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紫杉醇PCL—PEG—PCL温敏性缓释凝胶的制备及性能研究被引量：1: 2011年; 目的利用聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCL1250-PEG1500-PCL1250）两亲性聚合物温敏凝胶作为载体材料，构建疏水性抗肿瘤药物紫杉醇的载药体系。方法以辛酸亚锡为催化剂、聚乙二醇为引发剂，引发己内酯单体开环聚合，合成PCL1250-PEG1500-PCL1250三嵌段共聚物。通过核磁共振氢谱及凝胶渗透色谱对其组成、结构及分子量进行表征；制备不同凝胶浓度及初始载药量的载药温敏凝胶，并对其相转变性能、体外药物释放行为以及体内的生物降解性能进行考察。结果核磁共振及凝胶渗透色谱测定结果表明：合成的共聚物组成与初始投料比一致，符合设计的PCL1250-PEG1500-PCL1250嵌段聚合物结构；该凝胶在15％～30％浓度区间内，具备温敏性溶胶-凝胶相转变能力；该温敏凝胶对紫杉醇具有可控的药物缓释能力，通过改变凝胶浓度及初始载药量可凋节药物释放速率和维持释放的时间。小鼠背部皮下注射PCL1250-PEG1500-PCL1250溶胶后在体内迅速原位凝胶化，凝胶随植入时间逐渐降解至45d时基本降解完全。结论PCL1250-PEG1500-PCL1250温敏凝胶作为紫杉醇载药体系具有良好的药物控释能力和体内生物降解性能。; 苗博龙马桂蕾宋存先; 关键词：温敏水凝胶紫杉醇生物降解能力

载阿霉素星型多臂PLGA-PEG嵌段共聚物纳米胶束的构建: 2012年; 目的利用星型多臂端氨基聚乙丙交酯/聚乙二醇[4s-（ PLGA-PEG-NH2）]两亲性嵌段共聚物作为载体材料,构建抗肿瘤药物阿霉素纳米胶束载药体系.方法合成聚合物4s-（ PLGA-PEG-NH2）,通过核磁共振氢谱（1H NMR）和凝胶渗透色谱（GPC）对其组成、结构及相对分子质量进行表征；采用溶剂挥发法制备阿霉素（DOX）聚合物纳米胶束,并通过透射电子显微镜（TEM）、粒径分析仪及荧光分析法对载药纳米胶束进行表征；对阿霉素载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果 1H NMR与GPC测定结果表明：合成的共聚物符合设计的4s-（ PLGA-PEG-NH2）结构；能成功物理包埋DOX药物分子在水溶液中自组装成核-壳结构的纳米胶束,载药量约为7.5％,包埋率约为75.2％,Zeta电位为-17.6 mV;体外细胞实验显示：载阿霉素星型4臂聚合物纳米胶束[DOX-loaded 4s-（PLGA-PEG-NH2）micelles]比载阿霉素线性聚合物纳米胶束[DOX-loaded linear-（ PLGA-PEG-PLGA）micelles]可更有效地被HeLa细胞摄取,并对HeLa细胞的毒性更强.结论 4s-（ PLGA-PEG-NH2）阿霉素载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,提示其可作为一类新型的抗肿瘤药物递送载体.; 陈旼旼赵顺新金旭宋存先张政朴马桂蕾; 关键词：阿霉素两亲性嵌段共聚物

双磷酸改性血管支架作为基因载体的研究被引量：1: 2012年; 目的将基因通过化学偶联和特异性免疫结合在双磷酸氨基酯改性的316L不锈钢冠状动脉支架上，评价支架改性和负载质粒DNA的效果。方法金属支架首先利用双磷酸氨基酯改性引入氨基活性基团，化学偶联抗DNA抗体，然后免疫偶联质粒DNA，得到血管支架上负载抗体和基因的模型。结果利用x射线光电子能谱（xPs）和原子力显微镜（AFM）等分析确定了支架表面磷酸氨基的存在，同位素标记验证了改性后支架表面结合的抗体具有很好的稳定性和结合容量。结论双磷酸氨基改性的血管支架表层富含可反应氨基，可以作为新型反应界面，与生物活性分子进行偶联反应。; 王勇俞玫张琳华马桂蕾Ilia FishbeinIvan S. AlferievRobert J. Levy宋存先; 关键词：双磷酸酯质粒DNA 基因载体

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国家自然科学基金(50903093)

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