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18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究被引量：3: 2013年; 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。; 木合布力.阿布力孜王永波马红艳高苗苗郑大成热娜卡斯木; 关键词：18Β-甘草次酸

11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征被引量：4: 2012年; 为寻找新型肝靶向抗癌前药,将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定,对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的药理活性筛选奠定基础。; 木合布力.阿布力孜闵杰郑大成马红艳热娜卡斯木

甘草查尔酮类化合物对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究被引量：8: 2013年; 目的以天然查尔酮类化合物异甘草素(ILG)为先导物进行结构修饰,制备3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG),并研究ILG与3-MO-ILG的体外抗癌活性。方法利用酸催化的羟醛缩合反应制备ILG与3-MO-ILG目标化合物;应用人肝癌Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法观察2种化合物对肝癌细胞增殖的抑制活性;用流式细胞仪测定促Bel-7402细胞凋亡能力;用张氏肝细胞(chang liver)测定对正常细胞的毒性。结果化合物ILG和3-MO-ILG对正常肝细胞无明显毒性,而对肝癌Bel-7402细胞的增殖有一定的抑制活性,浓度在5～200μg/mL范围内,对肝癌Bel-7402细胞的抑制率分别为23.28%～80.01%及41.96%～86.10%;2种化合物对肝癌细胞有明显的促进凋亡作用,最高凋亡率分别可达85%和93.5%。结论人肝癌Bel-7402细胞对甘草查尔酮类化合物具有较高的敏感性;ILG衍生物对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性呈浓度依赖性,而对正常细胞的毒性明显小于对癌细胞的毒性;其抗癌作用机制可能是通过增殖抑制和促进凋亡来产生。本研究为甘草查尔酮类化合物中筛选抗肝癌候选药物奠定一定基础。; 徐方野木合布力.阿布力孜高苗苗盛磊王永波阿布力孜.阿布杜拉; 关键词：化学合成抗癌活性

黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究: 2013年; 目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25～200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%～65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。; 高苗苗木合布力.阿布力孜徐方野盛磊王永波阿布力孜.阿布杜拉; 关键词：抗癌活性

甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征被引量：6: 2013年; 目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。; 高苗苗木合布力.阿布力孜徐方野董长治热娜卡斯木王永波阿合买提江.吐尔逊; 关键词：复合物

具有肝靶向潜力的甘草次酸酯和酰胺类衍生物的合成研究被引量：3: 2013年; 目的利用甘草次酸的肝靶向特征,对3位、11位、18位和30位进行结构修饰,合成制备具有肝靶向潜能的甘草次酸酯和酰胺类衍生物,并进行结构表征。方法以18β-甘草次酸为先导化合物,对C3-位和C30-位酯化或酰胺化、C11-位脱氧及C18β-H的构型转化等化学修饰,制备甘草次酸酯类、酰胺类和11-脱氧衍生物;利用光谱方法进行结构表征。结果合成制备14种甘草次酸类衍生物;对理化性质和光谱特征进行详细描述,优化了制备工艺。结论甘草次酸酯和酰胺类衍生物的制备在甘草三萜类骨架的化学修饰研究及肝靶向载体特征的研究中以及新型小分子载体介导的肝靶向抗癌药物设计中具有一定的参考价值。; 木合布力.阿布力孜董长治MASSICOT徐方野高苗苗郑大成马红艳热娜卡斯木王永波; 关键词：甘草次酸

新疆甘草药渣总黄酮提取工艺研究及其含量测定被引量：13: 2012年; 目的优化新疆甘草药渣总黄酮提取工艺。方法利用紫外分光光度法,以甘草苷为标准品,制作标准曲线,在紫外区335nm处对黄酮含量进行测定,以黄酮含量测定值为指标,考察溶剂浓度(A)、料液比(B)、提取温度(C)和提取时间(D)4个因素对总黄酮提取率的影响。结果根据单因素及正交试验分析确定优化的甘草药渣总黄酮提取工艺条件为A3B2C3D2,即95%的乙醇、料液比1∶15、提取温度90℃、提取时间为2h。结论该提取工艺对甘草药渣总黄酮提取率较高。; 马红艳木合布力·阿布力孜郑大成; 关键词：甘草黄酮紫外分光光度法

