卫生部科学研究基金(WKJ2012-2-035)
- 作品数：2 被引量：14H指数：2
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- 高效液相色谱法研究天麻素的理化性质及溶液稳定性被引量：10
- 2014年
- 目的:考察天麻素的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究溶剂、温度及pH对其水溶液稳定性的影响。方法:HPLC测定天麻素在不同介质中的平衡溶解度以及不同pH条件下的表观油水分配系数(Papp),以12h内药物含量的RSD为指标考察不同溶剂、温度、及pH对其稳定性的影响。结果:天麻素在甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯中的平衡溶解度为1.29×10-1、3.20×10-2、8.89×10-3、4.48×10-3、6.25×10-4 g/mL,在0.9%氯化钠溶液、纯化水、甲醇-水(1:1)、pH 7.8磷酸盐缓冲液(PBS)、pH 7.4 PBS、pH6.8 PBS、pH 5.8 PBS、pH 1.2 HCl中的平衡溶解度为0.334、0.340、0.311、0.302、0.311、0.324、0.328、0.351g/mL;在水、0.9%氯化钠溶液、pH 1.2 HCl、pH 3.0 PBS、pH 4.0 PBS、pH 5.0 PBS、pH 5.8 PBS、pH 7.0 PBS下的Papp分别为0.704、0.269、0.253、0.180、0.485、0.595、0.617、0.757;天麻素在甲醇、乙醇、0.9%氯化钠溶液、纯化水(37℃、40℃、55℃、75℃)、pH 5.8 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.6 PBS中的12h内药物含量的RSD分别为1.86%、0.91%、0.76%、0.78%、0.49%、0.92%、0.70%、0.75%、0.64%、0.39%。结论:天麻素的Papp随着pH增大而增大;在水性介质中的平衡溶解度随着pH增大而减小,在有机溶剂中的平衡溶解度随溶剂极性的增大而增大;天麻素在不同溶剂、不同温度及不同pH的PBS中具有很好的稳定性。
- 李晓琦张光霁申力石森林
- 关键词：天麻素高效液相色谱法平衡溶解度表观油水分配系数稳定性
- 天麻素经鼻给药吸收特性的研究被引量：4
- 2017年
- 目的考察天麻素的离体、在体经鼻吸收特性,为天麻素经鼻给药制剂的研究提供依据。方法采用改良Franz扩散池法,选用新鲜的家猪鼻黏膜作为渗透屏障,以黏膜渗透系数为指标,评价天麻素离体鼻黏膜吸收特性;采用鼻腔循环灌流法,以含天麻素的生理盐水为鼻腔循环液,HPLC测定天麻素含量,考察天麻素在体大鼠鼻黏膜吸收特性。结果天麻素低、中、高剂量组的离体猪鼻黏膜渗透系数分别为1.9×10^(-3),1.3×10^(-3),4.3×10^(-3) cm^(-2)·min^(-1);大鼠在体吸收速度常数分别为2.9×10^(-3),6.0×10^(-3),2.4×10^(-3) min-1。天麻素的黏膜吸收量随其浓度的增加而增加,但其吸收速度常数较小,且在体实验所选择的中浓度天麻素的鼻黏膜吸收速度常数要大于低浓度和高浓度。结论天麻素可经鼻吸收,但其在体吸收速度与黏膜渗透系数都较小,在制备其鼻腔给药制剂时,需要通过增加促渗剂或改变剂型等方法以增加鼻黏膜吸收。
- 施笑晖石森林李晓琦张光霁
- 关键词：天麻素鼻黏膜
