长江学者和创新团队发展计划(IRT0502)
- 作品数：3 被引量：30H指数：2
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- 栗色鼠尾草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性成分
- 2009年
- 目的探讨栗色鼠尾草Salvia castanea抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的活性成分及其可能的作用机制。方法采用分子克隆技术构建人源PTP1B的体外抑制活性筛选模型,利用该模型对HPLC分离的栗色鼠尾草提取物进行活性成分的追踪分析并进行结构确认,采用分子模拟方法分析其作用机制。结果从栗色鼠尾草根的甲醇提取物中鉴定获得了2个活性化合物,分别为已知化合物二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅱ_A,其IC_(50)分别为34.01μmol/L和44.16μmol/L。分子模拟对接分析揭示了两个化合物的立体构型及作为氢键受体的邻醌结构均有利于与PTP1B的活性位点口袋产生亲和作用。结论丹参酮类化合物对PTP1B具有竞争性抑制作用,并可能成为开发2型糖尿病治疗药物的新资源。
- 胡辛欣杨雁芳张英涛
- 关键词：2型糖尿病
- 鼠尾草属药用植物及其近缘种的ITS序列分析被引量：24
- 2007年
- 采用分子系统学方法分析鼠尾草属药用植物及其近缘种的遗传多样性,为准确进行基源鉴定、阐明本属内的种间关系及发现新的药用资源提供分子证据。本文从野外采集的27个鼠尾草属植物叶片样品中分离提取DNA,PCR扩增ITS区及5.8S rDNA完整序列并测序,采用Mega 3.1软件进行系统学分析。27个鼠尾草样品的ITS及5.8S rDNA区序列全长为612-617 bp,邻接法（neighbor-Joining）构建的系统发生树部分支持了形态学的属下划分,但对部分种的系统位置特别是三叶鼠尾草和黄花鼠尾草两个亚种的处理上与形态学划分存在明显的分歧。序列分析显示5.8S rDNA序列相当保守,而ITS区段则在亚属间差异明显,且原产我国的该属植物与欧美引进种明显具有不同起源。ITS系统树对于亚属和组的处理较为合理,但对组下的划分则表现出了信息量不足,需要其他相关证据的支持。ITS分析支持了丹参组内其他近缘种作为丹参类药材替代资源的合理性,同时也揭示了甘西鼠尾类高山丹参在遗传上与丹参类药材的显著不同。
- 王迎李大辉张英涛
- 关键词：鼠尾草属ITS序列
- 鼠尾草属药用植物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性初探被引量：6
- 2009年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶1B（protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B）是一个重要的胞内调节蛋白，通过催化胰岛素受体及胰岛素受体底物酪氨酸残基的去磷酸化对胰岛素信号转导起重要的负调控作用，近年的研究提示了PTP1B可能成为抗2型糖尿病药物研究的一个新靶点。基因敲除研究表明，PTP1B缺失小鼠具有正常表型且表现出显著增强的胰岛素敏感性，此外，PTP1B缺失小鼠对高脂饮食诱导的肥胖和甘油三酯水平升高具有明显的抗性。
- 胡辛欣杨雁芳张英涛
- 关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B鼠尾草属药物筛选
