国家自然科学基金(21002066) 作品数:7 被引量:6 H指数:1 相关作者: 宋颢 孔晨 王雨 潘立立 程春伟 更多>> 相关机构: 四川大学 中国医学科学院北京协和医学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 更多>>
利用不对称催化的环丙烷化反应构建四氢吡咯并吲哚啉骨架 被引量:1 2011年 以CuOTf/Ln为催化体系,色胺衍生物与重氮乙酸乙酯于-50℃反应36 h,首次实现了吲哚2,3-位双键的不对称催化环丙烷化反应,构建了四氢吡咯并吲哚啉骨架,收率42%,50%ee,其结构经1HNMR表征。 吴琼 杜宇 宋颢关键词:环丙烷化 Marinopyrrole A衍生物合成方法的优化 被引量:4 2012年 以双醛化合物1为原料,通过取代基保护、分步加成、氧化、脱Ts(对甲苯磺酰基)、氯代和脱甲基等反应,以9步反应13%的总收率合成了苯环6位含氟取代的Marinopyrrole A衍生物12,所合成化合物的结构经IR,1H NMR,13C NMR和HRMS分析确证.分步加成和氧化的应用有效避免了原合成方法中环醚中间体3的生成,提高了反应总收率,为系列Marinopyrrole A衍生物的合成提供了一种新方法. 潘立立 程春伟 宋颢Synthesis of 2-Phenyl-10-substituted Hymenialdisine Derivatives 2011年 A series of novel 2-phenyl-10-substituted hymenialdisine derivatives was synthesized via the micro-wave-assisted Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions of the 2-phenyl derivative of hymenialdisine and boronic acid, which enabled the successful introduction of electron-donating and electron-withdrawing groups to the 2-phenyl- hymenialdisine derivatives in good yields. WU Yi WANG Yu QIN Yong SONG Hao多官能团手性环己烯的合成 2015年 目的研究含不同噁唑烷酮的亲双烯体1和不同类型侧链取代的双烯体2对不对称Diels-Alder反应的影响。方法制备亲双烯体1a^1e与双烯体2a^2f,并考察不同底物对Diels-Alder反应的影响。结果 (S)-4-苯乙基-噁唑烷酮亲双烯体1e和双烯体2g以最佳选择性得到endo手性环己烯化合物3-Ⅰ和3-Ⅱ(3∶1);所合成的化合物结构经IR、1HNMR、13CNMR和HRMS分析确证。结论噁唑烷酮4位取代基的空间位阻是决定反应立体选择性的主要因素;大位阻保护基和较长侧链的双烯体有利于产物获得较优的选择性。 贺姣姣 王雨 宋颢 孔晨关键词:环己烯 手性 DIELS-ALDER反应 噁唑烷酮 空间位阻 系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成 被引量:1 2013年 通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4~17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础. 孔晨 王雨 王霞 王琼 宋颢关键词:衍生物 构效关系 光学纯Communesin F中间体的合成 2011年 以communesin F消旋体的全合成过程中的醛中间体为原料,在光学纯叔丁基亚磺酰胺的手性诱导下,通过加成和还原反应制得摩尔比为1:1的非对应异构体3a和3b;脱去3a的叔丁基亚磺酰基制得光学纯4;4的氨基用Boc保护合成了光学纯Communesin F的重要中间体5。3~5的结构经1H NMR表征。 黄小平 吴昊星 宋颢关键词:手性诱导 光学纯 叔丁基{1-[(对苯乙酰基)苯基]环丁基}氨基甲酸酯的合成 2011年 叔丁基[1-(对溴苯基)环丁基]氨基甲酸酯与N-甲基-N-甲氧基-苄酰胺在正丁基锂的作用下,经Weinreb酮合成法合成了抗癌药物二氮杂萘衍生物的关键中间体——叔丁基{1-[(对苯乙酰基)苯基]环丁基}氨基甲酸酯,收率33%,其结构经1H NMR确证。 易智 宋颢关键词:药物合成