5种甘草次酸衍生物的制备被引量：4: 2012年; 目的合成制备5种甘草次酸类衍生物,并对其制备工艺进行优化。方法以18β-甘草次酸为原料,分别通过高温碱催化构型转化反应以及硫酸催化酯化反应,合成制备5种甘草次酸类衍生物;利用简单的因素分析法,对5种衍生物的制备工艺进行优化;利用光谱分析法进行结构鉴定。结果通过以上方法分别制得:18β-甘草次酸的光学异构体18α-甘草次酸(产率63%),3-乙酰-18β-甘草次酸(96%),3-乙酰-18α-甘草次酸(90%),18β-甘草次酸甲酯(79%)和18α-甘草次酸甲酯(67%);对各衍生物的理化性质和光谱特征进行详细描述。结论该研究中的制备方法操作工艺简单、原料易得、产率较高,对文献工艺做了一定改进。该研究结果为甘草次酸的深入研究奠定一定基础。; 马红艳木合布力.阿布力孜郑大成; 关键词：甘草次酸衍生物

甘草次酸类化合物的制备和抗肿瘤活性研究被引量：14: 2012年; 目的制备18α-和18β-甘草次酸类复合物,并对体外抗癌活性进行研究。方法以18β-甘草次酸（Ⅰ）为起点,进行构型转化得到其光学异构体18α-甘草次酸（Ⅱ）,再经C30-位羧基的甲酯化分别得到18β-甘草次酸甲酯（Ⅲ）和18-α-甘草次酸甲酯（Ⅳ）,并与环磷酰胺的抗癌活性体内代谢产物——二氯磷酰氮芥偶联而得2个抗癌复合物18β-甘甲磷氮芥（Ⅴ）和18α-甘甲磷氮芥（Ⅵ）;用四大光谱法（NMR、MS、IR、UV）对各化合物的化学结构进行鉴定分析;利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型,用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性;抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物。结果对化合物的合成工艺进行优化;18α-甘草次酸的构象转化得率为45%;目标化合物18β-甘甲磷氮芥（Ⅴ）和18α-甘甲磷氮芥（Ⅵ）的产率分别为35%和25%。所制备的甘草次酸衍生物中,化合物Ⅱ和Ⅵ对BEL-7402肿瘤细胞的增殖显示明显强的抑制活性,浓度在5～500μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率分别为2.6%～86%及1.3%～50.1%;在相同条件下,对照物顺铂的抑制率为20.0%～73.41%。结论目标化合物的制备中磷酰酯化反应的条件控制（无水、物料比1∶1.25,温度65℃和反应时间3～4h）是合成关键;化合物Ⅱ和Ⅵ在中高浓度时,与顺铂具有较类似的抑制肝癌细胞增殖活性。甘草次酸类化合物的构型转化及与抗癌基团偶联可能提高其抗癌潜力。＆nbsp〈/td〉; 木合布力·阿布力孜郑大成热娜·卡斯木郭霞董长治马红艳阿布力孜·阿布杜拉毛新民; 关键词：18Β-甘草次酸化学合成抗癌活性

光学异构体18α-甘草次酸制备方法研究: 2012年; 目的对18α-甘草次酸(18α-Glycyrrhetinic acid,18α-GA)的制备工艺进行优化并结构表征。方法以天然甘草三萜皂苷元18β-甘草次酸(18β-GA)为原料,分别利用分步反应法和一锅法制得其光学异构体18α-GA,对2种制备方法的工艺和产率进行考察;用常规的四大光谱法确定化学结构。结果用分步反应法制得目标化合物的总产率为45%;而用一锅法可直接制得目标产物,产率达63%,简化了操作流程,缩短了反应时间,提高了反应产率;详细描述了目标化合物的光谱特征和理化性质。结论用一锅法制备18α-甘草次酸的操作简单,产率高,是制备光学纯度较高的18α-甘草次酸的较好途径。; 郑大成木合布力·阿布力孜马红艳

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