广东省自然科学基金(020056)
- 作品数：11 被引量：58H指数：5
- 相关作者：李国锋陈建海侯连兵郭丹陈志良更多>>
- 相关机构：中国人民解放军第一军医大学南方医科大学南方医院更多>>
- 发文基金：广东省自然科学基金广东省医学科学技术研究基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊的制备和体外释药特性被引量：8
- 2003年
- 目的 :制备人重组粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)冻干粉剂壳聚糖胶囊 ,并对其体外释药性能进行评价。方法 :将rhG CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定其在人工胃液及小肠液中的体外释放性能。将荧光素钠 (FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验 ,以激发波长 470nm、发射波长 5 13nm荧光检测FS壳聚糖胶囊在人工大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在大肠内容物中的降解作用。结果 :在人工大肠液中壳聚糖具有明显降解作用。rhG CSF壳聚糖胶囊在人工胃液 (2h)和人工小肠液 (6h)内累积释药量为 (15 .5± 6 .5 ) % ,n =6。而在人工大肠液中 ,FS壳聚糖胶囊 4h释药基本完全。结论 :用HPMCP包膜的rhG CSF壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药特性。
- 李国锋陈建海郭丹陈泽洪侯连兵周志涛
- 关键词：结肠人重组粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊体外释药特性
- 地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究被引量：12
- 2005年
- 目的利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120～265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。
- 李国锋陈建海任非杨西晓郭丹杨莉王新亚李治军侯连兵陈志良
- 关键词：地塞米松磷酸钠壳聚糖胶囊脂质体结肠定位释药
- 重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊在大鼠体内的吸收与药理活性被引量：2
- 2003年
- 目的 :评价重组人粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)壳聚糖胶囊经大鼠口服后的升白细胞作用和生物利用度。方法 :于rhG CSF冻干粉剂壳聚糖胶囊中加入不同量的胆酸钠 (SC)后 ,在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给正常大鼠和环磷酰胺(CPA)所致白细胞降低大鼠口服胶囊 ,观察大鼠白细胞总数 (BTL)经时变化规律。用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定各种rhG CSF制剂的经时血药浓度 ,并计算曲线下面积和相对生物利用度。结果 :口服rhG CSF壳聚糖胶囊能升高大鼠BTL ,同时对CPA诱发的大鼠BTL降低具有恢复作用 ,加入SC能产生协同作用。口服rhG CSF壳聚糖胶囊的生物利用度分别为静脉注射的 8.6%和皮下注射的 17.8%。结论 :口服rhG CSF壳聚糖胶囊在升高白细胞作用中具有潜在的应用前景。
- 李国锋陈志良陈建海肖小燕谭亚非胡志明陈泽洪
- 关键词：重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊白细胞
- 结肠菌群触发型5-氨基水杨酸壳聚糖胶囊大鼠体内的吸收与分布研究被引量：17
- 2003年
- 目的评价口服5-氨基水杨酸(5-ASA)壳聚糖胶囊后在大鼠体内的吸收与在结肠组织中的分布规律.方法在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5-ASA壳聚糖胶囊3粒(1.6mg/粒),对照组口服5-ASA羧甲基纤维素混悬液1 ml(4.8mg).于给定的时间间隔从大鼠心脏取血,并取出结肠组织.用HPLC法测定大鼠血液及结肠中药物的浓度.结果壳聚糖胶囊组血清中的时间-浓度曲线下面积(AUC0～12)是对照组AUC0～12的0.62倍;而结肠组织中壳聚糖胶囊组AUC～12是对照组AUC0～12的3.62倍.结论5-ASA壳聚糖胶囊具有较好的结肠定位靶向释药特性.
