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3-甲基-5-苯基-2-芳基吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性被引量：6: 2007年; 以2-芳基吗啉为先导化合物,利用外消旋化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇分别与2-溴-3′-氯苯丙酮、2-溴苯丙酮、6-甲氧基-2-(2′-溴丙酰基)萘、2-溴-4′-甲氧基苯丙酮反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型2-芳基吗啉类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3′-氯苯基)吗啉,3-甲基-2,5-二苯基吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐,总收率分别为52.4%、55.3%、47.6%和51.2%,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证。参照Porsolt法,小鼠强迫游泳药理实验模型,观察所合成的化合物抗小鼠实验性抑郁活性。结果表明,化合物4a对小鼠强迫游泳中静止时间为(128.8±20.1)s,低于空白对照组的(152.2±26.8)s。; 肖新荣刘传湘高治平祝良勇陈孟辉; 关键词：抗抑郁活性

盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的不对称合成及抗抑郁活性: 目的合成目标化合物2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐,并研究其抗抑郁活性。方法选择手性2-氨基丙醇分别与α-溴苯丙酮、α-溴-3-氯苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮和6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,不...; 曹高胡艾希; 关键词：晶体结构抗抑郁活性; 文献传递

盐酸2-芳基吗啉的合成与表征被引量：6: 2005年; α-溴-4-甲氧基苯乙酮、α-溴-2-氟苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮、6-甲氧基-2-(溴乙酰基)萘、6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘分别与二乙醇胺、2-氨基-1-丙醇、N-甲基乙醇胺、2-甲基-2-氨基-1-丙醇和甲酸发生非经典Leuckart-Wallach反应,合成相应的2-芳基吗啉,后者经盐酸酸化成盐,得到4-羟乙基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(2-氟苯基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(4-苄氧基苯基)吗啉、盐酸4-羟乙基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3-甲基-4-羟乙基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3,4-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉、盐酸3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉和盐酸3,5,5-三甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉.产率为15.6%～58.9%.其结构经1H NMR,1H-1H COSY,IR,MS确证.; 胡艾希贺丽敏吴红岩罗成礼曹高

手性3，5-二甲基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及其晶体结构被引量：5: 2007年; 以(S)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴-3-氯苯丙酮反应,(R)-2-氨基丙醇为手性源与6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,分别合成了手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4a)和(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇盐酸盐(4b),利用X射线单晶衍射仪测定了两个化合物的晶体结构和空间结构,并初步分析了其空间结构.化合物4a晶体属正交晶系,空间群为P2_12_12,晶胞参数为:α=0.8718(2)am,b=0.7883(2)nm,c=2.0247(6)am,Z=4,V=1.3915(7)nm^3,D_c=1.328g/cm^3,F(000)=584,R_1=0.0399,wR_2=0.0797,S=1.042.化合物4b晶体属正交晶系,空间群为P2_12_12_1,晶胞参数为:α=0.71035(9)nm,b=0.77703(10)nm,c=2.9820(4)nm,Z=4,V=1.6318(4)nm^3,D_c=1.318 g/cm^3,F(000)=688,R_1=0.0520,wR_2=0.1108,S=0.994.; 肖新荣袁亚莉祝良勇陈孟辉; 关键词：手性晶体结构

3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成被引量：6: 2006年; 目的合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐。方法以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇,3-甲基-2,5-二苯基-2-吗啉醇,3-甲基-5-苯基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐。结果总收率分别为72.5%,78.6%,68.4%,目标化合物结构经IR,1H-NMR,MS确证。结论本法合成2-芳基-2-吗啉醇类化合物反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值,为开发新的2-芳基-2-吗啉醇类抗抑郁症药物提供了一条新的合成工艺。; 肖新荣何军胡艾希祝良勇陈孟辉

3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性被引量：9: 2006年; 目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物。方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物。参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究。结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,~1HNMR,MS确证。口服剂量为50 mg·kg^(-1)化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P＜0．01)。结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想。化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究。; 肖新荣高治平祝良勇陈孟辉; 关键词：抗抑郁药生物活性

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湖南省科技计划项目(04SK3053-3)