱大黄酸
NO供体型香豆素-3-羧酸衍生物的合成被引量：3
2016年
以水杨醛与丙二酸二乙酯为原料制备香豆素-3-羧酸，利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的香豆素-3-羧酸溴代烷基酯，再与硝酸银反应生成香豆素-3-羧酸-硝氧烷基酯。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了目标化合物合成中温度及投料比对反应的影响，得到最佳反应条件为：反应温度60℃，反应物配比竹（香豆素-3-羧酸溴代烷基酯）：”（硝酸银）-1：3，此条件下目标化合物收率可达55．3％～90．8％。
张灼陈海美何黎琴
关键词：NO供体
香豆素-3-羧酸-烟酸前药的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究被引量：10
2014年
设计、合成香豆素-3-羧酸-烟酸前药并研究其抗血小板聚集活性,以发现活性更高的新型抗血小板聚集剂。利用拼合原理,以不同的连接桥将香豆素-3-羧酸和烟酸偶联,合成目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。设计、合成了5个新的目标化合物,其结构经ESI-MS、IR及1 H NMR确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物的抗血小板聚集活性均强于阳性对照药阿司匹林,其中化合物6a的活性最强,值得进一步研究。
高雷雷黄俊凯何黎琴
关键词：烟酸抗血小板聚集
N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物的合成及其抗肝癌活性被引量：4
2015年
以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱氮氧化物偶联得到14个N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物,其结构经IR、MS、1H NMR确证。采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖均具有较强的抑制作用,且活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU),其中化合物8a^8h、8j抑制肝癌细胞Hep G2的活性最强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12~0.93μmol·L-1)。
何黎琴杨琦吴亚先王效山
关键词：苦参碱抗肝癌活性
NO供体型吉西他滨衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性被引量：2
2015年
在吉西他滨(gemcitabine)的N4位偶联上不同的二醇取代的苯磺酰基呋咱氮氧化物,设计合成了10个新型NO供体型吉西他滨衍生物9a^9e和10a^10e。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物9b^9d和10b^10d显示较强的抗肿瘤活性,尤其化合物10c不仅对Hep G2、HCT116和SW620抗增殖活性(IC50=2.44~3.57μmol·L-1)强于吉西他滨(IC50=3.87~7.52μmol·L-1),而且释放出高浓度的NO。然而,加入NO清除剂后10c的抗肿瘤活性降低了近50%,提示NO供体型衍生物的抗肿瘤作用与NO释放有关。
李祥华王学敏徐辰俊黄俊凯何黎琴凌勇
关键词：一氧化氮吉西他滨抗肿瘤活性
藤黄酸胺基醇酯的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
2013年
以藤黄酸为原料,与相应的二溴烷烃反应得到藤黄酸溴代烷基酯,再将其与不同的胺反应得到20个藤黄酸胺基醇酯衍生物(3a^3t),其结构经IR、MS、1H NMR确证。采用MTT法测试目标化合物对肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721、Bel-7404、QGY-7701和HepG2的体外抗肿瘤活性。结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性,其中化合物3c,3g,3h,3p和3t活性强于藤黄酸,3g和3h的抗肿瘤活性强于紫杉醇。
何黎琴吴亚先付俐王效山张奕华
关键词：藤黄酸衍生物抗肿瘤活性
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