- 李国锋陈建海刘立捷郭丹晏媛许重远陈志良
- 关键词：5-氨基水杨酸结肠定位壳聚糖
- 地塞米松磷酸钠脂质体经兔结肠粘膜的体外Ussing chamber渗透研究被引量：11
- 2004年
- 目的观测并评价载药脂质体经结肠粘膜渗透的特点。方法制备地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体,采用体外Uss-ing chamber 实验法,考察DSP经时经兔结肠粘膜的累积透过量及在粘膜内的分布量。结果和DSP溶液比较,DSP脂质体能延缓和减少DSP经结肠粘膜的透过量。DSP脂质体的表观渗透系数(×10-6,cm/s)为31.95±7.65,和DSP溶液(88.61±18.61)比较,具有显著差异。透过实验120 min和300 min时,DSP脂质体在结肠粘膜中的分布量均明显高于DSP溶液。结论和DSP溶液比较,DSP 脂质体在治疗局部结肠炎时,可能具有更小的毒性,更高的疗效,值得进一步开发研究。
- 李国锋陈建海杨静郭丹任非王春霞侯连兵
- 关键词：地塞米松磷酸钠脂质体结肠粘膜体外抗炎药
- 肠包衣地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对炎性结肠组织MPO活性的影响被引量：1
- 2006年
- 目的评价肠包衣地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对大鼠炎性结肠组织髓过氧化酶(MPO)活性的影响。方法用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立反应结肠炎症程度的结肠组织MPO浓度的测定方法,观察口服各种DSP制剂对MPO的抑制程度。结果TNBS灌肠后d 5时MPO达到最高值;各种DSP制剂均有降低TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎结肠组织MPO的效果,但DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的抑制作用。结论肠包衣DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊在治疗结肠炎中可能具有较大的应用前景,值得进一步开发研究。
- 李国锋侯连兵霍启录
- 关键词：地塞米松壳聚糖胶囊脂质体髓过氧化酶
- 高效毛细管电泳法测定地塞米松磷酸钠脂质体中地塞米松磷酸钠的含量被引量：1
- 2004年
- 目的:建立高效毛细管电泳法测定地塞米松磷酸钠脂质体中药物含量。方法:毛细管(60 cm×75μm,有效长度53cm);运行缓冲液100 mmol·L-1硼砂(0.1 mol·L-1盐酸调pH 9.2),高压进样5 s,分离电压20 kV,温度为20℃,头孢拉定为内标,检测波长为240 nm。结果:地塞米松磷酸钠在0.78-50 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9998),地塞米松磷酸钠的平均回收率为98.5%。结论:本方法准确、简单、快捷,适用于地塞米松磷酸钠脂质体的质量控制。
- 郭丹李国锋杨西晓侯连兵
- 关键词：高效毛细管电泳法地塞米松磷酸钠卵磷脂胆固醇
- 地塞米松磷酸钠脂质体的HPLC测定被引量：2
- 2004年
- 建立了反相高效液相色谱法检测地塞米松磷酸钠脂质体的含量。采用Nucleosil 100-5 C18色谱柱,流动相为甲醇-0.34%磷酸二氢钾溶液(60∶40),检测波长240nm。地塞米松磷酸钠在0.78～50mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),方法平均回收率为99.6%,RSD为2.1%。
- 郭丹李国锋杨西晓侯连兵
- 关键词：地塞米松磷酸钠脂质体反相高效液相色谱
- 地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对大鼠结肠炎的药效学研究被引量：1
- 2006年
- 目的评价地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对结肠炎大鼠的治疗作用。方法用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立髓过氧化酶(MPO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、大鼠结肠质量与大鼠质量比值(C/B)和结肠损伤直观评分值4种反应结肠炎症程度指标的测定方法,观察口服各种DSP制剂对结肠炎症的治疗作用。结果用TNBS灌肠时可以成功地制备大鼠结肠炎症模型,灌肠后第5天时反映炎症的各种指标均达到最高值;各种DSP制剂对TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎均有治疗效果,而DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的治疗作用。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊和DSP溶液对结肠炎具有更好的局部治疗效果,值得进一步开发研究。
- 李国锋陈建海赖卓胜王春霞杨西晓许重远杨莉侯连兵
- 关键词：地塞米松壳聚糖胶囊脂质体结肠炎药效学
- 结肠定位给药技术研究进展被引量：9
- 2005年
- 李国锋陈建海陈志良
- 关键词：升结肠药物口服降结肠横结肠给药技术
