中国工程物理研究院核物理与化学研究所科技创新基金(2005CX09)
- 作品数:3 被引量:4H指数:1
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- 相关机构:中国工程物理研究院四川大学更多>>
- 发文基金:中国工程物理研究院核物理与化学研究所科技创新基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生更多>>
- 酶解沉积放射性肿瘤药物前体的合成研究被引量:4
- 2007年
- A prodrug of radioiodo-pharmaceutical,p-Boc-Trp-Trp-NH(CH2)6NH-PO(ONH4)-O-PhI was synthesized,which have targets for cancer.
- 何佳恒陈雅宏肖沣峰刘黎刘国平罗顺忠夏传琴
- 关键词:二肽前体
- 一种碘代二肽胺的体内外评价
- 2010年
- 为了探索前期自行合成的一种碘(131I)代二肽胺作为放射性药物的可能性,本文对其体外稳定性、亲脂性、急性毒性进行了考察。首先采用封管法对二肽胺进行了碘的标记,获得了标记率为85%左右的配合物;通过将配合物放置不同时间测量络合率的变化得到配合物的稳定性结果;采用摇瓶法来考察配合物的亲脂性;对配合物对实验动物的肝脏功能、外周血象的影响作了考察。结果说明,配合物是亲脂性的,毒性较低,3d后的脱碘率为13%左右。成功建立了VX2肝癌单发肿瘤兔模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果,配合物在动物模型以及在正常小鼠的体内分布趋势比较一致,配合物比较倾向于浓集于脂肪组织,在肿瘤组织中的滞留量相对较高,表现出作为肿瘤治疗药物的潜在可能性,但清除较快,可以作进一步的研究,提高标记物的体内稳定性,以延长配合物在靶向组织中的浓集时间。
- 何佳恒罗军益蹇源王关全刘国平
- 关键词:二肽131I生物活性
- 叔丁氧羰基二肽胺磷酸对碘苯酚酯的生物性质研究
- 2009年
- 采用细胞结合实验对配合物叔丁氧羰基二肽胺磷酸对碘(131I)苯酚酯的体外生物活性进行了评价,结果表明标记抗原保持了原来的亲和力,在标记等操作过程中未受到明显损伤;对配合物进行了稳定性、亲脂性、急性毒性的考察,结果显示配合物的结构和性能比较稳定,三天后的脱碘率为12%左右、是亲脂性的、毒性低;成功建立了VX2肝癌单发肿瘤动物模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果。
- 何佳恒蹇源蒋树斌王关全刘国平
- 关键词:二肽131I生物活性